OVĚŘENÝ OBSAHAutor: Roman Wodowski

Flukonazol patří do skupiny antimykotických triazolů. Působí především inhibicí demethylace 14-alfa-lanosterolu závislé na cytochromu P-450, což je důležitý prvek v biosyntéze ergosterolu v houbě. Akumulace 14 alfa-methyl sterolů koreluje s následnou ztrátou ergosterolu v buněčné membráně houby.

Indikace pro použití flukonazolu

Léčba plísňových infekcí (včetně akutní a recidivující vaginální kandidózy, kvasinková balanitida, slizniční kandidóza, generalizovaná kandidóza, dermatofytóza, onychomykóza, kryptokoková meningitida) a prevence plísňových infekcí (prevence recidivy) kryptokoková meningitida u vysoce rizikových pacientek , prevence recidivy kandidové mukositidy dutiny ústní, hltanu a jícnu u pacientek infikovaných HIV, prevence recidivy vaginální kandidózy, prevence mykózy u imunokompromitovaných pacientek

Kontraindikace použití flukonazolu

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo příbuzné azolové sloučeniny je kontraindikací k použití flukonazolu. Ze studií interakcí s opakovanými dávkami je podávání terfenadinu pacientům užívajícím opakované dávky flukonazolu 400 mg/den nebo vyšší kontraindikováno.

Užívání jiných léků, které prodlužují QT interval a jsou metabolizovány cytochromem P450 (izoenzym CYP3A4), jako je cisaprid, astemizol, pimozid, chinidin a erythromycin, je kontraindikováno u pacientů užívajících flukonazol.

Dostupné přípravky

Lék je dostupný pouze na lékařský předpis ve formě:

  • perorální kapsle,
  • sirup
  • a infuzní roztok.

Dávkování flukonazolu

Dávkování stanoví lékař na základě diagnózy. Denní dávka by měla být přizpůsobena typu a závažnosti plísňové infekce. Dodržujte jeho doporučení. Nedostatečně dlouhá doba léčby může způsobit recidivu aktivní infekce.

Vedlejší účinky flukonazolu

Nejčastěji hlášené nežádoucí účinky jsou:

  • bolest hlavy,
  • bolest žaludku,
  • průjem,
  • nevolnost,
  • zvracení,
  • zvýšené hladiny alaninaminotransferázy, aspartátaminotransferázy, alkalické fosfatázy v krvi
  • a vyrážka.

Interakce s jinými drogami a látkami

Léky obsahující flukonazol interagují s řadou dalších léků. Informujte proto svého lékaře o všech lécích, které užíváte, včetně těch, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

  • Kontraindikováno je použití flukonazolu s cisapridem, astemizolem, pimozidem, erythromycinem, použití terfenadinu a flukonazolu v dávce vyšší nebo rovné 400 mg,
  • Flukonazol může zvýšit plazmatickou koncentraci halofantrinu kvůli jeho inhibičnímu účinku na CYP3A4. Současné užívání flukonazolu a halofantrinu může zvýšit riziko kardiotoxicity (prodloužený QT interval, torsade de pointes). Je třeba se vyhnout současnému užívání těchto léčivých přípravků,
  • Flukonazol může ovlivnit farmakokinetiku jiných léků metabolizovaných izoenzymy CYP2D6, CYP3A4 a CYP2C9. Může zesílit účinky alfentanilu, amitriptylinu a nortriptylinu, celekoxibu, fentanylu, metadonu, NSAID (např. ibuprofen, flurbiprofen), saquinaviru, rifabutinu, theofylinu a zidovudinu
  • Během současného užívání flukonazolu a warfarinu se protrombinový čas prodloužil 2krát, pravděpodobně v důsledku inhibice metabolismu warfarinu izoenzymem CYP2C9. Možná budete muset upravit dávku warfarinu,
  • Po perorálním podání midazolamu zvýšil flukonazol koncentraci midazolamu a účinek léku na psychomotorické funkce,
  • Při současném podávání flukonazolu a triazolamu byly pozorovány zesílené a prodloužené účinky triazolamu. Pokud je nutné současné užívání benzodiazepinů a flukonazolu, doporučuje se snížit dávky benzodiazepinů a pacienta řádně sledovat,
  • Flukonazol inhibuje metabolismus karbamazepinu. Bylo také pozorováno 30% zvýšení sérových hladin karbamazepinu. Existuje riziko rozvoje toxicity karbamazepinu,
  • Současná léčba cyklofosfamidem a flukonazolem způsobuje zvýšení sérového bilirubinu a kreatininu. Pokud se tyto léky užívají současně, je třeba věnovat zvláštní pozornost riziku zvýšení sérových hladin bilirubinu a kreatininu,
  • Riziko myopatie a rhabdomyolýzy se zvyšuje, pokud je flukonazol podáván současně s inhibitory HMG-CoA reduktázy metabolizovanými CYP3A4, jako je atorvastatin a simvastatin, nebo metabolizovanými CYP2C9, jako je fluvastatin. Lije nutná souběžná léčba, pacienti by měli být sledováni na známky myopatie a rhabdomyolýzy a monitorovány hladiny jejich kreatininkinázy,
  • Flukonazol významně zvyšuje koncentraci cyklosporinu. Tyto léky lze užívat současně, přičemž se dávka cyklosporinu snižuje v závislosti na jeho koncentraci,
  • Flukonazol může zvyšovat plazmatické koncentrace everolimu inhibicí enzymu CYP3A4,
  • Flukonazol zvyšuje plazmatickou koncentraci sirolimu pravděpodobně inhibicí jeho metabolismu prostřednictvím CYP3A4 a P-glykoproteinu. Tyto léky lze užívat v kombinaci, pokud je dávkování sirolimu upraveno v závislosti na koncentraci a/nebo účinku léku,
  • Sérové ​​hladiny by měly být monitorovány při současném užívání s fenytoinem,
  • Pacienti dlouhodobě léčeni flukonazolem a kortikosteroidy by měli být po vysazení flukonazolu sledováni s ohledem na symptomy adrenální insuficience,
  • Očekává se, že flukonazol může zvýšit plazmatické koncentrace vinka alkaloidů (např. vinkristin a vinblastin) a vést k neurotoxicitě.

Dopad na řízení a obsluhu strojů

Nebyly provedeny žádné studie o účincích flukonazolu na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pacient by měl být upozorněn na možnost závratí při používání přípravku.

Těhotenství a kojení

Flukonazol ve standardních dávkách a krátkodobých dávkách by se neměl během těhotenství užívat, pokud to není nezbytně nutné. Flukonazol se vylučuje do mateřského mléka a dosahuje koncentrací nižších než v séru. Kojení se nedoporučuje po užití více dávek flukonazolu nebo po vysokých dávkách.

Kategorie:

Zdraví