Cholinolytika (také známá jako cholinolytická a anticholinergní léčiva) jsou velkou skupinou látek s různým využitím. Jejich společným znakem je mechanismus účinku blokování neurotransmiteru acetylcholinu. Proto léky této povahy budou mít podobné vedlejší účinky. Při jakých onemocněních se cholinolytika používají? Jaké jsou nevýhody užívání těchto látek?

Všechnycholinolytikavykazují aktivity opačné než acetylcholin. Tento název zahrnuje různorodou skupinu látek.

Skupina cholinolytik funguje pod mnoha jinými názvy. To může být při čtení informací o léku někdy matoucí. Další výrazy jsou:

  • anticholinergika
  • parasympatykolityki
  • cholinolytické léky
  • anticholinergní léky
  • antagonisté muskarinových receptorů

Drogy, jedy a drogy patří do skupiny cholinolytik. Všechny tyto chemické sloučeniny mají společný mechanismus účinku.

Může se zdát znepokojivé, že terapeutický přípravek, který koupíme v lékárně, působí na organismus podobně jako smrtelný jed. Nicméně si s tím nedělejte starosti.

Bezpečnost léku závisí na jeho dávce. I nenápadný vitamín C, pokud ho sníte dostatek, může vážně poškodit ledviny.

Vzhledem k tomu, že cholinolytika mají stimulační vlastnosti vůči centrální nervové soustavě, používají se jako léčiva i jako léčiva při neurodegenerativních onemocněních

Účinek anticholinergních terapeutických přípravků na mozek je silný, proto jejich použití vyžaduje velkou opatrnost

Po požití velkého množství anticholinergika se může objevit toxická reakce známá jako akutní anticholinergní syndrom. To se může stát náhodně chybou pacienta. Drogami tohoto druhu se také úmyslně předávkujete, protože jejich vysoká dávka vás může přivést do stavu narkotické intoxikace.

Cholinolytika - indikace

Cholinolytika se používají při léčbě různých a nesouvisejících onemocnění. Můžeme uvést následující nemoci, které využívají vlastnosti k léčbětyto léky:

  • závratě, včetně těch souvisejících s kinetózou
  • gastrointestinální poruchy: vředy, průjem, pylorické křeče, divertikulitida, ulcerózní kolitida, nevolnost a zvracení
  • urogenitální poruchy: cystitida, uretritida a prostatitida
  • nespavost
  • poruchy dýchacího systému: astma, chronická bronchitida a chronická obstrukční plicní nemoc
  • sinusová bradykardie
  • Parkinsonova nemoc
  • otravy látkami patřícími do skupiny sympatomimetik, např. organofosfátovými pesticidy. Cholinolytika mají opačné vlastnosti než sympatomimetika, a proto působí jako protijed.

Látky s cholinolytickými vlastnostmi se používají také v diagnostice a anesteziologii. Atropin, který patří do této skupiny, se používá v oftalmologii k rozšíření zornice před provedením testu.

Většina cholinolytik blokuje produkci slin slinnými žlázami a jsou do určité míry sedativní. Obě tyto vlastnosti jsou výhodné při přípravě pacienta na chirurgický zákrok.

Cholinolytika - ukázkové léky

Atropin- se používá v oftalmologii k rozšíření zornice oka. Používá se také jako protijed v případech otrav organofosforovými pesticidy. Podává se při spastických stavech trávicího traktu, močovodů a žlučových cest. Vzhledem k tomu, že inhibuje bronchospasmus a sekreční aktivitu v dýchacích cestách, používá se v anesteziologii.

Tato látka patří mezi tropanové alkaloidy a přirozeně se vyskytuje v rostlinách, např. v brukevce ( Atropa belladonna ) a durmanu ( Datura stramonium ). Často dochází k otravám těmito rostlinami. Ve hře jsou borůvky, které může sníst i dítě.

Obě rostliny se používají k narkotickým účelům, které mohou také vést k život ohrožujícím stavům.

Skopolamin- stejně jako atropin je to látka vyskytující se v rostlinách. Působí tlumivě na centrální nervový systém, způsobuje ospalost a demenci. V minulosti se používal při léčbě astmatu. V současnosti se v lékařství častěji používá derivát této látky, tedy N-butylscollamin bromid. Má antiemetické vlastnosti.

Trihexyfenidyl ,prydinol ,biperiden- používá se při léčbě Parkinsonovy choroby. Snižují svalovou ztuhlost a třesorgány podílející se na této nemoci.

Ipratropium bromid- je látka používaná při léčbě průduškového astmatu. Lék se podává lokálně do průdušek, aby je rozšířil a zabránil křečím.

Pirenzepin- organická chemická sloučenina používaná při vředové chorobě.

Cholinolytika - mechanismus účinku cholinolytických látek

Cholinolytika blokují aktivitu neurotransmiteru acetylcholinu v nervových synapsích. Tyto látky inhibují tok nervových vzruchů v parasympatickém systému.

Parasympatické vedení je zodpovědné za uvedení těla do stavu klidu a trávení potravy. Výsledkem acetylcholinové stimulace receptorů v nervových synapsích je:

  • mióza
  • zvýšené slinění
  • bronchokonstrikce
  • dilatace krevních cév
  • pokles krevního tlaku
  • intenzifikace perist altiky v trávicím traktu

Protože anticholinergika blokují aktivitu acetylcholinu, působí tak, že inhibují parasympatický systém. V důsledku toho budou látky z této skupiny:

  • dilatační zornice - což se používá v oftalmologii
  • snižují slinění – tato reakce je na jednu stranu obtížná. nežádoucí cholinolytika, na druhou stranu se používá v anesteziologii
  • dilatovat průdušky – tato reakce se používá k léčbě astmatu
  • inhibují perist altiku střev a sekreci trávicích šťáv - proto se cholinolytika používají při léčbě poruch trávicího systému

Vzhledem k místu působení v nervovém systému lze cholinolytika rozdělit na:

  • antimuskarinová léčiva
  • blokátory cívek
  • neuromuskulární blokátory

Léky s opačným mechanismem účinku než cholinolytika jsou parasympatomimetika. Posledně jmenovanou antagonistickou skupinu léků lze proto použít jako protijed v případě otravy cholinolytickými látkami

Cholinolytika - vedlejší účinky

Přestože se cholinolytika používají u mnoha různých onemocnění, která jsou na sobě nezávislá, vedlejší účinky v celé skupině jsou podobné. Typické nepříjemnosti spojené s užíváním těchto léků jsou:

  • rozšířené zorničky
  • pomalý pohyb střev
  • sucho v ústech
  • suché sliznice
  • halucinace
  • psychomotorická agitace
  • delirium
  • nízká horečka

Pro některé jsou stejné reakce těla na cholinolytikazdravotní situace mohou být prospěšné, zatímco pro jiné mohou představovat nepříjemné vedlejší účinky. Příkladem toho je inhibice sekrece slin, která je obvykle pro pacienty se suchem v ústech nepříjemná.

V anesteziologii je tato vlastnost cholinolytických léků užitečná a používá se k přípravě pacienta na operaci.

Otrava cholinolytiky

Stav intoxikace cholinolytickými látkami se nazývá akutní anticholinergní syndrom. Je to reverzibilní stav. Příznaky odezní, když je cholinolytikum z těla vyloučeno.

Stav otravy těmito látkami vede k intenzivním reakcím centrálního nervového systému. Charakteristické příznaky jsou:

  • halucinace
  • zapletení
  • psychomotorická agitace

Kromě toho se objevují periferní reakce, jako jsou suché sliznice a rozšíření zornic. Stav je zřídka popisován jako příjemný, časté jsou však případy úmyslného předávkování narkotiky cholinolytiky. Obvyklým antidotem je fysostigmin, který zvyšuje koncentraci acetylcholinu v těle tím, že blokuje jeho odbourávání. Tato látka se však doporučuje používat pouze v situacích ohrožujících život.

Důvodem je skutečnost, že užívání fysostigminu může vést k závažným vedlejším účinkům, jako jsou:

  • křeče
  • zvracení
  • bradykardie
  • nadměrná tvorba slin

V mnoha případech může protijed tělo zhoršit.

Cholinolytická otrava obvykle nastává po požití drog nebo jedovatých rostlin

Rostlinné cholinolytické látky

Sloučeniny s cholinolytickou aktivitou jsou charakteristické pro rostliny z čelediSolanaceae .

Látky, které se v nich nacházejí, jsou anticholinergní tropanové alkaloidy jako skopolamin, atropin a hyoscyamin. Příklady rostlin obsahujících cholinolytika jsou:

  • Atropa belladonnaL. - hřivna wolfberry
  • Datura stramoniumL. - Datura Dziedzierzawa
  • Hyoscyamus nigerL. - černá slepice

Tyto rostliny jsou na jednu stranu nebezpečné jedy a na druhou stranu se dají využít k výrobě účinných léků

O autoroviSara Janowska, MA v oboru farmacieDoktorand mezioborového doktorského studia v oboru farmaceutických a biomedicínských věd na Lékařské univerzitě v Lublinu a na Biotechnologickém institutu v Białystoku.v Lublinu se specializací na bylinnou medicínu. Magisterský titul získala obhajobou práce v oboru farmaceutické botaniky o antioxidačních vlastnostech extraktů získaných z dvaceti druhů mechů. V současné době se ve své výzkumné práci zabývá syntézou nových protirakovinných látek a studiem jejich vlastností na rakovinných buněčných liniích. Dva roky pracovala jako magistra farmacie v otevřené lékárně.

Přečtěte si další články tohoto autora

Kategorie:

Zdraví