Retinoidy jsou deriváty vitaminu A. Retinoidy se pro své vlastnosti a léčivé vlastnosti používají především při léčbě dermatologických onemocnění, zejména akné, a také v péči o pleť. Uplatnění našly i při léčbě některých typů rakoviny. Co ještě dělají retinoidy? Jaké jsou kontraindikace a vedlejší účinky jejich použití?

Retinoidyje skupina chemikálií, které vykazují vlastnosti vitaminu A. Retinoidy mají mnoho různých funkcí v celém těle: podílejí se na procesu vidění, regulaci proliferace a buněčnou diferenciací, růstem kostní tkáně, v činnosti imunitního systému a ochraně organismu před mnoha druhy onemocnění1Tyto látky se díky svým vlastnostem používají především při léčbě dermatologických onemocnění a také v péči o pleť. Používají se také při léčbě určitých typů rakoviny.

Vzhledem ke své struktuře a vlastnostem existují 3 generace retinoidů:3

  • 1. generace - přírodní, neselektivní retinoidy - retinol (vitamin A) a jeho metabolit retinal, tretinoin, isotretinoin
  • 2. generace - monoaromatické retinoidy, syntetické analogy vitaminu A (etretinát, acitretina)
  • 3. generace - polyaromatické retinoidy, vyznačující se selektivním receptorovým působením (arotinoid, adapalen, tazaroten)

Retinoidy v terapii rakoviny

Vzhledem k vlivu retinoidů na procesy regulující buněčné dělení byly použity při léčbě některých prekanceróz a neoplastických onemocnění:1,2

  • prekancerózní stavy, jako je aktinická keratóza, leukoplakie ústní sliznice
  • proliferativní onemocnění (keratoakantom, spinocelulární karcinom, kožní T-buněčné lymfomy
  • kožní léze spojené s Kaposiho sarkomem u pacientů s AIDS
  • akutní promyelocytární leukémie

Vzhledem ke svému mechanismu účinku jsou retinoidy také předmětem in vitro experimentů v inhibici rakoviny vaječníků a prsu.

Retinoidy - aplikace v dermatologii

Retinoidy se používají především v dermatologii,jak lokálně, tak obecně. Pro svůj regenerační účinek na pokožku se používají při nadměrné suchosti pokožky, zánětech, popáleninách a omrzlinách. Používají se také při léčbě řady dermatologických onemocnění. Retinoidy se používají především při léčbě akné. V tomto případě retinoidy fungují dvěma způsoby – urychlují výměnu vnějších vrstev epidermis a exfoliaci odumřelých buněk. Díky tomu brzdí keratinizaci mazových žláz, vedou k odstranění zralých černých teček a snižují vylučování kožního mazu. Za druhé, působením na imunitní systém snižují existující zánětlivé změny. Při léčbě acne vulgaris se retinoidy používají lokálně i systémově v monoterapii i v kombinaci s dalšími látkami, jako jsou: steroidní hormony, antibakteriální léky, UV záření2

Nejznámějším a nejpoužívanějším přírodním retinoidem je retinol (vitamín A1).

Retinoidy se také používají při léčbě psoriázy. Psoriáza je chronické, recidivující imunitní a zánětlivé kožní onemocnění. Retinoidy používané při léčbě tohoto onemocnění působí tak, že normalizují proliferaci epidermálních buněk, zejména inhibují buněčné dělení v případě nadměrné proliferace a urychlují proces, pokud probíhá příliš pomalu. Kromě toho modulují imunitní odpověď tím, že regulují funkce kožních Langerhansových buněk, T lymfocytů a inhibují produkci chemotaktických faktorů. Stejně jako při léčbě akné i při psoriáze se retinoidy používají jako topické a perorální přípravky v monoterapii, stejně jako v kombinované terapii se steroidními hormony, UV zářením, analogy vitaminu D, dehtem a cytotoxickými léky.2

Další kožní onemocnění, u kterých lze retinoidy použít, jsou: rosacea, papulopapulózní onemocnění (kromě lupénky, lichen planus, lupy červených folikulů), genodermatóza s poruchami keratózy (Darierova choroba, ichtyóza), onemocnění kožního pergamenu, autoimunitní onemocnění ( lupus erythematodes), virová onemocnění (ploché bradavice, molluscum contagiosum).3

Ošetření retinolem pomáhá vyřešit mnoho kožních problémů

Zdroj: lifestyle.newseria.pl

Retinoidy a těhotenství

Absolutní kontraindikací užívání retinoidů je těhotenství a období kojení. Užívání retinoidů v prvním trimestru těhotenství může způsobit závažné vývojové poruchy, včetně defektů, u ploduobličejový skelet (hydrocefalus, mikrocefalie), mikroftalmie (malé oči), vývojové vady zevního ucha, kardiovaskulární systém, centrální nervový systém. Proto je nezbytné, aby pacientka dodržovala účinná antikoncepční opatření. Před zahájením léčby retinoidy musí pacientka poskytnout negativní výsledek spolehlivého těhotenského testu.

Podle odborníkaDr. Elżbieta Szymańska, MD, dermatolog

Léčba akné orálním izotretinoinem a těhotenství

Ženy ve fertilním věku musí používat účinnou antikoncepci po dobu 1 měsíce před zahájením léčby, během léčby a 1 měsíc po léčbě. Isotretinoin by měl být podáván ženám ve fertilním věku pouze po ujištění, že pacientka není těhotná (negativní těhotenský test před zahájením léčby). Těhotenské testy se provádějí před, během a 5 týdnů po zahájení léčby. Lék by měl být používán pod lékařským dohledem a laboratorními testy, aby se maximalizovala bezpečnost terapie.

Retinoidy - použití v kosmetice

Retinoidy obsažené v kosmetice se používají nejen k péči o mastnou pleť se sklonem k aknózním lézím, ale i na zralou pleť. Retinoidy obsažené v krémech proti vráskám zlepšují vzhled pleti, pružnost, redukují vrásky a vyhlazují pleť. Díky retinolu se účinně odstraňuje i zabarvení. Retinol také přispívá k tvorbě nových krevních cév v kůži, rozhodujících pro výživu a okysličení pojivové tkáně a epidermis, a tím pro pěkný svěží tón pleti

Při aplikaci topických retinoidů se vyhněte nadměrné expozici UV záření. Pokud tak neučiníte, může dojít k poškození pokožky sluncem. Pro minimalizaci negativních dopadů používání retinoidů v kosmetickém průmyslu se používají prekurzory kyseliny retinové, z nichž nejpoužívanější je retinol. Kosmetické produkty se vyznačují relativně nízkým obsahem této sloučeniny, nebo od 0,01 % do 0,08 %, což je způsobeno vyskytujícími se vedlejšími účinky v podobě podráždění pokožky.

Podle odborníkaAgnieszka Denis, MSc - kosmetička

Jak používat pleťové krémy s retinolemProsím o radu. Je mi 30 let, mám smíšenou pleť s rozšířenými póry (hlavně na tvářích), slunečním zbarvením a prvními známkami stárnutí. Koupila jsem si krém s retinolem (Sesderma Retises 0,25%). Po třech měsících užívání výrobce doporučuje terapii Retises 0,5%. Jednou za měsíc dělám kúru s mandlovou kyselinou. Nedávno jsem si také pořídil kyselé tonikummandle 5 %. Pleť je po něm lehce zarudlá, ale ráno se odvděčí rozjasněnou, odpočatou pletí. Jak používat pleťové krémy s retinolem? Mohu používat oba produkty současně? Mám se vzdát kyselého peelingu jednou za měsíc?

Agnieszka Denis, MA, kosmetička: Prosím nepřehánějte ošetření. Ošetření kyselinami pro zlepšení stavu pokožky po létě by se mělo provádět v sériích každé 2 týdny po dobu 2-3 měsíců, ale během této doby je třeba vyloučit denní retinol. Po ukončení léčby se můžete vrátit ke krému. Všeho s mírou, aby nedošlo k šoku pokožky.

Retinoidy v doplňcích stravy

Kromě léčivých a kosmetických produktů jsou retinoidy také běžnou složkou doplňků stravy. Jedná se především o komplexní přípravky obsahující vitamínové komplexy, minerály a rostlinné extrakty, užívané k doplnění stravy při stavech nedostatku živin nebo zvýšené poptávce po těchto složkách. Používají se při stavech snížené imunity, vyčerpání, problémech s koncentrací, soustředěním, při nechutenství, při rekonvalescenci po nemoci i při nadměrném stresu. Doplňky stravy nejsou léčivé přípravky, takže obsah řady biologicky aktivních látek, zejména těch, které se hromadí v těle, je mnohem nižší než terapeutické dávky2

Důležité

Retinoidy - kontraindikace

Jak již bylo zmíněno, absolutní kontraindikací užívání retinoidů je těhotenství a období kojení. Mezi relativní kontraindikace patří leukopenie, hypercholesterolemie, hypertriglyceridémie, dysfunkce jater a ledvin, hypotyreóza, obezita a diabetes1Pamatujte, že retinoidy interagují s tetracykliny, antikonvulzivy, methotrexátem a alkoholem. Vitamin A by neměl být podáván současně.3

Retinoidy - vedlejší účinek

1) KŮŽE, VLASY, NEHTY

Mezi vedlejší účinky, které se objevují na kůži během léčby retinoidy, patří:

  • vysychání, zarudnutí kůže a sliznic
  • svědění
  • podráždění
  • ruměnec
  • zvýšená citlivost kůže
  • kožní vyrážky
  • pocení

U pacientů z rizikových skupin (poruchy metabolismu lipidů, cukrovka, obezita, alkoholismus) zvyšuje dlouhodobé užívání retinoidů riziko akcelerace aterosklerózy a ischemické choroby srdeční

Mohou se objevit poruchy růstu vlasů, jako je řídnutí a vypadávání vlasů.Tyto poruchy postihují i ​​nehty, projevují se zvýšenou lámavostí, ztrátou lesku a deformací nehtových plotének

2) SIGHT

Suchost kolem očí a bulvy, pálení očí a slzení jsou také velmi časté.

3) TRÁVICÍ SOUSTAVA

Byly hlášeny případy nevolnosti, zánětlivých onemocnění střev (ileitida) a pankreatitidy. Vysoké dávky a dlouhodobé užívání léků obsahujících retinoidy mohou také způsobit dysfunkci jater. Retinoidy by měly být okamžitě vysazeny u pacientů, kteří mají průjem nebo gastrointestinální krvácení.

4) DÝCHACÍ SYSTÉM

Mohou se vyskytnout velmi vzácné případy bronchospasmu.

5) KUBOVÝ SYSTÉM

Bolest kostí je běžným důsledkem léčby retinoidy. Pozorována je také kalcifikace šlach a vazů, zejména v kotnících. Tyto látky mohou také přispívat k rozvoji osteoporózy.

6) NERVOVÁ SOUSTAVA

Vedlejší účinky z centrálního nervového systému jsou pozorovány zřídka. Existují také, i když ne příliš často, příznaky zvýšeného intrakraniálního tlaku, jako jsou bolesti hlavy nebo nevolnost.

Kromě toho jsou během terapie retinoidy pozorovány následující: leukopenie, erytropenie, snížení hematokritu a zrychlení poklesu krevních buněk. Poruchy metabolismu lipidů jsou poměrně časté (zvýšené sérové ​​triglyceridy a cholesterol, snížený HDL cholesterol, zvýšený LDL cholesterol). U vysoce rizikových pacientů (poruchy metabolismu lipidů, cukrovka, obezita, alkoholismus) zvyšuje dlouhodobé užívání retinoidů riziko akcelerace aterosklerózy a ischemické choroby srdeční3

Nežádoucí účinky ve většině případů závisí na dávce léku a obvykle vymizí po snížení dávky nebo vysazení přípravku. Občas je po zahájení léčby retinoidy pozorováno dočasné zhoršení příznaků onemocnění.

Stojí za to vědět

Retinoidy - zdroje přírodních retinoidů

Hlavním zdrojem dietních retinoidů jsou retinylestery, které se nacházejí v živočišných potravinách. Tyto estery jsou hydrolyzovány ve střevním lumen za vzniku volného retinolu. Zdrojem retinolu může být také beta-karoten (provitamin A) vpravovaný do těla rostlinnými potravinovými produkty. V lidském těle se β-karoten v tenkém střevě přeměňuje na retinol.

Bibliografie:

1. Boryczka M., Pasker B., Sosada M., Retinoidy jako účinné látky léčivých přípravků, kosmetiky a doplňkůdiety, "Pharmaceutical Scientific Review" 2010, č. 8

2. Marona H., Gunia A., Pękala E., Retinoidy - role ve farmakoterapii z hlediska buněčného mechanismu účinku, "Terapia i Leki" 2010, č. 3

3. Bronikowska A., Wojnowska D., Využití retinoidů v dermatologii, Nowa Medycyna 2003, č. 1

Kategorie:

Zdraví