Salbutamol patří do skupiny léků, které stimulují beta-2 receptor. Tyto léky se používají především při léčbě respiračních onemocnění, přičemž existují případy použití beta-2-agonistů v gynekologii a porodnictví

Účinky salbutamolu

Salbutamol je beta-adrenergní stimulant a je toselektivní beta-2 agonista . Většina z těchto receptorů se nachází v dýchacím systému, a proto mají široké uplatnění v pneumologii.

Tyto receptory v dýchacím traktu se nacházejí mimo jiné na povrchu:

  • epiteliálních buněk,
  • buňky hladkého svalstva,
  • žírných buněk,
  • endoteliálních buněk,
  • pneumocytů typu II,
  • submukózní žlázy,
  • buňky cholinergních ganglií

Jejich stimulace způsobuje vícesměrnou reakci, která umožňuje pacientovi stabilizovat dýchání. Agonistický účinek salbutamolu na beta-2 receptory způsobuje:

  • relaxace centrálních a periferních průdušek,
  • intenzifikace transportu iontů v epitelu,
  • sekrece bronchodilatátoru epiteliálními buňkami,
  • buňky sliznice zvyšují svou sekreční aktivitu,
  • ciliární pohyb se zrychluje, v důsledku těchto reakcí se průdušky čistí rychleji a efektivněji,
  • cévy v průduškách se rozšiřují,
  • epitel se stává méně propustným, což snižuje únik plazmy v plicích.

Všechny výše uvedené reakce poskytují pacientovi úlevu při záchvatu dušnosti.

Salbutamol je jedním z krátkodobě působících beta-2-agonistů. To je způsobeno hydrofilní povahou jeho molekuly. Tento lék prochází přímo z vodného extracelulárního prostoru do jádra beta-2-adrenergního receptoru. Díky tomu je účinek salbutamolu patrný již po několika minutách.

Lék dosahuje maximálního účinku asi po 30 minutácha plný účinek salbutamolu trvá až asi 4 hodiny. Po této době se iontová vazba mezi molekulou léčiva a aktivním místem receptoru přeruší a látka je z buňky odstraněna difúzí

Léky z této skupiny lze použít jako doplněk k léčbě glukokortikoidy(pozoruje se v případě terapie astmatu) nebo jako léky užívané chronicky. Nejžádanější formy jsou:

  • inhalační sprejová suspenze,
  • inhalační prášek nebo rozprašovací roztok, tzn. obláčky.

Takovýmto podáním léku se snižuje riziko systémových nežádoucích účinků, lék se rychle dostane do požadovaného místa účinku a dosáhne tam vysoké koncentrace bez rizika předchozího jaterního metabolismu nebo špatné absorpce z gastrointestinálního traktu .

V diskutované skupině léků lékaři pozorují fenomén tachyfylaxe. Tato situace je poněkud podobná fenoménu tolerance, zde je však pokles účinnosti léku poklesem účinnosti způsoben vyčerpáním mediátorů v presynaptické membráně neuronů. Nejčastěji se to stane, když se pacient snaží dodat více dávek v rychlém sledu za sebou.

První dávka má účinek, protože neurotransmitery, které jsou spouštěny mechanismem účinku léku v nervovém systému, jsou vrženy do synaptické štěrbiny a předány dalšímu neuronu.

Následné dávky vyčerpávají zásobu neurotransmiterů v synapsi, což snižuje účinek dávky. Opět, na rozdíl od fenoménu tolerance, zvýšení dávky nezpůsobí opětovné působení léku.

Požadovaného terapeutického účinku bude dosaženo po určité době, během které dojde k syntéze nových neurotransmiterů. Bylo zjištěno, že u astmatiků je „rychlý nástup tolerance“ k beta-2-agonistům podmíněn geneticky.

U některých pacientů vede pravidelné užívání krátkodobě působících beta-2-agonistů ke snížení bronchodilatační odpovědi. V této situaci by se pacient neměl sám rozhodovat o zvýšení dávky léku a měl by okamžitě kontaktovat ošetřujícího lékaře.

Indikace pro použití salbutamolu

Symptomatická léčba reverzibilní bronchiální obstrukce v průběhu bronchiálního astmatu a chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN). Salbutamol lze použít k léčbě chronické bronchitidy a emfyzému.

U astmatu se krátkodobě působící beta-2-agonisté (SABA) podávají primárně k ukončení astmatického záchvatu v nejnižší dávce, která je účinná. K exacerbaci astmatu dochází, když je pacient neúčinný nebo je vystaven spouštěcímu faktoru.

Během astmatického záchvatu je obtížné dýchat, pacient je nervózní a může dokonce panikařit. Osoba se často opírá o různé předměty, aby usnadnila dýchání.

Pacient toho často není schopenříci na výdech celou větu nebo i jedno slovo, proto je velmi důležité, aby prostředí, ve kterém se pacient zdržuje, vědělo, jak mu pomoci v případě záchvatu, pokud pacient není schopen přiměřeně reagovat. Pacient by měl mít také informaci, že trpí astmatem.

Na rozdíl od léčby astmatu zahrnuje léčba CHOPN chronické užívání beta-2-agonistů. Konstantní bronchodilatační terapie je zaměřena na snížení pravděpodobnosti exacerbací tohoto progresivního onemocnění. Nedoporučuje se ukončit terapii, i když pacient po užití léků pocítí velké zlepšení.

Léčba pacientů kategorie A (s nízkým rizikem exacerbace a mírnými symptomy onemocnění) zahrnuje použití inhalačních krátkodobě působících beta-2-agonistů především v případě dušnosti, zatímco u pokročilejších forem bronchodilatátorů CHOPN se pravidelně používají, jak krátkodobě, tak i dlouhodobě působící formy.

Přestože má salbutamol také relaxační účinek na svaly dělohy, což lze použít k zastavení porodu během předčasného porodu, není lékem první volby. Léky častěji používané v této situaci jsou nifedipin a atosiban.

Dávkování salbutamolu

Suspenze ve formě inhalačního aerosolu :

Dávkování obvykle určuje individuálně s pacientem pneumolog, který bere v úvahu pokročilost onemocnění

Dospělí a děti starší 12 let obvykle užívají 1-2 inhalace k úlevě od záchvatů dušnosti. Pro tuto skupinu je maximální dávka 8 inhalací denně. Odborníci připomínají, že v případě cvičení při astmatu nebo expozici alergenu je třeba inhalovat 10–15 minut před spuštěním dušnosti. U dětí mladších 12 let je obvyklá dávka k úlevě od záchvatu dušnosti 1 inhalace.

Nesprávné použití inhalátoru může snížit dávku, která vstupuje do dýchacího systému, což snižuje terapeutický účinek léku. Lékař nebo sestra by měli pacienta přesně instruovat, jak inhalátor používat.

Pokud má dítě nebo starší osoba při záchvatu dušnosti problém správně použít inhalátor, jsou na trhu k dispozici inhalační komory, které pacientovi usnadní podání správné dávky inhalátoru. lék bez nutnosti koordinace inhalace s podáváním léku

Ačkoli jsou nebulizace v současnosti alternativou k podávání léku přes inhalační komoru, rodičům se k léčbě chronického dítěte nedoporučují. Mnohem lepšídobře fungují při léčbě záchvatu dušnosti, kdy je potřeba dítěti podat zvýšenou dávku léku a dítě je rozptýleno a spolupráce s ním se může ukázat jako výzva pro pečovatele.

Roztok k rozprašování salbutamoludávkování takto: 2,5 mg salbutamolu 3 až 4krát denně v nebulizaci (tato dávka platí pro dospělé a děti od 2 let věku).

Salbutamol je dostupný také ve formě tablet asirupu. Orální formy této drogy jsou méně oblíbené, protože neúčinkují tak rychle jako tzv fouká a způsobí více vedlejších účinků.Tablety mohou být podávány dětem od 6 let a dospělým , zatímcosirup mohou užívat děti od 2 let .

Dávkování tablet začíná 2 až 4 mg, maximálně dvakrát až čtyřikrát denně. U dětí ve věku od 6 do 12 let by dávkování mělo být omezeno na 2 mg třikrát až čtyřikrát denně.

U sirupu je dávkování následující :

  • děti od 2 do 6 let: 2,5 až 5 ml sirupu třikrát až čtyřikrát denně,
  • děti ve věku 6 až 12: 5 ml sirupu třikrát až čtyřikrát denně,
  • dospělí a dospívající starší 12 let: 10 ml sirupu třikrát až čtyřikrát denně

Salbutamol je také dostupný jako injekční roztok , který lze podávat subkutánně, intramuskulárně nebo intravenózně

Kontraindikace použití salbutamolu

Lék nesmí užívat osoby s přecitlivělostí na salbutamolnebo jiné pomocné látky přítomné v dané formě léku. V bezpečnostním listu je také jako kontraindikace použití salbutamolu uvedena přecitlivělost na sympatomimetické aminy

Salbutamol by se neměl užívat v žádné formě, aby se zabránilo hrozícímu potratu.

Infarkt myokardu je také uváděn jako kontraindikace užívání tohoto léku

Preventivní opatření a interakce

Literatura zdůrazňuje, žepoužití beta-2-agonistů se nedoporučuje jako monoterapie u pacientů s těžkým a nestabilním astmatem . Tito pacienti by měli kromě léčby glukokortikoidy užívat bronchodilatátory. Měli by být pod neustálým dohledem ošetřujícího lékaře a pravidelně podstupovat testy plicních funkcí, protože nekontrolované astma může vést ke smrti pacienta během těžkého záchvatu dušnosti.

Velmi důležitou informací pro lékaře je, když pacient musí zvýšit počet užívaných dávek, aby dosáhl úlevy běhemdušnost. To může znamenat, že se kontrola astmatu zhoršila a léčba tohoto pacienta by měla být přehodnocena.

Užívání léku by mělo probíhat přesně tak, jak vysvětlil ošetřující lékař během návštěvy. Neměňte sami dávku léku ani formu podání.

Pokud se u pacienta po podání beta-2-agonisty objeví paradoxní bronchospasmus, přerušte užívání léku a nasaďte alternativní léčbu.

Neměli byste užívat salbutamol s propranololem, protože mají opačné účinky a může dojít k lékovým interakcím a účinnost terapie může být snížena.

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s metabolickými poruchami, jako je diabetes nebo hypertyreóza. Salbutamol zvyšuje hladinu glukózy v krvi, což ztěžuje kontrolu diabetu u pacientů. Glukokortikosteroidy používané v polyterapii se salbutamolem mají také negativní vliv na glykémii pacienta

Lék by měl být podáván s opatrností pacientům se současným feochromocytomem, vaskulárním onemocněním vedoucím ke zúžení průsvitu cévy a hypertenzí.

Ve vzácných případech může salbutamol způsobit ischemii myokardu. Riziko je především u pacientů se základním srdečním onemocněním a u starších pacientů. Pokud ošetřovaná osoba pocítí náhlý tlak a bolest na hrudi a dušnost, měla by okamžitě vyhledat lékaře.

Léčba beta-2-agonisty vytváří riziko hypokalemie, tj. snížení koncentrace draslíku v séru. Léky, které doprovázejí beta-2-agonisty při polyterapii, jako jsou glukokortikosteroidy, také způsobují pokles hladiny draslíku v těle. Během léčby těmito léky by měla být hladina draslíku v séru monitorována pomocí laboratorních testů a v případě jejího poklesu je třeba zvážit suplementaci draslíku u pacienta.

Se salbutamolem se u vás může rozvinout glaukom s úzkým úhlem. U pacientů, u kterých je již diagnostikován glaukom nebo u nichž existuje podezření na glaukom, buďte opatrní a poučte pacienta, aby zabránil vniknutí léků do oka.

Nepoužívejte salbutamol s inhibitory monoaminooxidázy a tricyklickými antidepresivy.

Salbutamol a těhotenství a kojení

Pacientce by neměl být během těhotenství podáván salbutamol , pokud to není nezbytně nutné. Tento lék je zařazen do bezpečnostní kategorie C léků v těhotenství. U zvířat bylo pozorováno, že podávání vysokých dávek salbutamolu způsobuje poškození plodu.

Kojící ženykojící pacientky by měly během léčby salbutamolemodstavit dítě od prsu. Studiemi nebylo prokázáno, že by tento lék měl negativní vliv na novorozence. Salbutamol může ztěžovat řízení a obsluhu strojů, protože jeho vedlejší účinky zahrnují třes svalů, např. rukou a závratě.

Vedlejší účinky salbutamolu

Velmi časté vedlejší účinky zahrnují třes kosterního svalstva .

Mezi běžné vedlejší účinky patří:

  • bolesti hlavy,
  • tachykardie,
  • palpitace,
  • svalové křeče.

Můžete se setkat méně často:

  • reakce přecitlivělosti,
  • hypokalémie (kdy terapie v kombinaci s jinými léky snižujícími hladinu draslíku v plazmě zvyšuje riziko hypokalémie),
  • hyperaktivita,
  • dilatace periferních cév,
  • svalová ztuhlost,
  • porucha srdečního rytmu,
  • ischemická choroba srdeční

Při inhalačním užívání může dojít k podráždění krku a sliznice dutiny ústní. Může se také objevit paradoxní bronchospasmus, který se projevuje sípáním ihned po užití léku

Kategorie:

Zdraví