- Fentanyl: mechanismus účinku
- Fentanyl: aplikace
- Fentanyl: kontraindikace
- Fentanyl: interakce
- Fental: vedlejší účinky
- Fentanyl: použití během těhotenství a kojení
- Fentanyl jako droga: oběť Prince a 30 milionů Američanů
- Fenantyl a terorismus
- Fentanyl a trest smrti
Fentanyl patří do skupiny opioidních analgetik a je dostupný v mnoha různých formách – na trhu jsou jak intravenózní přípravky fentanylu, tak přípravky obsahující tuto látku ve formě sprejů nebo náplastí aplikovaných na kůži. V lékařství se tento lék používá především k úlevě od silné bolesti, ale fentanyl se používá i mimo medicínu – je to lék, který zabíjí Ameriku.
Fentanylbyl objeven v Belgii v roce 1959 – tento objev je připisován Paulu Janssenovi. Docela brzy, o necelých 10 let později, v roce 1968, byla tato sloučenina schválena pro lékařské použití ve Spojených státech.
V průběhu let si tento přípravek získává stále větší oblibu - podle statistik z roku 2022 je fentanyl nejběžněji používaný syntetický opioid v medicíně
Odhady, kolik fentanylu se ročně spotřebuje na celém světě, jsou mnohem úžasnější.
No, stejně jako jsou pacientům podávány pouze mikrogramy tohoto léku (např. 200 mikrogramů) najednou, podle statistik bylo v roce 2015 celosvětově použito více než jeden a půl tuny fentanylu.
Fentanyl: mechanismus účinku
Fentanyl je agonista µ-opioidních receptorů. Vazbou na tyto struktury přípravek snižuje intracelulární hladinu vápníku, což v konečném důsledku snižuje uvolňování neurotransmiterů souvisejících s vnímáním bolesti z buněk.
Je jasně vidět, jaký je účinek užívání fentanylu - tato látka snižuje pocit bolesti a její účinek je až 100krát silnější než morfin.
Taková závislost vyplývá mimo jiné z protože fentanyl se hromadí v tukové tkáni, ze které se postupně uvolňuje do krve, a protože tento lék – díky své lipofilitě – mnohem snadněji než morfin než morfin proniká hematoencefalickou bariérou a snadno tak proniká do centrálního nervového systému.
Fentanyl: aplikace
V lékařství našel fentanyl několik různých použití. V první řadě se tato látka používá u pacientů s chronickou bolestí způsobenou rakovinou.
Za tímto účelem mohou pacienti užívat lék v následujících formách:
- bukální tablety
- nosní sprej
- transdermální náplasti
Poslední forma léků s obsahem fentanylu je pacienty často oceňována - náplast přilepená na kůži se mění až po 72 hodinách, během kterých se lék proti bolesti rovnoměrně uvolňuje z náplasti do těla pacienta (nepochybně je pohodlný způsob podávání léku).
Fentanyl se někdy podává pacientům i intravenózně - tento způsob podání se používá především při různých chirurgických zákrocích, kde lze lék použít jak pro analgezii (tj. úlevu od bolesti), tak pro anestezii.
V intravenózní formě se fentanyl používá také k léčbě akutní bolesti, např. pooperační bolesti nebo doprovázející srdeční záchvat.
Fentanyl: kontraindikace
Jako lék proti bolesti nebo při chirurgických zákrocích může fentanyl fungovat naprosto dobře, ale zde je třeba zdůraznit, že jeho použití má určité kontraindikace. Mezi nimi jsou zmíněny hlavně tyto:
- poruchy dýchání (fentanyl – zvláště ve vysokých dávkách – může vést k zástavě dechu)
- pacientovo užívání inhibitorů monoaminooxidázy, tj. inhibitorů MAO (podávání fentanylu pacientovi, který užívá tyto léky, může způsobit rozvoj serotoninového syndromu)
- existence nějakého respiračního onemocnění s obstrukcí dýchacích cest (např. chronická obstrukční plicní nemoc)
- přecitlivělost na fentanyl
Existuje také řada problémů, kdy by měl být fentanyl u pacientů používán s extrémní opatrností. Mluvím o:
- srdeční porucha zahrnující pomalý srdeční tep (známá jako bradyarytmie)
- dysfunkce ledvin a jater
- alkoholismus
- narušené vědomí
- hypovolemie
- plýtvání
- hypotyreóza
Dávkování fentanylu může vyžadovat úpravu u výše uvedených stavů, ale také v případě jeho použití u starších pacientů
Fentanyl: interakce
Než pacientovi doporučíte užívání fentanylu, je důležité vědět, zda nebere nějaké další léky – opioidní analgetikum může různě interagovat s jinými léky.
Nejdůležitější jsou interakce fentanylu s těmi přípravky, které tlumí činnost centrálního nervového systému - např.včetně :
- barbituráty
- antipsychotika
- antihistaminika
- benzodiazepiny
Fental: vedlejší účinky
Jako každá jiná droga může fentanyl a jeho užívání vést k určitým vedlejším účinkům. Mezi nejčastější vedlejší účinky užívání fentanylu patří
- respirační deprese
- pokles krevního tlaku
- nevolnost
- zvracení
- svalová ztuhlost
- zácpa
- ospalost
Pacienti, kterým je předepsán fentanyl (zejména ti, kteří jej mohou užívat dlouhodobě, např. pro bolesti spojené s rakovinou), by měli být varováni před tím, že lék může vést ke zhoršení psychomotorické výkonnosti. Proto byste během užívání tohoto opioidu neměli řídit.
Fentanyl: použití během těhotenství a kojení
FDA klasifikuje fentanyl jako lék kategorie C, takže se v těhotenství nepoužívá, pokud pro to neexistují jasné indikace.
Užívání fentanylu během porodu - kvůli riziku respirační deprese u dítěte - se také nedoporučuje.
U kojících žen se v případě potřeby používají jiné léky proti bolesti než fentanyl, protože tyto látky pronikají do mateřského mléka (pokud žena užívá fentanyl, musí se při perorálním podání zdržet denního krmení a v případě užívání fentanylu ). při použití náplasti s tímto lékem by přestávka v krmení měla trvat alespoň 3 dny po odstranění náplasti z kůže).
Fentanyl jako droga: oběť Prince a 30 milionů Američanů
Fentanyl se používá nejen v medicíně, ale bohužel také ke zcela jiným účelům. Tato droga se někdy používá jako psychoaktivní látka – používá se jako náhražka heroinu. Rekreační fentanyl může vést k pocitům euforie, uvolnění a pohody, ale také k pocitu, že nějaké problémy nejsou vlastně vůbec důležité.
Jako droga se fentanyl někdy užívá perorálně a intravenózně a lidé ho někdy kouří.
Každá závislost na psychoaktivních látkách je velmi nebezpečná, závislost na fentanylu je zvláštní - předávkování touto látkou (což není obtížné) může vést v krátké době ke smrti pacienta (především kvůli možnosti deprese dýchání).
Problém je vážný, jak uvádí americkýzdravotnických organizací zemřelo v roce 2022 na užívání fentanylu téměř 30 milionů lidí.
Příklady úmrtí způsobených zneužíváním fentanylu není třeba nijak zvlášť hledat - můžeme zde zmínit například amerického hudebníka Prince, který zemřel v roce 2016, který - po sv. smrt – bylo zjištěno, že zemřel v důsledku předávkování fentanylem
Fenantyl a terorismus
Nelékařsky má fentanyl i jiná použití. Jako další příklad můžeme popsat teroristický útok, ke kterému došlo v roce 2002 v Moskvě.
Teatr na Dubrowce obsadili teroristé 23. října výše uvedeného roku - v té době bylo v budově téměř 1000 lidí
Rukojmí tam byli drženi 3 po sobě jdoucí dny, až nakonec 26. října zahájily ruské speciální jednotky útok na divadlo.
Před vstupem do ní byl ale do budovy zaveden uspávací plyn - cílem bylo mj. eutanazii tamních obětí, což by snížilo počet potenciálních ztrát u lidí.
Očekávaného účinku nebylo plně dosaženo – nakonec byli zabiti nejen teroristé, ale také přes 100 rukojmích, kteří se otrávili plynem vypuštěným do divadla. Jednou z látek, které tento plyn obsahoval, byl fentanyl.
Fentanyl a trest smrti
Dalším použitím fentanylu je použití přípravku k vykonání trestu smrti. Poprvé byla poprava s použitím této drogy ve Spojených státech provedena v roce 2022.
Je však třeba zdůraznit, že vězeň poté dostával (kromě fentanylu, který měl vést především k útlumu dýchání) i další léky, kterými byly diazepam, cisatrakurium a chlorid draselný