Triptany jsou relativně novou skupinou chemikálií, které se používají k léčbě záchvatů migrény. Za průlom v léčbě migrény je považováno uvedení přípravků s obsahem triptanů na farmaceutický trh. Jsou triptany účinnými léky? Jaká jsou rizika jejich používání?
Název " triptany " pochází ze struktury tryptaminu obsaženého v jejich chemických vzorcích. Objevení se přípravků z této skupiny v medicíně znamenalo obrovskou změnu v životě mnoha pacientů trpících migrénou. Bylo to způsobeno tím, že počet léků účinných při léčbě tohoto onemocnění před zavedením triptanů byl malý. Nedostatek účinných léků na toto onemocnění vyplývá ze špatného pochopení mechanismu jeho vzniku.
Odkud pocházejí epizody migrény?
Nyní se věří, že predispozice k záchvatům migrény je geneticky zděděná. Jsou výsledkem individuální neurovaskulární hyperreaktivity. Předpokládá se, že základní příčinou této tendence může být nesprávná funkce receptorů v mozkové kůře nebo neuronů regulujících mozkový tok.
Podle hypotézy o vaskulárním původu migrény jsou ataky spojeny s nadměrnou vazokonstrikcí v prvním stadiu způsobující auru a jejich intenzivní relaxací ve druhém stadiu, která je zodpovědná za bolest. Příčina tohoto procesu není plně objasněna, ale předpokládá se, že je spojen se zvýšenou sekrecí serotoninu.
Jak fungují triptany?
Aktivita triptanů je dána především jejich schopností vázat se na serotoninové receptory. V důsledku toho způsobují kontrakci krevních cév v mozku. Jak již bylo zmíněno, záchvaty bolesti při migréně jsou spojeny s expanzí mozkových cév. Triptany také inhibují uvolňování serotoninu v synapsích nervových vláken.
Kromě toho tyto léky inhibují vedení v části trojklaného nervu zodpovědné za dodávání smyslových podnětů z oka a oční jamky. V důsledku toho triptany snižují bolest hlavy a fotofobii.
Jsou triptany bezpečné?
Působení triptanů se bohužel neomezuje pouze na oblast centrálního nervového systému. Krevní cévy v plicích a koronární cévy v srdci jsou také kontrahovány agonistickým připojením léčiva k serotoninovým receptorům.
Odhaduje se, žeTriptany jsou bezpečné léky pro lidi, kteří nemají žádné srdeční problémy. Nedoporučuje se je používat u lidí trpících kardiovaskulárními chorobami.
Triptany byly uvedeny na trh poměrně nedávno. Proto jsou znalosti o jejich dlouhodobém užívání omezené. Bezpečnost této skupiny léků je stále sporná.
Nedoporučuje se používat triptany během příznaků aury. V této fázi dochází k vazokonstrikci, která bude těmito léky dále posílena. Použití přípravku zesílí nepříjemné pocity, místo aby je oslabilo.
Jsou triptany účinné?
Zavedení triptanů na farmaceutický trh bylo obrovským komerčním a klinickým úspěchem. Bohužel se v lékařské praxi ukázalo, že někteří pacienti na léky z této skupiny nereagovali. Triptany také prokázaly schopnost zhoršit bolesti hlavy při nadměrném užívání.
Účinnost této skupiny léků je diskutabilní. Na jednu stranu jsou široce považovány za nejlépe fungující preparáty na záchvaty migrény, na druhou stranu někteří specialisté tvrdí, že jejich účinnost není větší než u léků proti bolesti ze skupiny NSAID
Výzkum ukazuje, že nejlepší terapeutický účinek má kombinace triptanu s lékem typu NSAID.
Kdy se používají triptany?
Triptany jsou léky, které se používají k zastavení epizod migrény. Nejsou použitelné při prevenci útoků. Nejvyšší účinnosti je dosaženo použitím těchto přípravků na samém začátku epizody, kdy příznaky nejsou patrné. Nejlepších výsledků se dosáhne podáváním triptanů v první hodině záchvatu migrény.
Pamatujte však, že drogy z této skupiny neužívejte během symptomů aury, ale až po jejich vymizení.
Triptany dostupné v lékárně
V současné době bylo k léčbě zavedeno sedm látek ze skupiny triptanů:
- sumatryptan
- Frowatryptan
- Almotryptan
- Zolmitryptan
- naratryptan
- Rizatriptan
- Eletryptan
Nejoblíbenějšími a dobře prozkoumanými léky jsou sumatriptan a rizatriptan.
Formy podávání triptanů
Triptany lze podávat ve formě tablet, injekčních roztoků, nosních sprejů a čípků. Tyto formy se liší rychlostí účinku a stupněm biologické dostupnosti.
Například sumatriptan je dostupný na polském farmaceutickém trhu ve formě tablet, potahovaných tablet, injekčních roztoků a nosních sprejů.
V situaci, kdy je tento lék podáván subkutánně, je terapeutický účinek pozorován asi po 15 dnechminut. Po podobné době účinkuje dávka v nosním spreji. V případě perorálně podávaného léku je nutné počkat 30 minut na terapeutický účinek
Biologická dostupnost sumatriptanu se také liší v závislosti na formě podání. Je to 96 % při subkutánním podání, 14 % perorálně a 16 % při intranazálním podání.
Nejoblíbenější formou podávání jsou však stále tablety kvůli snadnému skladování a použití.
Triptany: vedlejší účinky
Nejběžnější vedlejší účinky triptanů jsou:
- nevolnost
- tlak na hrudi
- závratě
- smyslová porucha
- zvýšení krevního tlaku
- pocit horka
- splachování
Kdy nejsou povoleny triptany?
Triptany jsou kontraindikovány u nemocí, jako jsou:
- těžká hypertenze
- ischemická choroba srdeční
- Prinzmetalova žláza
Stejně jako:
- u onemocnění periferních cév
- po infarktu nebo mrtvici
- u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí
Sara Janowska, MA v oboru farmacieDoktorand mezioborového doktorského studia v oboru farmaceutických a biomedicínských věd na Lékařské univerzitě v Lublinu a na Biotechnologickém institutu v Białystoku Absolvent farmaceutických studií na Lékařské univerzitě v Lublinu se specializací Rostlinná medicína. Magisterský titul získala obhajobou práce v oboru farmaceutické botaniky o antioxidačních vlastnostech extraktů získaných z dvaceti druhů mechů. V současné době se ve své výzkumné práci zabývá syntézou nových protirakovinných látek a studiem jejich vlastností na rakovinných buněčných liniích. Dva roky pracovala jako magistra farmacie v otevřené lékárně.