Gentamicin lze nalézt ve formě masti, krému, houbičky napuštěné tímto antibiotikem, infuzního roztoku a v očních kapkách. Gentamicin se nejčastěji používá v ústavní léčbě, tedy v nemocnicích. V lékárně si pacient může koupit na předpis oční kapky s obsahem tohoto antibiotika, případně masti či krémy s gentamicinem jako jednou ze složek (obvykle s kortikosteroidem nebo jinou antimikrobiální látkou, např. klotrimazolem). Neexistuje žádná perorální forma gentamicinu, protože tato látka se neabsorbuje z gastrointestinálního traktu.

Gentamicin v akci

Gentamicin je jedním z antibakteriálních léků ze skupiny aminoglykosidů. Jeho působení je baktericidní a je založeno na vazbě na podjednotky bakteriálních ribozomů. V důsledku toho inhibuje syntézu normálních proteinů v bakteriální buňce a na jejich místě se tvoří proteiny s nesprávnou sekvencí aminokyselin.

Proces pronikání molekuly gentamicinu do bakteriální buňky je narušen v podmínkách zvýšené osmolarity, při nižším pH nebo v přítomnosti zvýšených koncentrací vápníku a hořčíku v těle. Tyto podmínky podporují relativní rezistenci bakterií vůči gentamicinu.

Rozsah působení gentamicinu je poměrně široký a zahrnuje:

  • Gram negativní aeroby,
  • stafylokoky,
  • Bakterie Listeria myynocytogenes
  • a některé grampozitivní bakterie, např. Staphylococcus epidermidis, Staphyloccocus saprophyticus.

Zpočátku byl gentamicin klinickými lékaři používán s velkým optimismem, ale postupem času byly pozorovány jeho toxické účinky na ledviny a sluchové orgány. Po zavedení novějších a bezpečnějších antibiotik se gentamicin přestal tak často používat. Vzhledem ke vzrůstající rezistenci bakterií vůči novým lékům se však lékařská komunita opět přikláněla k léčbě těžkých infekcí gentamicinem.

Existují předpoklady, že omezené použití gentamicinu pouze v případě závažných onemocnění způsobených bakteriemi citlivými na aminoglykosidy snižuje riziko rezistence na výše uvedené. Dočasné vysazení gentamicinu v nemocnici prý snižuje bakteriální rezistenci, což znamená, že po nějaké době je možnéúspěšně zahájit léčbu touto látkou.

Ke snížení výskytu toxických vedlejších účinků se doporučuje během terapie monitorovat sérovou koncentraci gentamicinu u pacienta.

Tato látka se vyznačuje interindividuální variabilitou farmakokinetických parametrů a tím, že i mírné zhoršení stavu ledvin u pacienta ovlivňuje metabolismus gentamicinu

Intravenózní infuze

Existují neoficiální režimy léčby pacientů s intravenózními infuzemi gentamicinu v kombinaci s jinými antimikrobiálními látkami, kde se gentamicin podává pouze jednou denně. Tato kombinace dvou různých antibiotik zvyšuje účinnost léčby a snižuje riziko nežádoucích účinků způsobených dlouhodobou léčbou gentamicinem.

V současnosti se k léčbě infekcí v nemocnicích podává gentamicin vždy s jiným antibiotikem.

Gentamicinem namočená houba

Použití houby napuštěné gentamicinem je běžné v chirurgii, ortopedii a transplantacích . Umístění houbičky do rány po operaci nebo jako ochrana pomocí houbičky na implantát po implantaci snižuje riziko infekce, tedy je preventivní.

Houbička jednou vložená do rány tam zůstane trvale a není odstraněna. Samotná houbička je vyrobena z kolagenu typu I a III, díky čemuž se v místě aplikace zcela vstřebá

Tato forma podávání gentamicinu však nemůže být jedinou antibakteriální aktivitou, pokud je pacient infikován. Specialisté v tomto případě kromě houby doporučují do terapie zařadit i obecná antibakteriální léčiva

Kapky nebo mast

Gentamicin ve formě očních kapek nebo mastí je považován za bezpečný a nepředstavuje žádné takové riziko nežádoucích účinků.

Ze spojivkového vaku se gentamicin prakticky neabsorbuje v palcích, proto nevykazuje žádné systémové účinky

Stejně špatná absorpce je pozorována při aplikaci tohoto antibiotika do ucha.

Indikace pro použití gentamicinu

Chirurgie, ortopedie a transplantologie pomocí gentamicinu 2 mg / cm2 houby:

  • Podpůrná léčba infekcí způsobených bakteriemi citlivými na gentamicin. Zde stojí za zmínku, že v případě pooperační infekce je nejlepším řešením provést bakteriogram a na jeho základě vybrat vhodné antibiotikum
  • Prevence lokálních infekcí kostí a měkkých tkání a po implantaci

V oftalmologii ve formě kapek:

  • Akutní a chronická bakteriální konjunktivitida,okraj očních víček nebo slzný vak.
  • Ulcerace a keratitida v důsledku bakteriální infekce
  • Profylakticky po operaci

V dermatologii:

  • Gentamicin v kombinaci s kortikosteroidy se nejčastěji používá k léčbě exsudativních kožních zánětů, které byly sekundárně infikovány bakteriemi citlivými na gentamicin

Ve formě injekce nebo infuze v nemocničním prostředí:

  • Vážné infekce způsobené gramnegativními aeroby, včetně:
    • sepse,
    • intraabdominální infekce, jako je peritoneální infekce
    • abscesy nebo záněty žlučových cest,
    • infekce močových cest,
    • infekce dýchacích cest,
    • sekundární popáleninové infekce,
    • pooperační infekce,
    • závažné infekce u novorozenců (gentamicin v kombinaci s ampicilinem je jednou z doporučených kombinací v případě sepse u kojenců).

Dávkování gentamicinu

Dávkování injekčního roztoku předepisuje ošetřující lékař. Obvykle to funguje podle pokynů obsažených mimo jiné v „Národním programu antibiotické ochrany.“

U pacientů s renální insuficiencí nebo sníženou funkcí je nutná úprava dávky. Při nastavování léčebného režimu je třeba postupovat opatrně u pacientů, kteří současně užívají léky zatěžující ledviny, jako jsou diuretika, au starších pacientů.

Pacienti s normálně fungujícími ledvinami obvykle podávají gentamicin jednou denně. Gentamicin oční kapky se obvykle aplikují každé 4 hodiny po 1-2 kapkách.

Gentamicinová houba je obvykle aplikována fokálně nebo na kůži chirurgem po zákroku

Gentamicinová mast se používá u dospělých a dětí starších 12 let, obvykle jednou nebo dvakrát denně.

Pacient by se měl vždy řídit pokyny lékaře, který antibiotikum předepisuje. Pacient by si neměl upravovat léčebný režim sám, zvyšuje se tím riziko neúčinnosti terapie nebo rozvoje rezistence vůči bakteriím, které infekci způsobují, nebo v konečném důsledku sekundární infekce již rezistentními mikroorganismy, jako jsou plísně nebo bakterie.

Kontraindikace použití gentamicinu

Obvykle jedinou kontraindikací použití gentamicinu je přecitlivělost na tuto látku nebo přecitlivělost na jiné aminoglykosidy

V některých zdrojích je myasthenia gravis uváděna jako kontraindikace léčby gentamicinem

Bezpečnostní opatření a lékové interakce

Protože terapie gentamicinem s sebou nese riziko poškození ledvin nebo sluchu, doporučuje se sledovat jeho koncentraci v séru pacienta, aby se předešlo nežádoucím účinkům. Často je u pacienta také kontrolována funkce ledvin (sérový kreatinin, clearance kreatininu) a také funkce vestibulu a hlemýždě umístěné ve sluchovém orgánu.

Gentamicin může také poškodit rovnovážný orgán a inhibovat nervosvalový přenos.

Ototoxicita, tedy poškození sluchu, je hrozbou především pro děti, seniory a pacienty se selháním ledvin, protože v jejich případě se gentamicin může hromadit v těle.

Poškození ledvin obvykle odezní po ukončení léčby. Ve většině případů je nefrotoxicita způsobena několika faktory, buď společně nebo odděleně:

  • dlouhá léčba gentamicinem,
  • se zvýšenou dávkou léku,
  • pacient měl v minulosti problémy s ledvinami
  • a pacient užívající jiné nefrotoxické léky

Pacienti s hypokalcémií by měli být léčeni gentamicinem opatrně. Pokud trpíte svalovou slabostí nebo máte Parkinsonovu chorobu, může být po podání gentamicinu zablokován nervosvalový přenos. Abyste se vyhnuli tomuto nežádoucímu účinku, podávejte lék pomalu intravenózně.

Pokud současně užíváte neuromuskulární blokátory, můžete zaznamenat zvýšenou blokádu, která může vést k zástavě dechu. Protijedy v této situaci jsou vápník a neostigmin.

Pokud máte průjem po dlouhou dobu během léčby, může se u vás po léčbě antibiotiky rozvinout pseudomembranózní enteritida. V této situaci by měla být léčba přerušena a měly by být nasazeny léky, které reagují na C. difficile. Za žádných okolností by pacientovi neměly být podávány léky, které inhibují střevní perist altiku.

Infuzním roztokem je metabisulfát sodný, methylparahydroxybenzoát a propylparahydroxybenzoát, které mohou u některých pacientů způsobit alergické reakce.

Gentamicin by neměl být podáván společně s oto-, neuro- a nefrotoxickými léky, protože se zvyšuje riziko těchto nežádoucích účinků

Vedlejší účinky

Gentamicin je toxický pro:

  • sluchové orgány,
  • vestibulární systém,
  • ledviny
  • a inhibuje nervosvalové vedení.

Jiné aktivitynežádoucí je:

  • reakce přecitlivělosti,
  • zvýšená tělesná teplota,
  • proteinurie,
  • bolesti hlavy,
  • únava,
  • parestézie,
  • zrakové poruchy,
  • palpitace,
  • zvýšené hladiny bilirubinu, močoviny a kreatininu v plazmě

Poruchy sluchu a vestibulární poruchy jsou vzácné, ale závažné, protože jsou obvykle nevratné. Obvykle se vyskytují, když je koncentrace gentamicinu v plazmě pacienta neustále zvýšená.

Pacient nejprve špatně slyší vysoké frekvence, následuje tinnitus a pocit tlaku v uších. Vestibulární poruchy se obvykle projevují nevolností, zvracením, závratí a nystagmem.

U očních kapek je někdy pozorována kalcifikace rohovky kvůli přítomnosti fosfátu ve složení kapek.

Může se také vyskytnout:

  • trhání,
  • zarudnutí očí,
  • bolest,
  • pocit svědění,
  • pruritus,
  • a po nakapání může pacient na několik minut pociťovat světloplachost.

Pokud pacient používá gentamicinové oční kapky po dlouhou dobu, může to vést k ulceraci rohovky v důsledku plísňových infekcí nebo způsobené bakteriemi rezistentními na gentamicin.

Kategorie:

Zdraví