- Účinek midazolamu
- Indikace pro použití midazolamu
- Dávkování midazolamu
- Kontraindikace použití midazolamu
- Preventivní opatření a interakce
- Midazolam a těhotenství
- Midazolam a řízení
- Vedlejší účinky midazolamu
Midazolam patří do skupiny léků působících na centrální nervový systém: benzodiazepiny. Jde o lék, který má hypnotický, sedativní, antikonvulzivní a anxiolytický účinek. Midazolam se používá hlavně v ústavní léčbě anesteziologové nebo jako tablety k léčbě těžké nespavosti.
Účinek midazolamu
Benzodiazepiny jsou skupinou látek, které zesilují účinky přirozeně se vyskytujícího neurotransmiteru, tj. kyseliny gama-aminomáselné. Tato kyselina (zkráceně GABA) je hlavním inhibičním neurotransmiterem. Zvýšením jeho přenosu se dosáhne efektu sedace, zklidnění myorelaxace a zvýšení prahu záchvatů.
Po podání léku pacient rychle usne, jehož trvání by mělo trvat nepřetržitě 7 až 8 hodin. Midazolam je silný benzodiazepin, jehož účinek lze pozorovat jen několik minut po podání. Má také antikonvulzivní účinek, proto se používá při epizodách epilepsie.
Midazolam ve formě tablet se používá hlavně k léčbě těžké nespavosti. Vzhledem k tomu, že patří do skupiny silných, rychle působících benzodiazepinů, odborníci jej používají pouze v obtížné situaci, kdy pacient nemůže normálně fungovat.
Lékaři říkají, že je nejlepší podávat BDZ lidem, kteří zažívají silný stres a úzkost současně s nespavostí. Benzodiazepiny jsou léky, které pacienta dále uklidňují a umožňují mu usnout.
V ústavní léčbě se midazolam používá k sedaci pacienta, v premedikaci před anestezií. V uvedených případech je prospěšný i jeho amnestický účinek
To znamená, že po podání midazolamu, po jeho dosažení maximální koncentrace v krvi, si pacient nemusí pamatovat události z tohoto okamžiku. To je výhodné, protože někteří pacienti pociťují z procedury nebo operace úzkost, takže jejich uvedení do bezvědomí jim brání v rozvoji traumatu nebo záchvatu paniky.
Indikace pro použití midazolamu
Midazolam se používá v situacích jako:
- léčba nespavosti,
- premedikace před operací,
- předoperační úzkost,
- obdobíperioperační,
- status epilepticus,
- akutní pohybové poruchy
Midazolam lze s velkou účinností použít v epileptickém stavu. Lze jej podat intramuskulárně, což je velkou pomocí pro poskytovatele první pomoci a zkracuje dobu lékařského zásahu
Existují zprávy o účinnosti intranazálního nebo bukálního podání midazolamu u epilepsie. V současné době však tyto formuláře nejsou v Polsku dostupné.
Je třeba mít na paměti, že rozhodnutí o podání midazolamu osobě s epilepsií během záchvatu může učinit kterýkoli ošetřující lékař nebo záchranář.
Midazolam se také používá při akutních poruchách hybnosti a akutní agitovanosti, která je důsledkem:
- z obecného zdravotního stavu,
- intoxikace psychoaktivními látkami,
- u abstinenčního syndromu a duševní choroby.
Obvykle, pokud není příčina motorického neklidu neznámá, lékař nařídí toxikologický test, aby určil správnou cílovou léčbu. Podávání benzodiazepinů v takových stavech je pouze podpůrným opatřením, díky kterému pacient znovu získá klid
Dávkování midazolamu
Zlaté pravidlo léčby benzodiazepiny je podávat je v nejnižší účinné dávce po co nejkratší možnou dobu. Takže užívání tablet pro léčbu nespavosti by nemělo být delší než 2 týdny. Dávku je nutné pacientovi upravit odborným lékařem.
Neexistují žádná pevná pravidla ohledně dávkování midazolamu. Lékař bere v úvahu stav pacienta, závažnost příznaků, věk a přidružená onemocnění. Přístup lékaře k vysazení léku je stejný.
Nepřestávejte užívat léky náhle. Toto rozhodnutí musí učinit ošetřující lékař. Existují vzorce odvykání drog, ale je to zdlouhavý a často neefektivní proces.
Podle statistik asi 40 procent pacientů nedokáže přestat užívat BDZ poprvé. Dlouhodobé užívání léků z této skupiny, zvláště těch s takovou silou jako midazolam, způsobuje pacientovu fyzickou a psychickou závislost
Zároveň se začíná vyvíjet tolerance k léku, takže pacient cítí potřebu zvýšit dávku, aby dosáhl stejného účinku jako na začátku terapie. Lékař by měl při vysazování tohoto léku několikrát týdně kontrolovat stav pacienta a vzít v úvahu nutnost upravit dávku nebo prodloužit dobu vysazení léku.
Psychoterapie se u většiny pacientů používá současně s farmakologickou léčbou. který má pomoci pacientovi v boji protinespavost. Existují případy, kdy je stav pacienta natolik závažný, že úplné vysazení léku je nemožné. V této situaci může lékař doporučit pacientovi užívat lék dvakrát nebo třikrát týdně.
Lék by se měl užívat před spaním, protože midazolam účinkuje rychle a pacient se může během krátké doby cítit velmi unavený. Tabletu je třeba umýt vodou.
Pacient by měl vždy dodržovat pokyny lékaře. U starších pacientů au pacientů s problémy s ledvinami nebo játry může být nutné dávku snížit. Tito lidé mohou být vystaveni zvýšenému účinku léku a jeho akumulaci v těle.
V případě injekčního roztoku o otázce dávkování vždy rozhoduje odborný anesteziolog nebo jiný lékař odpovědný za pacienta. Je velmi důležité, aby pacient nedostal infuzi příliš rychle nebo nepředávkoval, protože to může u pacienta vést k respirační depresi.
Roztok je možné pacientovi podat rektálně. Toto řešení je obvykle vhodné u dětí, kdy se lékař chce vyhnout intramuskulární aplikaci léku, protože se jedná o bolestivou injekci.
Kontraindikace použití midazolamu
Drogu byste neměli užívat, pokud:
- pacient je přecitlivělý na midazolam, jiné benzodiazepiny nebo kteroukoli pomocnou látku,
- pacient trpí těžkým respiračním selháním,
- pacient trpí závažným selháním jater,
- pacient má noční apnoe,
- pacient je dítě,
- pacient trpí svalovou únavou,
- pacient současně užívá ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, inhibitory HIV proteázy
Preventivní opatření a interakce
Midazolam by měl být podáván se zvláštní opatrností rizikovým pacientům, tj.:
- dospělí starší 60 let,
- chronicky nemocní a oslabení pacienti,
- pacientů s onemocněním dýchacích cest, zejména nedostatečností dýchacího systému,
- pacientů s renální nebo jaterní insuficiencí,
- pro pacienty s oběhovou nestabilitou
- a děti.
Tito pacienti vyžadují snížení dávky a průběžné sledování vitálních funkcí po podání léku.
Lékař by měl pacienta upozornit na riziko rozvoje tolerance na midazolam, zvláště pokud pacient užívá lék po delší dobu.
Po přerušení léčby, tzv rebound insomnie. Toto není něco, co by pacient měl považovat za potvrzení, že musí lék znovu užít. Toto je typický příznak, který bude přechodnývyplývá z návyku těla na příjem této látky.
Tento příznak by měl zmizet po týdnu. Bohužel nevědomí pacienti často užívají lék znovu a myslí si, že bez něj nebudou moci spát.
Efekt zapomnění je zcela přirozený a neznamená to, že by ho pacient měl podceňovat. Amnézie se obvykle objeví během několika hodin po užití léku. Pacient, který užil drogu, aby usnul, se nemusí ničeho bát.
Pokud však byl lék podán k přípravě na operaci nebo k uklidnění pacienta před operací, pacient by neměl být propuštěn z nemocnice bezprostředně po lékařském zákroku.
Pokud se lékař rozhodne propustit pacienta domů, měl by být u příbuzného, který mu pomůže dostat se bezpečně domů.
U starších pacientů a u dětí tzv paradoxní reakce po podání léku. Spočívají v rozvoji agresivního chování, stavu rozrušení a neklidu u pacienta
Užívání silných benzodiazepinů u starších osob se také nedoporučuje kvůli riziku kognitivní poruchy, která může přetrvávat i po vysazení léku. Starší lidé mají také zvýšené riziko pádu během terapie, což souvisí se sníženou motorickou koordinací.
Spolu s midazolamem byste neměli užívat léky, které tlumí nervový systém. Tyto léky zvyšují jeho nežádoucí účinky a zvyšují riziko respirační deprese a srdeční zástavy. Stejně tak byste během terapie neměli pít alkohol.
Mezi léky, které prohlubují sedativní účinek midazolamu a zvyšují riziko nežádoucích účinků, patří:
- opioidní léky proti bolesti nebo léky tlumící kašel
- antihistaminika,
- sedativní antidepresiva,
- antipsychotika,
- barbituráty,
- propofol,
- ketamin,
- etomidat,
- centrálně působící antihypertenziva
Drogu by neměli užívat pacienti, kteří zneužívají alkohol nebo jsou závislí na jiných látkách. U těchto pacientů je větší pravděpodobnost, že se stanou závislými na midazolamu.
Po vysazení drogy existuje riziko abstinenčního syndromu
Příznaky jsou:
- bolesti hlavy,
- bolesti svalů,
- zvýšená úzkost,
- pocit napětí,
- neklid,
- podrážděnost.
Riziko těchto příznaků se zvyšuje, pokud je lék náhle vysazen, proto se doporučuje postupná léčbapoložení dolů.
Léky, které zvyšují účinek midazolamu a zároveň prodlužují dobu jeho působení a zvyšují riziko nežádoucích účinků, jsou:
- ketokonazol,
- itrakonazol,
- vorikonazol,
- inhibitory HIV proteázy,
- verapamil,
- diltiazem,
- flukonazol,
- klarithromycin,
- telithromycin,
- erythromycin,
- nefazodon,
- aprepitat,
- tebimorelin.
Současné užívání těchto léků a midazolamu se nedoporučuje a mělo by být užíváno pouze na základě rozhodnutí lékaře. Pacient by měl zároveň informovat lékaře o všech lécích, které v danou dobu užívá, a o léčených onemocněních, aby se lékař mohl zodpovědně rozhodnout o léčbě benzodiazepiny
Látky, které oslabují účinek midazolamu jsou:
- rifampicilin,
- fenytoin,
- karbamazepin,
- efawirenz
- a třezalka tečkovaná
Pokud současně užíváte některý z výše uvedených léků a midazolam, informujte svého lékaře, protože může být nutné zvýšit dávku.
Léky, které stimulují centrální nervový systém, jako je fysostigmin, ruší hypnotické účinky midazolamu.
Midazolam a těhotenství
Nedoporučuje se užívat midazolam během těhotenství. Neexistují dostatečné studie, které by potvrdily bezpečnost tohoto léku v prvním a druhém trimestru těhotenství. Některé děti narozené ženám, které dostaly vysoké dávky midazolamu během třetího trimestru nebo během porodu, měly arytmie, hypotonii, poruchu sacího reflexu, hypotermii a středně těžkou respirační depresi.
Kojící ženy by měly během léčby midazolamem odstavit své děti od prsu, protože tento lék přechází do mateřského mléka. V takových situacích se u dětí může vyvinout respirační deprese nebo sedace.
Midazolam a řízení
Po užití midazolamu může být řízení obtížné, a to hlavně kvůli vedlejším účinkům způsobeným lékem, jako je ospalost, prodloužený reflex a ataxie. Podle výzkumu je riziko srážky při užívání benzodiazepinů podobné riziku řízení auta po požití alkoholu.
Vedlejší účinky midazolamu
Nejčastější nežádoucí účinky hlášené pacienty jsou:
- zmatenost, emoční poruchy, které se mohou objevit zejména na začátku léčby, ale jsou přechodné, jak terapie postupuje,
- pokud pacientpřed léčbou měl depresi, ta se může projevit po přidání midazolamu do terapie,
- paradoxní reakce týkající se zejména starších lidí, včetně neklidu, agitovanosti, podrážděnosti, agresivity
- rebound syndrom po náhlém vysazení léku nebo abstinenční syndrom,
- duševní a/nebo fyzická závislost,
- ospalost,
- bolest a závratě,
- ataxie,
- retrográdní amnézie,
- dvojité vidění,
- svalová slabost,
- únava,
- Ve vzácných případech respirační deprese, která je vystavena zvýšenému riziku u lidí, kteří trpí respiračním onemocněním nebo užívají léky, které působí podobně jako benzodiazepiny.
Benzodiazepiny jsou považovány za bezpečné léky, pokud jsou užívány podle plánu a předepsané lékařem. Během léčby midazolamem by měl být pacient v péči specialisty. Předávkování obvykle není život ohrožující. Po užití příliš velkého množství léku může pacient cítit:
- zvýšená ospalost,
- ataxie,
- dysartrie
- a nystagmus.
V těžkých případech může pacient upadnout do kómatu.