Cefalosporiny jsou β-laktamová antibiotika. Jejich mechanismus účinku a struktura jsou podobné penicilinům. Podobnost spočívá v tom, že peniciliny a cefalosporiny sdílejí stejné „jádro“ – β-laktamový kruh, přičemž cefalosporiny mají další atom v postranním kruhu.

Obsah:

  1. Cefalosporiny – jak fungují?
  2. Cefalosporiny – rozdělení
  3. Cefalosporiny – mohou být podávány těhotným ženám?
  4. Cefalosporiny a antikoncepce
  5. Cefalosporiny - vedlejší účinky
  6. Rezistence na β-laktamová antibiotika

Cefalosporiny, , což je β-laktamové antibiotikum ,byly izolovány zkultury hub Cephalosporium acremonium.Stalo se v roce 1948 - izoloval jej italský vědec Giuseppe Brotzu. Již dříve bylo zmíněno, že houbové extrakty působí proti bakteriím způsobujícím salmonelózu, brucelózu, mor, choleru a proti bakteriím Staphylococcus aureus. Tím však výzkum skončil.

V září 1953 tým vedený Edwardem Abrahamem a Guyem Newtonem izoloval cefalosporin C, který byl odolný vůči beta-laktamázám (tj. bakteriálním enzymům narušujícím β-laktamovou vazbu). Teprve v roce 1961 byl první cefalosporin vyroben v průmyslovém měřítku a na americký trh byl uveden v roce 1964.

Cefalosporiny – jak fungují?

Cefalosporiny inhibují stavbu bakteriální buněčné stěny, tj. zkrátka mají baktericidní účinek. Vážou se na bakteriální enzymy a inhibují jejich růst prostřednictvím syntézy bakteriální buněčné stěny. V současné době se používají cefalosporiny 1., 2., 3., 4. a 5. generace. Jaké jsou rozdíly mezi antibiotiky? Čím vyšší je generační úroveň, tím silnější je účinek proti gramnegativním bakteriím.

Cefalosporiny – rozdělení

  • Cefalosporiny první generacemají silnější účinek na Gram-pozitivní než Gram-negativní. Používá se při léčbě koků a bacilů, např. E.colinebo bacilů zápalu plic. Nejsou vhodné k léčbě infekcí způsobených bakteriemi salmonela a Proteus. Nefungují proti enterokokům, MRSA nebo druhům Listeria. Důležité může být, že jsou alternativou penicilinů u obtížně léčitelných infekcí močových cest. Nejsoujsou léky první volby při infekcích u dětí!
  • Cefalosporiny druhé generacejsou účinnější proti gramnegativním bakteriím než proti grampozitivním bakteriím. Jsou baktericidní v případě Sterptococcus cocci, Haemophilus influenzae, E-coli a Gram-pozitivních anaerobních bakterií. Používají se mj. při léčbě nozokomiálních infekcí, léčbě kapavky rezistentní na penicilin nebo infekcí močových cest a ledvin způsobených gramnegativními bakteriemi a při těžkých zánětech kostí. Používají se jako léky druhé volby při infekcích kůže, měkkých tkání a dýchacích cest, včetně zánětu středního ucha, zápalu plic a akutní bakteriální sinusitidy.
  • Cefalosporiny třetí generacejsou účinné při léčbě infekcí, které jsou odolné vůči jiným antibiotikům. Cefalosporiny třetí generace procházejí hematoencefalickou bariérou, a proto se používají při léčbě bakteriální meningitidy. Ovlivňují grampozitivní a gramnegativní bakterie, zvláště aktivní jsou proti modrým olejovým tyčinkám.
  • Cefalosporiny 4. generacemají nejširší spektrum účinku ze všech cefalosporinů. Dostávají se do v mozkomíšním moku, ale mohou být podávány pouze parenterálně. V Polsku je z této skupiny léků dostupný cefepim. Je aktivní proti gramnegativním i grampozitivním bakteriím.
  • Cefalosporiny 5. generacejsou také podávány pouze intravenózně. Inhibují vývoj methicilin-rezistentního stafylokoka a dalších mikroorganismů, které jsou rezistentní vůči léčbě antibiotiky.

Cefalosporiny – mohou být podávány těhotným ženám?

Antibiotika, která jsou bezpečná ve všech fázích těhotenství, zahrnují peniciliny, cefalosporiny a erytromycin. Léky volby u těhotných žen jsou cefalosporiny druhé nebo třetí generace, případně semisyntetický penicilin s inhibitorem beta-laktamázy. Cefalosporiny podle klasifikace FDA (Food and Drug Administration) patří do kategorie B, tedy „Léky, se kterými pokusy na zvířatech neprokázaly žádné škodlivé účinky na plod, ale nebyly provedeny kontrolní testy u těhotných žen ani léky se škodlivým účinky na plod byly zjištěny u zvířat, ale nebyly potvrzeny u těhotných žen."1

Cefalosporiny a antikoncepce

Cefalosporiny mohou snižovat účinnost perorální hormonální antikoncepce. Při užívání této skupiny antibiotik, stejně jako 7 dní po ukončení léčby, se doporučuje použít další, nehormonální metody.antikoncepce.

Cefalosporiny - vedlejší účinky

Cefalosporiny, zvláště ty novější (2., 3., 4. generace), jsou relativně málo toxické. Mohou však způsobit:

  • alergické reakce (zejména u lidí s alergiemi)
  • poruchy bakteriální flóry (průjem), proto se doporučuje současně užívat probiotické přípravky
  • poškození ledvin (zejména při podávání s jinými nefrotoxickými antibiotiky, jako jsou aminoglykosidy)
  • porucha srážlivosti krve (v tomto případě nezapomeňte informovat lékaře, pokud pacient navíc užívá léky na ředění krve)
  • disulfiramová reakce (při kombinaci s alkoholem)

To, zda se dané účinky projeví a s jakou intenzitou, však závisí na celkovém stavu pacienta, na dalších souběžně užívaných preparátech a také na tom, zda pacient užívá lék v souladu s doporučením lékaře.

Jedním z vedlejších účinků užívání cefalosporinů mohou být anafylaktické reakce. Jsou však poměrně vzácné. Je to od 0,1 % do 0,0001 % všech případů a nemusí postihnout celé tělo, ale pouze jednotlivé orgány – např.:

  • kůže: pak se objevují kopřivkové změny různé závažnosti, erytém, svědění, otoky rtů,
  • oči: zarudnutí spojivek, slzení, svědění je viditelné
  • gastrointestinální: mohou to být bolesti břicha, průjem, nevolnost, zvracení
  • kardiovaskulárního systému: zde může dojít k poklesu krevního tlaku, poruchám srdečního rytmu a v extrémních případech až ke kolapsu
  • dýchacích cest: v tomto případě si pacient může stěžovat na svědění nosu, rýmu, obtížně kontrolovatelné kýchání, chrapot, dýchací potíže, záchvatovitý „suchý“ kašel a dokonce i sípání
  • další systémové příznaky jsou: bolest hlavy, úzkost, bolest na hrudi a píchání, křeče

Těžkým anafylaktickým reakcím mohou předcházet příznaky jako: svědění patra, obličeje, rukou, nohou; kovová chuť v ústech, chrapot, neklid, úzkost, erytém.

Rezistence na β-laktamová antibiotika

Zneužívání a nesprávné užívání antibiotik je dnes stále běžnější. To způsobuje šíření mikrobiální rezistence po celém světě. Nebezpečí se zvyšuje, když se bakterie dosud citlivé na danou skupinu antibiotik stanou vůči ní rezistentní, a to v důsledku výměny genetického materiálu mezi kmeny daného druhu a dokonce i mezi druhy bakterií.

Proto je tak důležité být prvníNeužívejte antibiotika „pro každý případ“, ale jen když je to opravdu nutné, za druhé dodržujte pokyny lékaře a užívejte antibiotika správným způsobem.

Kategorie:

Zdraví