Bisfosfonáty jsou léky, které blokují rozpad kostní tkáně. Z tohoto důvodu se používají při léčbě mnoha onemocnění kosterního systému. Jsou jednou z nejdůležitějších skupin léků používaných při léčbě osteoporózy. Jsou vysoce účinné při léčbě tohoto onemocnění. Působení těchto látek je jako všech léků spojeno s určitými vedlejšími účinky. Co bych měl vědět, když užívám bisfosfáty?

Bisfosfonátyjsou skupinou léků, u kterých bylo prokázáno, že působí jako prevence úbytku kostní hmoty. Používají se k léčbě osteoporózy. a onemocnění, při kterých dochází k odbourávání minerálních látek v kostních tkáních. Toto jsou nejčastěji předepisované léky k léčbě osteoporózy.

Obsah:

  1. Bisfosfonáty - akce
  2. Bisfosfonáty - příběh
  3. Bisfosfonáty – používají se při léčbě osteoporózy
  4. Bisfosfonáty - začátek terapie
  5. Bisfosfonáty v injekcích a tabletách
  6. Bisfosfonáty – stojí za to vědět
  7. Bisfosfonáty - vedlejší účinky

Vědecké důkazy ukazují, že tyto léky snižují riziko zlomenin kostí u postmenopauzálních žen s osteoporózou až o 70 %. Díky jejich prokázané účinnosti jsou bisfosfonáty tak často doporučovány odborníky jako hlavní léková terapie tohoto onemocnění.

Lékařské situace, ve kterých se používají bisfosfonáty:

  • prevence a léčba osteoporózy
  • Pagetova nemoc
  • metastázy nádoru do kosti
  • mnohočetný myelom
  • primární hyperparatyreóza
  • poruchy osteogeneze
  • fibrózní dysplazie
  • jiné stavy lámavosti kostí

Bisfosfonáty - akce

Pro pochopení mechanismu účinku bisfosfonátů je nutné porozumět procesům probíhajícím v kostní tkáni. Kosti si často představujeme jako jakýsi mrtvý vnitřní regál. To je však špatný obrázek. Naše kostra na buněčné úrovni je extrémně dynamická.

Kostní tkáň prochází neustálou rekonstrukcí. Jeho homeostáza neboli rovnováha je udržována specializovanými buňkami. Mezi nimi rozlišujeme osteoblasty, které jsou určeny k vytvoření kosti a její zničeníosteoklasty. Oba procesy probíhají v tkáni současně.

Bisfosfonáty svou aktivitou inhibují procesy, které odbourávají kosti. Je to proto, že povzbuzují osteoklasty k apoptóze nebo se zabíjejí. Vzhledem k tomu, že tyto buňky, někdy nazývané osteofyty, jsou zodpovědné za destrukci kostní tkáně, jejich zabíjení zabraňuje její ztrátě.

Bisfosfonáty jsou poměrně jednoduché chemikálie. Může se zdát záhadné, že takové primitivní částice rozpoznávají osteoklasty a iniciují jejich smrt. To se však dá vysvětlit docela jednoduše. Tyto léky mají dvě fosfátové skupiny, které spolu spolupracují vazbou na ionty vápníku.

Díky tomu se bisfosfonáty přednostně vážou na tento prvek a hromadí se v kostech. Dosahují v nich vysoké koncentrace, přičemž se neukládají v jiných tkáních.

Osteoklasty rozkládají kost a uvolňují bisfosfonáty z tkáně. Molekuly léčiva pak pronikají do buněk osteoklastů. To narušuje intracelulární enzymové funkce v osteoklastech, což vede k destrukci kostní tkáně.

Bisfosfonáty vykazují strukturní podobnost s pyrofosfáty. Mnoho enzymů se aktivuje připojením k této chemické látce. Protože bisfosfonátová skupina napodobuje strukturu pyrofosfátu.

Léky s ním vykazují schopnost napodobovat tuto látku. Díky tomu se spojují s příslušnými enzymy a blokují je. Právě tímto způsobem bisfosfonáty narušují intracelulární procesy v osteoklastech.

Bisfosfonáty - příběh

Bisfosfonáty byly vynalezeny a uváděny na trh již v 19. století. Jako drogy se však nepoužívaly. Chemické vlastnosti těchto látek byly využity ke změkčení vody v zavlažovacích systémech používaných v pomerančových hájích.

První studie o použití bisfosfonátů v léčbě poruch kostního metabolismu se datují do 60. let minulého století. Původním důvodem pro jejich působení u lidí byla jejich schopnost blokovat rozpouštění hydroxylapatitu, který je hlavní složkou kostního minerálu.

Skutečný mechanismus účinku bisfosfátů blokováním osteoklastů byl objeven až v 90. letech 20. století. Souviselo to s marketingem alendronátu.

Bisfosfonáty – používají se při léčbě osteoporózy

Osteoporóza je onemocnění, při kterém kosti ochabují v důsledku snížení jejich minerální hustoty. To zvyšuje riziko zlomeniny. Mezi kosti, které se lámou nejčastěji, patří obratle páteře,předloktí a kyčelní kosti. Osteoporóza je nejčastější příčinou zlomenin u starších lidí. V důsledku tohoto onemocnění mohou kosti natolik zeslábnout, že se spontánně zlomí.

Bisfosfonáty jsou doporučovány jako nejdůležitější zahájení léčby v léčbě postmenopauzální osteoporózy. Jejich dlouhodobé užívání u tohoto onemocnění snižuje riziko zlomenin kosti a zvyšuje její minerální hustotu.

Léčba bifosfonáty trvá pět let, pokud jsou podávány perorálně, nebo tři roky, pokud jsou podávány intravenózně. Účinky léčby trvají tři až pět let. U osob s vyšším rizikem se někdy doporučuje perorální terapie po dobu deseti let nebo intravenózní terapie po dobu šesti let.

Odhaduje se, že použití bisfosfonátů snižuje riziko zlomenin o 25 až 70 %. Účinnost závisí na typu postižené kosti. Tyto léky jsou také užitečné při snižování rizika budoucích zlomenin u pacientů s osteoporózou v anamnéze.

Bisfosfonáty - začátek terapie

Správný přísun vitamínu D a vápníku je nezbytný pro udržení hustoty kostí. Tento prvek je velmi důležitou stavební složkou kostní tkáně. Vitamin D je na druhé straně nezbytný pro stimulaci správného vstřebávání vápníku.

Před zahájením léčby zahrnující příjem bisfosfonátů byste měli zhodnotit denní příjem vápníku ve vaší každodenní stravě a provést testy na osteomalacii, onemocnění zahrnující nedostatečné nasycení kostí tímto prvkem. Pokud výsledky naznačují tuto poruchu, měl by být proveden další test vitaminu D.

Pokud jsou zjištěny nedostatky, nezapomeňte před zahájením léčby bisfosfonáty doplnit zásoby vitamínu D a vápníku v těle. Zanedbání tohoto problému může vést k prudkým příznakům hypokalcémie, stavu spojeného s nízkou hladinou vápníku v krvi.

Naše tělo má speciální ochranné prvky, které kontrolují úrovně prvků. Když jsou hladiny vápníku v krvi nízké, odebírá se z kostí díky činnosti osteoklastů. Bisfosfonáty blokují odbourávání kostní tkáně a tím uvolňování vápníku. Z tohoto důvodu po podání těchto léků osobě s nízkou hladinou tohoto prvku v krvi klesne ještě více.

Nebezpečí hypokalemie pochází ze skutečnosti, že vápník není pouze stavebním kamenem kostí. Podílí se také na nervosvalovém přenosu, imunitních reakcích a srážení krve. Hypokalémie, která se může objevit po nevhodném podání bisfosfonátůvede k příznakům jako:

  • útoky tetanie
  • myasthenia gravis
  • porucha chůze

Bisfosfonáty v injekcích a tabletách

Bisfosfonáty se dodávají ve formě perorálních a intravenózních léků. Výhodou první možnosti je snadná administrace. Z tohoto důvodu pacienti i lékaři nejčastěji volí tablety. Dávku a četnost jeho podávání stanoví odborník individuálně v závislosti na stavu pacienta.

Řešení pro užívání tablet má však určité nevýhody. Užívání perorálních bisfosfonátů je spojeno s nepříjemnými problémy na straně trávicího systému

Aby se předešlo výše zmíněným vedlejším účinkům, někdy se používá intravenózní forma. Jeho další výhodou je větší rychlost účinku ve srovnání s perorálním podáním. Léky v této formě se obvykle užívají každé 3-4 týdny.

Bisfosfonáty – stojí za to vědět

Bisfosfonáty jsou vysoce účinné léky. Je však třeba pamatovat na to, že pro správné léčebné účinky a minimalizaci nežádoucích účinků je důležitý správný přísun vápníku a vitamínu D. Medikamentózní terapii je proto vhodné doplňovat vhodnou suplementací

Je také třeba připomenout vliv těchto léků na schopnost koncentrace. Užívání bisfosfonátů může způsobit, že budete pociťovat závratě a ospalost. Proto byste po jejich užití neměli řídit.

Bisfosfonáty - vedlejší účinky

Perorálně podávané bisfosfonáty mohou způsobit žaludeční nevolnost a také záněty a eroze jícnu. Může se také objevit nevolnost, zvracení a průjem.

Intravenózní formy těchto léků někdy způsobují horečku a příznaky podobné chřipce. Obvykle začínají po první injekci. Ke snížení těchto komplikací se doporučuje, aby bylo tělo před injekcí hydratováno.

O autoroviSara Janowska, MA v oboru farmacieDoktorand mezioborového doktorského studia v oboru farmaceutických a biomedicínských věd na Lékařské univerzitě v Lublinu a na Biotechnologickém institutu v Białystoku Absolvent farmaceutických studií na Lékařské univerzitě v Lublinu se specializací Rostlinná medicína. Magisterský titul získala obhajobou práce v oboru farmaceutické botaniky o antioxidačních vlastnostech extraktů získaných z dvaceti druhů mechů. V současné době se ve své výzkumné práci zabývá syntézou nových protirakovinných látek a studiem jejich vlastností na rakovinných buněčných liniích. Dva roky pracovala jako magistra farmacie v otevřené lékárně.

Kategorie:

Zdraví