OVĚŘENÝ OBSAHAutor: Dominika Wilk

Prokinetika se používají při poruchách gastrointestinální motility, kdy dochází k pomalému střevnímu tranzitu nebo příliš pomalému vyprazdňování žaludku. Svým působením snižují počet plynatostí, minimalizují pocit přetečení žaludku a zefektivňují činnost trávicího systému

ProkinetikaJedná se jak o farmakologické léky, tak o rostlinné látky, které působením na různé mechanismy související s neurotransmitery dokážou ovlivnit svalovou membránu trávicího systému. Stimulují perist altiku v jícnu, rychleji vyprazdňují žaludek a zkracují průchod střevního obsahu.

To nemá nic společného s laxativními účinky, které se obvykle vyskytují v lécích na zácpu. Také neuvolňují fekální hmoty. Pouze obnovují správné fungování např. MMC (toulavého myoelektrického komplexu, který je zodpovědný za čištění střev od zbytků potravy). Usnadněním relaxace pyloru a zvýšením amplitudy žaludečních kontrakcí zase umožňují rychlejší průchod potravy ze žaludku do dvanáctníku.

U kterých nemocí se prokinetika používají?

Prokinetika lékaři předepisují nejčastěji při onemocněních doprovázených poruchou funkce trávicího systému a v případech, kdy pacient udává sklon k zácpě nebo zadržování potravy v žaludku

Nejčastějšími důvody pro užívání moderních léků jsou:

  • gastroezofageální refluxní choroba,
  • poruchy motility jícnu,
  • dyspepsie,
  • gastroparéza,
  • a nutnost provedení endoskopie při krvácení z horní části trávicího traktu nebo selektivně v případě pseudoobstrukce nebo poruchy tolerance enterální výživy

Prokinetika u gastroezofageálního refluxu

Gastroezofageální refluxní choroba (GERD) je jedním z nejoblíbenějších onemocnění, se kterým pacienti navštěvují gastroenterologa. Je založena na refluxu kyseliny do jícnu, což má za následek:

  • pocit pálení v krku i za hrudní kostí,
  • hořká chuť v ústech,
  • bolest vepigastrický,
  • kyselý refluxní kašel,
  • bolest na hrudi.

Tento stav může také vést k poškození skloviny zubu a tvorbě erozí, což zvyšuje riziko vzniku kazu

Pro výskyt kyselého refluxu mohou být různé důvody:

  • může být způsobeno poruchou dolního jícnového svěrače,
  • nefunkční motor jícnu,
  • příliš pomalé vyprazdňování žaludku,
  • stejně jako nadměrné zvýšení tlaku jak v žaludku, tak v dutině břišní.

Kromě toho může být GERD spojena s nevhodnými stravovacími návyky, např. jedením příliš velkých jídel najednou, jedením těsně před spaním nebo následkem nevhodných životních návyků: např. příliš dlouhé sezení a nedostatek fyzické aktivity nebo zažívání příliš hodně stresující situace.

Léčba gastroezofageálního refluxu spočívá především v podávání PPI (inhibitorů protonové pumpy) ke snížení sekrece žaludeční kyseliny. Dalším, neméně důležitým lékem jsou prokinetika, která zvyšují tlak v dolním žaludečním svěrači a zároveň urychlují vyprazdňování žaludku

Díky tomu snižují počet refluxních epizod, jelikož žaludeční obsah se nevrací tak často do jícnu. Nejběžnější prokinetika používaná u tohoto onemocnění jsou:

  • metoklopramid,
  • cisaprid
  • a itoprid.

První dva však nelze užívat dlouhodobě, protože způsobují mnoho vedlejších účinků.

Itoprid je nejbezpečnější, ale doba jeho použití je také omezená. Obvykle se podává po dobu 8 týdnů, ale pokud to vaše individuální okolnosti vyžadují, může jej lékař předepsat i na delší dobu. Výzkumy ukazují, že prokinetická léčiva mohou být nápomocná nejen při léčbě refluxní choroby jícnu, ale i její verze mimo jícen, která postihuje hrtan a podléhá léčbě ORL.

Prokinetika u funkční dyspepsie

Funkční dyspepsie je funkční porucha trávicího traktu, která není spojena s organickými změnami. Někteří pacienti, kteří mají tento stav, pociťují bolest v epigastriu, jiní - příliš pomalé vyprazdňování žaludku, jiní - nevolnost nebo nadměrné říhání po jídle. Vzhledem k častému pocitu přetečení mají pacienti anorexii.

Konkrétní příčiny tohoto stavu nebyly dosud stanoveny. Je podezření, že jak genetické, takenvironmentální, psychosomatické a ty související s viscerální hypersenzitivitou, poruchami nervového systému a gastrointestinální motility.

Aby bylo možné hovořit o funkční dyspepsii, měla by být vyloučena existence: jiných organických onemocnění, která mohou narušit trávicí trakt, metabolické a elektrolytové poruchy nebo jiné funkční poruchy trávicího systému, např. poruchy žlučníku.

Lékař se také musí ujistit, že to není důsledek pravidelné konzumace etylalkoholu nebo užívání léků, které mohou narušit gastrointestinální motilitu

Léčba funkční dyspepsie závisí na symptomech hlášených pacientem. Pokud pacienta doprovází bolesti v epigastriu, pak jsou důležitější léky antacida – PPI. Na druhou stranu, pokud symptomy souvisejí s pocitem přeplněnosti po jídle nebo příliš rychlého nasycení, pak nejdůležitějšími léky budou prokinetika.

Prokinetika při gastroparéze

Gastroparéza je opožděné vyprazdňování žaludku způsobené anatomickou neuropatií, která může mít různé příčiny. Může to být důsledkem komplikací po operaci, při poškození bloudivého nervu, může to být také důsledek diabetes mellitus a také důsledek onemocnění pojivové tkáně, např. sklerodermie.

Nejběžnější příznaky tohoto stavu jsou:

  • nevolnost,
  • rychlé nasycení po jídle,
  • bolest břicha a nadýmání,
  • hubnutí,
  • zvracení.

Důležitým prvkem v léčbě gastroparézy je změna stravovacích návyků, např. konzumace menších jídel. Důležité je také omezit v nich množství tuku a vlákniny a poslední jídlo sníst minimálně 2 hodiny před spaním. Stejně důležité je přestat pít sycené nápoje a vyrovnat hladinu glukózy v krvi.

Při léčbě tohoto onemocnění jsou nápomocna prokinetika, která stimulují motilitu žaludku a tím usnadňují jeho vyprazdňování

Nejbezpečnějším lékem, který lze při gstroparéze dlouhodobě užívat, je itoprid a pro krátkodobé použití je vhodný cisaprid, erythromycin nebo domperidon

Charakteristika nejoblíbenějších prokinetik

Itopryd

Itoprid hydrochlorid je lék, jehož účinek je založen na blokování dopaminových receptorů - D2, díky čemuž je možné zvýšit uvolňování acetylcholinu. Acetylcholin způsobuje větší kontraktilitu gastrointestinálního traktu a stimulaci motility jak horního, tak dolního gastrointestinálního traktu, což ovlivňuje např.rychlejší vyprazdňování žaludku.

Je významné, že účinek itopridu na dopaminové D2 receptory je omezen pouze na periferní receptory, nikoli na ty, které působí na centrální nervový systém.

Tím se zabrání mnoha nežádoucím účinkům, jako jsou extrapyramidové symptomy nebo hyperprolaktinemie. Další výhodou itopridu je jeho selektivní působení. To znamená, že nemá žádnou afinitu k jiným receptorům, což snižuje riziko lékových interakcí.

Hlavní indikace pro použití itopridu je:

  • zažívací potíže,
  • břišní plyn,
  • pocit, že máte po malém jídle plný žaludek,
  • epigastrická bolest,
  • nedostatek chuti k jídlu,
  • nevolnost,
  • zvracení,
  • pálení žáhy
  • a gastrointestinální potíže obecně, neprovázené vředy a vyplývající z funkčních poruch trávicího traktu

Léčba itopridem obvykle trvá 2 měsíce. Podává se v dávce 50 mg 3x denně před jídlem. Kontraindikací použití itopridu je přecitlivělost na něj nebo na jiné látky, které jsou součástí prokinetika

Užívání itopridu může, ale nemusí mít vedlejší účinky. S tímto lékem méně často (tj. ≥ 1/1000 až<1/100), może pojawić się:

  • leukopenie,
  • hyperprolaktinémie,
  • podrážděnost,
  • bolesti hlavy,
  • závratě,
  • poruchy spánku,
  • bolest žaludku,
  • zácpa,
  • průjem,
  • slinění,
  • bolest na hrudi,
  • únava,
  • bolest zad.

Kromě toho se mohou objevit jen zřídka:

  • pruritus,
  • erytém,
  • nebo vyrážka.

V několika případech (neznámá frekvence) to může být:

  • žloutenka,
  • zvýšení koncentrace močovinového dusíku a kreatininu,
  • zvýšená aktivita: bilirubinu, AST, ALT, alkalické fosfatázy, GGTP,
  • nevolnost,
  • chvění,
  • gynekomastie,
  • Anafylaktoidní reakce

Metoklopramid

Metoklopramid je antagonista dopaminových D2 receptorů, stimuluje také cholinergní systém k uvolňování acetylcholinu. Kromě toho ovlivňuje aktivitu 5-HT4 serotoninových receptorů. To vše způsobuje, že stimuluje periferní motorickou aktivitu horního trávicího systému, pozitivně ovlivňuje vyprazdňování žaludku a zlepšuje činnost perist altiky jícnu, protože zvyšuje tonus LES (dolní jícnový svěrač).

Kromě prokinetické akce,metoplokramid se také používá jako antiemetikum. Z tohoto důvodu se využívá nejen při gastroparéze, ale také při nevolnosti a zvracení, které doprovázejí migrény nebo radioterapii. Vzhledem k řadě vedlejších účinků jej lze užívat pouze krátkodobě.

Vedlejší účinky spojené s užíváním metoklopramidu zahrnují:

  • nadměrné rozhýbání motoru,
  • nekontrolované pohyby,
  • tiki,
  • svalové křeče,
  • snížení krevního tlaku,
  • úzkost,
  • únava,
  • deprese,
  • průjem,
  • Je obecná slabost.

Výše ​​uvedené příznaky jsou běžné. Méně často se po užití této drogy setkáváme s:

  • alergický,
  • akutní dystonie,
  • zrakové postižení,
  • nekoordinované pohyby těla nezávislé na naší vůli,
  • zvýšení hladiny prolaktinu,
  • nepravidelná menstruace.

Pod vlivem této drogy, zřídka, ale přesto možné, může vést k:

  • záchvatů,
  • zrakové postižení,
  • nespavost,
  • závratě,
  • otok jazyka nebo hrtanu

Stává se to však velmi zřídka:

  • snížení počtu bílých krvinek,
  • vyrážky,
  • úly
  • nebo bronchospasmus.

I když metaklopramid přináší zlepšení u onemocnění spojených s poruchami motility trávicího traktu, ne každý jej může užívat. Nemohou jej užívat lidé, kteří jsou alergičtí na metoklopramid nebo jinou účinnou látku, která je součástí prokinetika.

Kromě toho jej nelze použít při perforaci žaludku nebo střev, obstrukci nebo krvácení.

Nedoporučuje se lidem s epilepsií a Parkinsonovou chorobou, stejně jako těm, kteří užívají levodopu nebo agonisty dopaminu.

Také není možné jej použít, když má někdo sklon k mimovolním svalovým kontrakcím po užití léků (pokud se takové případy v minulosti vyskytly).

Cisaprid

Cisaprid je antagonista receptoru 5-HT3 a 5HT1 a neselektivní agonista receptoru 5-HT4. Vzhledem k tomu, že stimuluje motorickou aktivitu horního gastrointestinálního traktu, lze jej použít při gastroparéze. Vzhledem k četným vedlejším účinkům se však jeho použití omezilo pouze na exacerbace idiopatické gastroparézy a gastroparézy spojené s diabetem.

Zahájení jeho užívání by mělo být zahájeno v nemocničním prostředí a mělo by být spojeno s pečlivým sledováním lékařů. Kontraindikace užívání cisapridu je:

  • hypokalémie a hypomagnezémie,
  • klinická bradykardie,
  • významné arytmie,
  • dekompenzované srdeční selhání,
  • intolerance fruktózy,
  • malabsorpce glukózy a galaktózy

Kromě toho by jej neměli užívat lidé, kteří užívají (orálně nebo parenterálně) léky, které jsou silnými inhibitory cytochromu P 450 3A4, např. nefazodon nebo léky vyvolávající komorovou tachykardii nebo léky prodlužující QT interval.

Erythromycin

Přestože se jedná o makrolidové antibiotikum používané při léčbě bakteriálních infekcí, používá se také jako prokinetikum, protože ovlivňuje amplitudu kontrakcí žaludku a usnadňuje jeho vyprazdňování. Používá se jako prokinetikum, užívá se ve ¼ denní dávky ve srovnání s jeho antibiotickým účinkem.

Erythromycin působí na receptory motilinu, což je tkáňový hormon, který stimuluje mj. kontrakce hladkého svalstva tenkého střeva, příznivě ovlivňující stimulaci MMC (putující myoelektrický komplex, který v intervalech mezi jídly čistí tělo od zbytků potravy).

V současné době se tento lék používá ke krátkodobé léčbě, zejména u gastroparéz a u hospitalizovaných pacientů s obtížemi v enterální výživě

Ne každá osoba, pro kterou existují indikace, může užívat erytromycin. Nesmějí jej užívat pacienti s přecitlivělostí na tuto látku nebo jiné pomocné látky obsažené v léku obsahujícím erythromycin.

Kromě toho jej nemohou vzít lidé používající:

  • terfenadin,
  • cisaprid,
  • domperidon,
  • astemizol,
  • ergotamin,
  • dihydroergotamin,
  • pimozid.

Tento lék nemohou užívat ani lidé se sklonem ke komorové tachykardii nebo prodlouženým QT intervalem, s arytmiemi, s narušenou rovnováhou elektrolytů.

Lidé, kteří nemají žádné kontraindikace k užívání erythromycinu, si však musí pamatovat, že jeho užívání může mít vedlejší účinky, např. může vést k:

  • anafylaxe,
  • úlů,
  • erythema multiforme,
  • sluchové postižení,
  • arytmie,
  • fibrilace komor,
  • zástava srdce,
  • pseudomembranózní kolitida,
  • selhání jater
  • nebo cholestatická hepatitida,
  • intersticiální nefritida.

Iberogast

Iberogast je rostlinný lék, ale jeho prokinetický účinek je vysoce ceněn. Skládá se ze směsi 9 bylin, a to:

  • heřmánek,
  • meduňka,
  • máta,
  • kmín,
  • lékořice,
  • bodlák,
  • hořké šaty,
  • celandine,
  • angelica.

Studie s Iberogastem as placebem ukazují, že bylinná medicína je účinnější při minimalizaci příznaků spojených s funkční dyspepsií a syndromem dráždivého tračníku než placebo. Kromě toho výsledky metaanalýzy 12 klinických studií prokázaly, že má stejně dobrý prokinetický účinek jako cisaprid.

Je důležité, aby užívání přípravku Iberogast nebylo spojeno s rizikem nežádoucích účinků. Jedinými vedlejšími účinky může být přecitlivělost nebo alergie na některou z bylin ve směsi.

Kategorie:

Zdraví