Chlorochin ([7-chlor-4-(4-diethylamino-1-methylbutylamino)chinolin, CHQ] je derivát 4-aminochinolinu, poprvé byl syntetizován v Německu. US Food and Drug Administrace (FDA) k léčbě malárie a parenterální amébiázy (amébiázy).
Účinek chlorochinu
Chlorochin je kategorizován jako:
- léky s antimalarickými (proti nachlazení) vlastnostmi,
- antirevmatika,
- antivirotika
- protizánětlivé léky.
Proces antimalarického působení spočívá v inhibici rozvoje všech typů malárie způsobených citlivými kmenyPlasmodium falciparum ,P. ovale ,P. vivaxiP. malárie . Mechanismus antivirového účinku chlorochinu souvisí s jeho fyzikálně-chemickými vlastnostmi a farmakokinetickými parametry
Lék přispívá k inhibici intracelulárních fází fúze určitých virových částic, včetně retrovirů a koronavirů, závislých na pH, s membránou hostitelské buňky. Inhibuje glykosylaci buněčných receptorů SARS-CoV.
Působí také na imunitní systém inhibicí proliferace lymfocytů nebo prevencí tvorby a uvolňování vybraných prvků zánětlivé reakce, včetně tumor nekrotizujícího faktoru alfa (TNF-alfa), interleukinu 1 (IL-1, interleukin 1 ), interleukin 6 (IL-6, interleukin 6).
Kromě toho může přímo ovlivnit fosfolipázu A2, prezentaci antigenů buňkám imunitního systému, sekreci určitých enzymů z buněčných lysozomů a uvolňování toxických reaktivních forem kyslíku z buněk makrofágů.
Chlorochin má schopnost inhibovat tvorbu virionů ve strukturách podobných endoplazmatickému retikulu, Golgiho kompartmentu (ERGIC). Chlorochin snižuje exacerbaci pneumonie. Protizánětlivé působení chlorochinu je založeno na inhibici uvolňování prozánětlivých cytokinů do lidského těla a produkci protilátek
Použití chlorochinu
Chlorochin se používá při léčbě závažných onemocnění souvisejících se zápalem pliczpůsobené beta kmenem koronaviru, jako je SARS-CoV. Droga se používá jako antimalarikum k prevenci akutních záchvatů malárie.
Chlorochin se používá k léčbě úplavicové amébózy a jaterních abscesů způsobenýchEntamoeba histolytica , obvykle společně s léky proti amébióze střev. Má také protizánětlivé účinky při léčbě revmatoidní artritidy nebo při léčbě diskoidálního lupus erythematodes.
Indikace pro použití chlorochinu
Chlorochin se doporučuje při léčbě malárie a jako preventivní opatření pro lidi, kteří plánují cestu do endemické zóny. Chlorochin se také používá při léčbě revmatických onemocnění, při protizánětlivé léčbě, v dermatologii, při kolagenóze a při onemocněních souvisejících s fotosenzitivitou. Indikací k použití léku je také virová infekce (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2, HIV).
Dávkování chlorochinu
Lék by měl být užíván tak, jak je popsáno v příbalové informaci pro pacienta nebo podle konkrétních pokynů a doporučení lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Chlorochin se podává orálně nebo parenterálně. Dávka závisí do značné míry na onemocnění, věku, hmotnosti a přidružených chorobných stavech, jako je selhání ledvin nebo jater.
Zkontrolujte, jak podpořit ledviny
Podívejte se na galerii 8 fotografií
Kontraindikace použití chlorochinu
Kontraindikacemi použití chlorochinu jsou vady sluchu nebo zraku (na sítnici nebo v zorném poli) způsobené deriváty 4-aminochinolinu. Mezi kontraindikace také patří:
- konečné stadium selhání ledvin,
- epilepsie,
- změny krevního obrazu nebo kůže (psoriáza, kopřivka).
Chlorohemin se nepodává lidem alergickým na tuto složku a dětem a dospívajícím do 14 let.
Bezpečnostní opatření při používání chlorochinu
Chlorochin by se neměl podávat při těžkých žaludečních a střevních poruchách, poruchách sítnice, abnormalitách krevního obrazu, stejně jako u lidí s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Chlorochin by měl být používán s opatrností u pacientů s renální nebo jaterní insuficiencí.
Lék může zhoršit průběh porfyrie, psoriázy, myasthenia gravis a epilepsie zesílením křečí. Dlouhodobé užívání léku (trvající déle než 3 měsíce) by měl lékař sledovat prostřednictvím pravidelných prohlídek:
- oční kvůli riziku nevratného výskyturetinopatie,
- krev, protože existuje riziko útlumu kostní dřeně,
- neurologické kvůli neurotoxickým účinkům (polyneuritida, dystonie, dyskineze).
Během léčby je třeba se vyvarovat vystavení UV záření.
Vedlejší účinky chlorochinu
Léčba chlorochinem může vést k život ohrožující těžké hypoglykémii. Příznaky hypoglykémie zahrnují, ale nejsou omezeny na třes rukou, nadměrné pocení, bušení srdce, poruchy koncentrace, úzkost, ospalost, nevolnost a zvracení.
Pokud se u pacienta během léčby rozvinou příznaky hypoglykémie, je třeba léčbu změnit. Velmi závažným vedlejším účinkem chlorochinu je makulární retinopatie, jejíž účinek závisí na kumulativní dávce, nikoli na jednorázovém podání
Mezi vedlejší účinky patří také alergické reakce a nechutenství nebo pokles krevního tlaku.
Interakce chlorochinu s jinými léky a nemocemi
Před použitím léčivé látky informujte svého lékaře o užívání jiných léků. Současné užívání chlorochinu s léky proti cukrovce, malárii nebo epilepsii může zhoršit příznaky těchto onemocnění, snížit jejich účinky nebo způsobit záchvaty.
Chlorochin by neměl být podáván společně s penicilaminem, protože zvyšuje koncentraci tohoto léku v krvi, riziko závažných nežádoucích účinků postihujících hematopoetický systém a ledviny a rozvoj kožních alergických reakcí. Kombinované použití chlorochinu s amiodaronem je kontraindikováno, protože zvyšuje poruchu srdečního rytmu a způsobuje poškození periferních nervů a výskyt souvisejících onemocnění (brnění, bolest a necitlivost v končetinách).
Chlorochin může také zvýšit hladinu cyklosporinu v krvi.
Užívání chlorochinu a těhotenství a kojení
Před užitím léku informujte svého lékaře, pokud jste těhotná nebo kojíte. Neměl by se používat během těhotenství, pokud lékař neuváží, že přínosy léčby pro matku převažují nad riziky pro plod. Při dlouhodobém podávání vysokých dávek chlorochinu je kojení kontraindikováno.
Skladování chlorochinu
Lék by měl být skladován na vhodném místě, které je neviditelné a nepřístupné dětem. Skladujte v suchu, mimo přímé sluneční záření při teplotě do 25°C, v původním obalu. Přípravek se nesmí používat po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Datum expirace znamená posledníden v měsíci.