Ampicilin patří do skupiny beta-laktamových antibiotik. Z hlediska struktury a účinku je klasifikován jako polosyntetický penicilin s rozšířeným rozsahem účinku. Za jakých podmínek se ampicilin používá? Jaké jsou možné vedlejší účinky jeho použití?

Akce a indikace pro použití ampicilinu

Obecný mechanismus účinku beta-laktamových antibiotik je založen na přítomnosti beta-laktamového kruhu v jejich molekule. Bakterie mají ve své struktuře protein vázající penicilin (PBP), který se váže na beta-laktamový kruh, blokuje aktivitu bakteriálních cytoplazmatických membránových transpeptidáz a inhibuje syntézu peptidoglykanu, nezbytného pro syntézu správné struktury bakteriální buněčné stěny. . Zablokováním biosyntézy bakteriální buněčné stěny bakterie umírají.

Rozsah účinku ampicilinu zahrnuje:

  • bakterie citlivé na benzylpenicilin,
  • Salmonella spp.,
  • Shigella spp.,
  • Escherichia coli,
  • Haemophilus influenzae,
  • Bordetella pertussis (Haemophilus pertussis),
  • Proteus mirabilis.

Ampicilin lze použít perorálně i intravenózně a indikace pro jeho použití zahrnují léčbu takových stavů, jako jsou:

  • akutní paranazální sinusitida a zánět středního ucha,
  • streptokoková faryngitida,
  • zápal plic získaný v komunitě,
  • exacerbace CHOPN,
  • infekce močových cest způsobená enterokoky,
  • eradikace H. pylori,
  • endokarditida,
  • meningitida.

Mechanismy bakteriální odolnosti

Bakterie si vyvinuly různé mechanismy rezistence vůči antibiotikům ze skupiny beta-laktamů. Můžeme rozlišit:

  • Rezistence k PBP receptoru(změna struktury PBP, syntéza nového strukturovaného PBP, žádný PBP).
  • G (-) bakterie mohou míttransportní rezistencipřirozenou (žádná možnost proniknout vnější membránou, např. velikostí částic) nebo získanou (po prvním kontaktu - P. aeruginosa)
  • Enzymatická rezistence- produkce beta-laktamáz:
    • G + bakterie → sekrece beta-laktamáz mimo buňku
    • G-bakterie → uvězněné vperiplazmatický prostor, neprocházejí vnější membránou. Mohou být konstitutivně kódované (konstantní hladina bez ohledu na přítomnost antibiotika – přirozená imunita) nebo indukované (syntéza probíhá za přítomnosti beta-laktamu, indukce závisí na typu sloučeniny a je dočasná nebo trvalá
    • Penicilinázy a cefalosporinázy jsou širokospektré beta-laktamázy
  • Efflux- aktivní odstraňování antibiotik pomocí pumpových systémů

Enzymatickou rezistenci lze inhibovat použitím inhibitorů beta-laktamázy, jako jsou:

  • kyselina klavulanová,
  • sulbaktam
  • nebo tazobaktam.

Aminopeniciliny se obvykle vyskytují v kombinaci s kyselinou klavulanovou

Dávkování ampicilinu

Dávkování ampicilinu závisí na typu mikroorganismu způsobujícího infekci, citlivosti mikroorganismu na ampicilin, závažnosti a lokalizaci infekce.

Množství dávky aminopenicilinu bude také záviset na způsobu podání a věku a hmotnosti pacienta

Bezpečnostní opatření a kontraindikace pro použití ampicilinu

Buďte obzvláště opatrní v případě:

  • selhání ledvin (kontrola clearance kreatininu a možná nutnost snížení dávky),
  • hypersenzitivní a anafylaktické reakce na penicilinové léky,
  • podezření na infekční mononukleózu,
  • těhotenství a kojení (používejte pouze v případě, že to lékař považuje za nezbytně nutné).

Dlouhodobé nebo neodůvodněné užívání ampicilinu se nedoporučuje kvůli zvýšené bakteriální rezistenci vůči tomuto antibiotiku a tvorbě necitlivých kmenů.

Pacienti užívající perorální antikoagulancia by měli při užívání ampicilinu věnovat zvláštní pozornost protrombinovému času, protože může být nutné změnit dávku antikoagulancia.

Ampicilin a probenecid by neměly být používány současně a v případě methotrexátu je třeba dbát na zvýšení rizika jeho toxicity.

Vedlejší účinky ampicilinu

Mezi nejčastější vedlejší účinky spojené s užíváním ampicilinu patří:

  • kandidóza kůže a sliznic,
  • nevolnost,
  • zvracení,
  • závratě,
  • bolest hlavy,
  • průjem,
  • poruchy krevního a lymfatického systému.

Kategorie:

Zdraví