Sulpirid patří do skupiny atypických neuroleptik. Kromě oficiálního použití uvedeného v bezpečnostním listu má také off-lebel aplikace, tj. používá se k léčbě jiných nemocí než těch, které jsou uvedeny v příbalovém letáku.

Sulpiryd - akce

Sulpirid se používá k léčbě schizofrenie . U tohoto onemocnění má pacient dva typy příznaků:

  • tzv pozitivní (produktivní) příznaky:
    • halucinace,
    • halucinace,
    • bludy,
    • porucha myšlení
  • a tzv negativní příznaky, tedy:
    • apatie,
    • zdrženlivost,
    • žádný kontakt s okolím,
    • anhedonia.

Předpokládá se, že příčinou schizofrenie jsou poruchy dopaminergního přenosu v mozku. V některých jeho částech je dopaminergní přenos zvýšený a vede k pozitivním symptomům, zatímco v některých částech jsou dopaminové receptory nedostatečně aktivní, což vede k negativním symptomům.

Sulpirid je antagonista receptoru D2 . Ve srovnání s jinými antipsychotiky je spíše slabý. Bezpečnostní profil sulpiridu je srovnatelný s profilem jiných neuroleptik.

V raných laboratorních studiích se předpokládalo, že sulpirid je selektivní pro receptor D2, zatímco později bylo zjištěno, že je aktivní na receptorech D3 a D4.

Většina zdrojů však popisuje sulpirid jako selektivní pro D2 receptor. Nemá však žádný účinek na receptory:

  • D1,
  • cholinergní,
  • adrenergní,
  • gabaergiczne,
  • histamin
  • nebo serotonin.

Perorální biologická dostupnost sulpiridu je nízká a pohybuje se mezi 33-35%. Sulpirid špatně prochází hematoencefalickou bariérou, což souvisí s jeho lipofilitou. Můžete být v pokušení říci, že díky tomu způsobuje méně vedlejších účinků na straně centrálního nervového systému.

Bohužel mezi atypickými neuroleptiky druhé generace vyvolává sulpirid nejčastěji extrapyramidové vedlejší účinky ve formě drogově indukovaného parkinsonismu a třesu

Sulpiride působí dvěma způsoby av závislosti na dávce.

V malých dávkách má sulpirid antidepresivní účinek , který lze zaznamenat již po několika dnech léčby. Toto však není jeho nejčastější použití, protože při léčbě deprese ztrácí půdu pod nohama ve srovnání s SSRI.

Ve vysokých dávkách však sulpirid inhibuje výskyt akutních příznaků schizofrenie. I když způsobuje extrapyramidové vedlejší účinky, nejsou tak výrazné jako v případě klasických neuroleptik, např. fenothiazinů. Proto je to jeden z nejčastěji používaných atypických léků k léčbě akutních příznaků schizofrenie.

Sulpirid má další účinek, který oceňují zejména gastroenterologové. Jmenovitětento lék zlepšuje sekreci hlenu žaludeční a duodenální sliznicí a má antiemetický účinek . Z tohoto důvodu se tento lék používá při léčbě gastroezofageálního refluxu a peptického vředu.

Lékaři předepisují sulpirid spolu s dalšími léky k léčbě těchto onemocnění jako doplňkovou terapii. V tomto případě je sulpirid předepisován v malých dávkách, mnohem nižších než při antipsychotické terapii. Toto použití sulpiridu není oficiálně registrováno.

Sulpirid se také používá k léčbě migrén a Tourettova syndromumimo oficiální léčebné režimy

Sulpiryd - indikace

Podle bezpečnostního listu se sulpirid doporučuje při léčbě akutních a chronických psychóz vyskytujících se u schizofrenie, zvláště pokud jsou spojeny s příznaky zhoršené aktivity

Tento lék se také používá k léčbě deprese, když jiná antidepresiva nemají terapeutický účinek nebo je z nějakého důvodu nelze použít k léčbě pacienta.

Sulpiryd - dávkování

Léčba schizofrenie je dlouhodobá a představuje výzvu pro pacienta i ošetřujícího lékaře

Podle oficiálního léčebného režimu je léčba schizofrenie rozdělena do 3 stupňů:

  • terapie akutní fáze,
  • fáze stabilizační terapie,
  • fáze údržby.

Hlavní cíle léčby jsou:

  • prevence relapsu,
  • snížení závažnosti příznaků schizofrenie
  • a zlepšení kvality života pacienta

Každá z těchto fází má jiné trvání. Pacient by však měl být upozorněn na skutečnost, že léčba schizofrenie je kontinuální a pokusy o intermitentní léčbu nepřinášejí pozitivní výsledky. Farmakologická léčba schizofrenie je bohužel terapií první volby a doposudjediný účinný.

Předpokládalo se, že riziko nežádoucích účinků antipsychotik je větší u pacientů, kteří prodělali epizodu schizofrenie pouze jednou, než u pacientů, kteří měli více psychotických epizod. Proto by dávka neuroleptik u pacientů s prvními příznaky měla být nižší než u pacientů s akutním relapsem schizofrenie.

Z výše uvedeného výsledkuje počáteční dávka pro léčbu schizofrenie 400 až 800 mg / den . Dávka je rozdělena na ráno a večer (v závislosti na příznacích).

Nedoporučuje se užívat sulpirid těsně před spaním, protože pro pacienta může být obtížné usnout (lék může mít stimulační účinek).

U pacientů s pozitivnějšími příznaky se doporučují vyšší dávky, ale pokud je většina pacientových příznaků negativní, množství může být menší. Maximální dávka sulpiridu je 1 200 mg.

Při léčbě deprese je doporučená dávka sulpiridu 150 až 300 mg . Léčba se zahajuje dávkou 50 mg a poté se dávka léku postupně zvyšuje v závislosti na účinku léku na pacienta

U pacientů s poruchou funkce ledvin by mělo být sníženo množství podávaného léku. Procento, o které by měla být dávka snížena, závisí na stavu ledvin pacienta a je přímo stanoveno lékařem. Takoví pacienti by si měli pravidelně nechat kontrolovat ledviny pomocí laboratorních testů.

U lidí s jaterním selháním nebo jaterní dysfunkcí není teoreticky nutná úprava dávky. Léčba takového pacienta však vyžaduje opatrnost, protože jedním z nežádoucích účinků sulpiridu je zvýšení jaterních enzymů. Během léčby této skupiny pacientů by měly být systematicky prováděny laboratorní testy.

Dávkování pro léčbu Tourettova syndromu začíná na 50 mg . Poté se množství léčiva postupně zvyšuje až na doporučenou terapeutickou dávku 200-400 mg. Léčba tiků je pouze symptomatická a žádná současná medikace není účinná u všech pacientů. Antipsychotika snižují tiky pouze na přibližně 50 %. Navíc sulpirid u pacientů s Tourettovým syndromem způsobuje:

  • uklidnění,
  • snížení obsedantně-kompulzivních příznaků
  • a působí jako antidepresivum.

Při gastroenterologické léčbě jsou dávky léku cca 50-100 mg . Jsou tedy mnohem menší než ty, které se používají při léčbě duševních chorob a poruch. V důsledku toho riziko nežádoucích účinků z centrálního systémunervový systém je slabý.

Existují studie, které prokazují vysokou účinnost léčby vředů sulpiridem v kombinaci s antacidy. Sulpirid by měl být užíván s odstupem alespoň 2 hodin po užití antacid.

Sulpirid by se měl užívat perorálně, jednu hodinu před nebo dvě hodiny po jídle.

Sulpiryd - kontraindikace

Neužívejte sulpirid, pokud jste přecitlivělí na účinnou látku.

Neužívejte lék:

  • v případě diagnózy nebo podezření na feochromocytom,
  • pokud pacient trpí těžkou porfyrií,
  • Pokud máte nádory, které způsobují nadměrnou sekreci prolaktinu (adenom hypofýzy nebo rakovina prsu), je třeba zde zdůraznit, že ve studiích na zvířatech bylo zaznamenáno zvýšené riziko rakoviny prsu u samic potkanů. Taková akce nebyla u lidí zdokumentována.
  • při současném užívání levodopy je spojena s antagonizujícím účinkem obou léků. Terapie v tomto případě nebude účinná.
  • při kojení nebo během těhotenství,
  • u dětí mladších 14 let.

Pokud pacient trpí Parkinsonovou chorobou, zvažte použití sulpiridu. Lékař by měl odhadnout poměr rizika a přínosu terapie.

Vzhledem k tomu, že sulpirid může způsobit drogově indukovaný parkinsonismus, zvýšit třes u pacienta a snížit účinnost léků používaných při léčbě Parkinsonovy choroby, jeho použití u této skupiny pacientů se nedoporučuje

Sulpirid – preventivní opatření a lékové interakce

Jednou z nejzávažnějších komplikací užívání sulpiridu je neuroleptický maligní syndrom. Jde o individuální reakci a postihuje přibližně 0,1 % pacientů léčených touto látkou. Je to však vážný stav, který nelze ignorovat a vyžaduje okamžitou diagnózu a hospitalizaci.

Plně rozvinutý neuroleptický maligní syndrom (NMS) se rozvine během 24–72 hodin od prvních známek abnormální odpovědi . NMS patří k syndromu hypertermie, jehož hlavní příznaky jsou:

  • horečka nad 38,5 stupně Celsia,
  • svalová ztuhlost popsaná jako příznak olověné trubice,
  • zvýšená aktivita fosfokreatinkinázy

Menší příznaky jsou:

  • tachykardie,
  • abnormální krevní tlak,
  • zvýšené pocení,
  • porucha vědomí

Je však třeba zdůraznit, že riziko úmrtí u pacientůužívání atypických neuroleptik jako je sulpirid je nižší než u pacientů užívajících klasická antipsychotika. Pokud se tato nežádoucí reakce objeví, lék by měl být okamžitě vysazen a pacient hospitalizován.

Pokud se u pacienta léčeného sulpiridem objeví vysoká teplota, lék by měl být vysazen a měla by být určena příčina horečky

V klinických studiích bylo zaznamenáno, žestarší lidé léčení sulpiridem mají větší pravděpodobnost výskytu vedlejších účinků, jako je parkinsonismus vyvolaný léky . Tuto situaci vysvětluje skutečnost, že s věkem dopaminové nervové buňky nigrostriálního systému degenerují, což je další faktor predisponující k extrapyramidovým symptomům, jako je Parkinsonova choroba nebo třes.

Kromě toho mají starší lidé častěji problémy s ledvinami, a proto je u této skupiny pacientů nutné snížit dávku.

Další studie zkoumající léčbu gastroenterologických poruch zahrnujících sulpirid zjistila, že možné extrapyramidové vedlejší účinky byly častější u žen než u mužů.

Existuje teorie, že příčinou tohoto jevu je estrogen, který snižuje expresi dopaminových receptorů. Tento hormon je samozřejmě přítomen ve větším množství u žen než u mužů. Žádný oficiální výzkum potvrzující platnost této teorie nebyl zveřejněn.

Sulpirid by měl být vysazen s opatrností, protožebyly zdokumentovány abstinenční příznaky po dlouhodobé léčbě . Patří mezi ně:

  • nevolnost,
  • zvracení,
  • pocení,
  • nespavost.

Pokud jej přestanete užívat, můžete také zaznamenat recidivu onemocnění původně léčeného sulpiridem. Pacient by se neměl sám rozhodovat o přerušení léčby. Lék by měl být vysazen lékařem po analýze případu postupným způsobem a poskytnout pacientovi alternativní léčbu.

Neuroleptika, včetně sulpiridu, mohou snížit práh záchvatů . Tyto léky by měly být používány s opatrností spolu s jinými léky, které fungují podobným způsobem. Pokud má pacient v anamnéze záchvaty nebo v anamnéze byla diagnostikována predispozice k záchvatům, měl by být sulpirid u tohoto pacienta používán s opatrností.

Pokud se lékař rozhodne zařadit sulpirid do léčby pacienta trpícího epilepsií, neměl by snižovat dávky antiepileptik ve prospěch sulpiridu

Sulpirid může prodloužit QT interval na záznamu EKG. Při použití sulpiridu u kariologických pacientů a pacientů užívajících následující léky je třeba postupovat opatrně:

  • betablokátory,
  • blokátory vápníkových kanálů,
  • léky obsahující digitalis,
  • diuretika,
  • laxativa,
  • glukokortikoidy,
  • amfotericin B,
  • Antiarytmika třídy I a III.

Nedoporučuje se užívat sulpirid s jinými neuroleptiky kvůli zvýšenému riziku nežádoucích účinků

Během užívání sulpiridu by se neměl konzumovat alkohol, protože zvyšuje sedativní účinek této drogy.

Užívejte sulpirid opatrně s látkami tlumícími CNS:

  • opioidů, včetně léků proti kašli obsahujících kodein, analgetik na středně silnou až silnou bolest,
  • léky proti bolesti,
  • barbituráty,
  • benzodiazepiny,
  • anxiolytika a hypnotika jiná než benzodiazepiny,
  • antidepresiva, která mají sedativní účinek,
  • antihistaminika první generace se sedativním účinkem (nachází se v přípravcích jako je aviomarin, hydroxyzin, ketotifen, clemastin)
  • centrálně působící antihypertenziva, např. baklofen, thalidomid, pizotifen,
  • klonidin a jeho deriváty.

Sulpiryd - vedlejší účinky

Mezi vedlejší účinky patří:

  • hyperprolaktémie,
  • amenorea,
  • impotence,
  • zvýšení jaterních enzymů,
  • uklidnění,
  • ospalost,
  • extrapyramidové příznaky,
  • dyskineze,
  • Neuroleptický maligní syndrom,
  • galaktorea,
  • gynekomastie,
  • rotující pohyby očí,
  • ortostatická hypotenze,
  • žilní sraženiny,
  • nadměrné slintání,
  • spastická torticollis,
  • szczękościsk,
  • vyrážka.

Kategorie:

Zdraví