Antiepileptika jsou léky, které se používají k léčbě epilepsie. Jaké jsou typy antiepileptik a jak fungují? Jak vybrat správný lék pro daného pacienta? Mohou se v těhotenství užívat antiepileptika? Jaké jsou vedlejší účinky užívání antiepileptik?

Antiepileptikajsou navržena tak, aby minimalizovala pravděpodobnost epileptického záchvatu, a pokud k němu dojde, snížila jeho intenzitu.

Epilepsie je neurologické onemocnění, při kterém nedochází k přenosu elektrických impulsů mezi nervovými buňkami. Neurony odpovědné za epilepsii jsou strukturovány stejným způsobem jako normální neurony. Rozdíl je v tom, že jejich bioelektrické vlastnosti jsou „rozbité“. To způsobuje výboje, které začínají v různých částech mozku. Nejčastěji ve frontálních nebo temporálních lalocích, s nižší frekvencí v okcipitálním a parietálním laloku.

Antiepileptika podávaná pacientům mohou působit dvěma způsoby:

  • může stabilizovat buněčné membrány neuronů (tj. nervových buněk) a působit proti šíření impulsů
  • nebo k obnovení rovnováhy mezi excitačními a inhibičními neurotransmitery

Jak se stabilizuje buněčná membrána? Blokováním, obvykle sodíkových, iontových kanálů nebo ovlivněním činnosti sodno-draselné pumpy, která je umístěna v buněčné membráně. Tento proces vede k tomu, že neurony nejsou schopny depolarizace. Také si navzájem nepředávají informace, protože nemají schopnost vyvolat akční potenciál.

Účinkem léků obnovujících rovnováhu neurotransmiterů je zvýšení množství GABA - je to přírodní látka, která je neurotransmiterem, který zastavuje vedení vzruchu

Je však třeba pamatovat na to, že výskyt jednoho izolovaného záchvatu nevyžaduje okamžitě podání léků. Pokud však existuje pravděpodobnost recidivy onemocnění a lze to posoudit pomocí MRI mozku nebo EEG, může být nezbytná medikamentózní léčba.

Jak vybrat správné AED?

Antiepileptika by měla býtvždy vybíráme individuálně pro každého pacienta a lékařem po pohovoru včetně dotazů na: věk, pohlaví, všechna přidružená onemocnění, aktuálně užívané léky a doplňky stravy a po provedení testů jako krevní obraz, jaterní testy a profil ledvin, hladiny elektrolytů a glukózy krevní a všeobecné zdravotní kontroly, mohou zavést protidrogovou léčbu.

Během léčby byste také měli tyto parametry systematicky sledovat a reagovat na případné rušivé změny.

U epilepsie se pacientovi zpočátku podává nejnižší dávka léku a poté se postupně zvyšuje. To platí, dokud nejsou vaše záchvaty pod kontrolou. Takový postup zabraňuje kolísání hladiny léku v těle a umožňuje předcházet vedlejším účinkům.

I přes zvýšení dávky se mohou objevit záchvaty. V takových situacích lékař dávku zvyšuje, dokud se neukáže, že je účinná a pacient ji dobře snáší.

Když to nepomůže, lékař se nejčastěji rozhodne změnit lék na jiný z první řady.

Léky druhé linie se zavádějí pouze v případě, že dřívější nepomáhají a pacient nemůže normálně fungovat.

Léky první a druhé linie u epilepsie a další léky

Léky první linie

  • topiramát
  • lamotrygina
  • kyselina valproová
  • karbamazepin

Léky druhé linie

  • gabapentyna
  • pregabalina
  • tiagabina
  • fenytoin
  • lewetiracetam
  • klobazam

Jiné drogy

  • acetazolamid
  • primidon
  • fenobarbital
  • klonazepam

Antiepileptika musí být vždy užívána systematicky. Nesmíte sami snižovat nebo zvyšovat dávky a nepřerušujte léčbu. Aby bylo dosaženo co nejoptimálnější dávky léku v těle, měly by být hladiny antiepileptik v krvi systematicky kontrolovány.

Pokud se objeví příznaky toxicity a léčba je neúčinná z důvodu lékové rezistence nebo zanedbání lékařského předpisu pacientem, bude vhodné stanovit hladinu léků v krvi

Jak poznáte příznaky toxicity? Patří sem především gastrointestinální poruchy a také poruchy vědomí

Antiepileptika a těhotenství

Ženy s epilepsií, které mohou nebo chtějí otěhotnět, musí být informovány o nemoci související s užíváním lékůantiepileptika, zvýšené riziko závažných vrozených vad.

Registr těhotenství je ve Spojeném království zaveden od roku 1996 pro všechny těhotné ženy užívající antiepileptika.

Údaje ukazují, že vážné vrozené vady jsou nejčastější u potomků pacientů užívajících kyselinu valproovou a těch, kteří dostávají kombinovanou léčbu.

Přečtěte si také:

  • Těhotenství s epilepsií

Klasifikace antiepileptik

  • deriváty dibenzoazepinu

Jejich úkolem je stabilizovat membrány neuronů (blokováním sodíkových kanálů). Rovněž inhibují šíření impulsů uvolněním relé s takovými vlastnostmi. Mezi deriváty dibenzoazepinu patří:

  • oxykarbazepin
  • karbamazepin
  • lorazepam
  • klonazepam
  • diazepam

Benzodiazepinové deriváty zvyšují účinky jiných hypnotik a reagují se svalovými relaxancii. Navíc mohou způsobit únavu a ospalost a mohou být návykové. Benzodiazepinové deriváty nelze kombinovat s drogami a alkoholem.

Sulfonamidy jsou diuretika, jejich působením je inhibice aktivity enzymu - karboanhydrázy, která inhibuje produkci vodíkových iontů a inhibuje resorpci sodných iontů v renálních tubulech

Ztráta sodíkových iontů se projevuje zvýšeným vylučováním moči, také stabilizuje buněčné membrány odstraněním přebytečných iontů z těla

  • zonisamid
  • sultiam
  • deriváty močoviny

Blokují sodíkové kanály a snižují propustnost sodíku membránou neuronu. Nejčastěji používaným preparátem je fenytoin, který je účinný u parciálních i generalizovaných záchvatů. Snadno přechází z krevního řečiště do mozku. Po intravenózním podání je jeho koncentrace v krvi viditelná již po několika minutách. Léčba tímto přípravkem by měla být sledována kvůli možnosti předávkování a výskytu neurotoxických symptomů.

  • imidy

Jedná se o léky, které blokováním kalciových kanálů v neuronech zabraňují uvolňování katecholaminů a šíření impulsů.

Mezi tyto léky patří:

  • ethylfenacemid
  • ethosuximid
  • deriváty benzodiazepinu

Benzodiazepinové deriváty mají sedativní, anxiolytický, antikonvulzivní a svalově relaxační účinek

Tyto typy léků napodobují účinky endozepinů, což jsou přirozené sloučeninynacházející se v centrálním nervovém systému. Díky nim je usnadněn GABAergický přenos

Jsou považovány za léky, které účinně zastavují epileptické záchvaty. Díky nim jsou kontrakce obličeje mírnější a zkracuje se doba křečí. Benzodiazepinové deriváty se používají u lidí s myoklonickými záchvaty. Tyto typy léků zahrnují, ale nejsou omezeny na:

  • sulfonamidy
  • drogy podobné GABA
  • gabapentin - váže se na proteinový receptor v CNS, zvyšuje produkci i uvolňování GABA, i když není zcela známo jak; v důsledku toho se zvyšuje GABAergní vodivost a je inhibována bioelektrická aktivita neuronů; gabapentin je analog GABA;
  • vigabatrin - blokuje rozklad GABA, což zvyšuje jeho koncentraci; vigabatrin je inhibitor GABA-aminotransferázy;
  • jiné léky na epilepsii
  • lamotrigin - jeho použití je zaměřeno na snížení koncentrace glutamátu (excitačního neurotransmiteru) blokováním sodíkového kanálu;
  • levetiracetam
  • valproáty - jejich použití vede ke stimulaci enzymů GABA nezbytných pro biosyntézu. Mezi valproáty patří mimo jiné. kyselina valproová, valpromid, hořečnatý valproát
  • vybrané barbituráty, např. fenobarbital, benzobarbital, methylfenobarbital

V malých dávkách mají barbituráty uklidňující účinek, uvádějí pacienta do stavu lehké euforie a relaxace. Použití vysokých dávek může tento stav zhoršit. Pacient je pak silně vzrušený, má problémy s pamětí a zhoršenou motorickou koordinaci

Barbiturické deriváty jsou velmi návykové, proto by léčba s nimi měla být co nejkratší a podávané dávky co nejnižší a pouze pod dohledem lékaře. Ne vždy se to daří, a proto pacienti vyžadují stále vyšší dávky léků. Závislost velmi ztěžuje vysazení drogy. Poté se objeví abstinenční syndrom, který se projevuje mj. bolest žaludku, halucinace a křeče. Náhlé vysazení tohoto typu léků může vést ke smrti.

Tyto druhy drog nelze kombinovat s alkoholem, protože to může vést ke kolapsu.

Barbituráty oslabují účinek antikoncepce, hypoglykemických léků a antikoagulancií.

Barbiturátová antiepileptika interagují s mnoha léky. Oslabují účinek antikoagulancií, hypoglykemik a antikoncepce. Barbituráty zase zesilují účinky nesteroidních protizánětlivých léků.

Léky na epilepsiinová generace

Jedná se o přípravky, které lze použít u lidí, u kterých selhaly jiné drogy. Podávají se také těhotným ženám, ale až po provedení příslušných testů. Mohou totiž zvýšit pravděpodobnost malformací plodu.

Nejběžnější přípravky patřící do této skupiny jsou: lamotrigin a vigabatrin

Antiepileptika - vedlejší účinky

Zda a jaké léky proti epilepsii způsobí vedlejší účinky, závisí na jednotlivém pacientovi a na tom, jak jeho tělo na léky reaguje.

Pokud mají antiepileptika vedlejší účinky, jsou obvykle mírné a objevují se, když pacient zahájí léčbu a když se dávka zvýší. Nejběžnější vedlejší účinky jsou:

  • gastrointestinální potíže
  • poruchy paměti a koncentrace
  • mentální zpomalení
  • sedace
  • výkyvy nálad
  • závratě

Vedlejší účinky závislé na dávce vymizí po snížení dávky

Další vedlejší účinky léků na epilepsii:

  • anémie
  • kožní alergie
  • impotence
  • selhání jater
  • selhání ledvin
  • sucho v ústech
  • přírůstek hmotnosti

Kategorie:

Zdraví