Antikoagulant ze skupiny antagonistů vitaminu K. Mechanismus účinku léků z této skupiny spočívá v inhibici syntézy koagulačních faktorů: II, VII, IX a X. Jejich absence způsobuje inhibici hemostázy.

Indikace pro použití acenokumarolu

Hlavním účelem užívání perorálních antikoagulancií je zabránit hromadění krevních sraženin a snížit riziko tromboembolických komplikací

Antagonisté vitaminu K nerozpouštějí vytvořené krevní sraženiny. Protrombinový čas by měl být měřen každý den ve stejnou dobu, a to jak před zahájením léčby, tak do stabilizace koagulačních parametrů.

Dávkování acenokumarolu

Acenokumarol by se měl užívat jednou denně ve stejnou dobu.

Dávkování je individualizováno na základě stanovení protrombinového času INR (International Normalized Ratio)

Pokud je tento poměr v normálním rozmezí (mezi 0,8-1,2), podávání antagonisty vitaminu K může být zahájeno úvodní dávkou 6 mg denně první den, po které následuje dávka 4 mg za den.

Nasycovací dávka není nutná pro osoby se zdravou tělesnou hmotností a léčbu lze zahájit dávkou 2 až 4 mg denně.

Udržovací dávka je také stanovena na základě pečlivé analýzy výsledků testu INR, kterou by měl pacient kontrolovat jednou až dvakrát měsíčně po stabilizaci. Pouze pečlivé stanovení INR umožňuje výběr vhodné dávky přizpůsobené onemocnění, klinickým indikacím a odpovědi pacienta na acenokumarol. Obvyklá udržovací dávka je v rozmezí 1 až 8 mg denně.

U vysoce rizikových pacientů (např. po infarktu myokardu) je nutné dávku postupně vysazovat kvůli riziku „rebound koagul“. U zbývajících pacientů není třeba dávku postupně snižovat.

Pokud vynecháte dávku předchozí den, nezdvojnásobujte dávku, ale může být nutné poradit se s lékařem.

Acenokumarol lze použít u dětí, je však třeba věnovat zvláštní pozornost a INR by se mělo měřit častěji. U starších pacientů může být nutné snížit dávku.

Kontraindikace kpoužití acenokumarolu

Acenokumarol není určen pro:

  • těhotných lidí,
  • lidí s hemoragickou diatézou,
  • lidí před zákroky (zvýšené riziko krvácení),
  • lidí s peptickým vředem,
  • lidí s renální insuficiencí,
  • lidí s těžkou hypertenzí.

Buďte obzvláště opatrní:

  • v případě poruch trávicího traktu, které mohou ovlivnit vstřebávání acenokumarolu,
  • u lidí s podezřením na nedostatek proteinu C nebo S,
  • v případě intramuskulárních injekcí, které mohou způsobit hematomy,
  • u kojících osob podávejte svému dítěti profylakticky vitamín K.

Acenokumarol a dieta

Pacienti by měli být upozorněni na nutnost dodržovat správnou dietu s omezeným množstvím produktů vitamínu K, které oslabují účinky acenokumarolu.

Následující produkty by měly být omezeny:

  • brukvovitá zelenina,
  • salát,
  • špenát,
  • čekanka,
  • kapusta,
  • syrová petržel,
  • broskve.

Také produkty jako:

by neměly být konzumovány ve velkém množství:
  • avokádo,
  • játra
  • nebo sójové boby.

Interakce s jinými léčivými látkami

Seznam látek, které interagují s acenokumarolem, je velmi dlouhý, proto je nesmírně důležité informovat svého lékaře o všech lécích, které užíváte (potravinové doplňky, volně prodejné léky a léky předepsané jinými lékaři) .

Tyto interakce mohou vést ke snížení účinku acenokumarolu a tromboembolickým komplikacím i ke zvýšení jeho koncentrace v těle, a tím ke zvýšení rizika krvácení.

Antikoagulační účinek acenokumarolu zesiluje:

  • allopurinol,
  • anabolické steroidy,
  • androgeny,
  • antiarytmika (např. amiodaron, chinidin),
  • širokospektrá antibiotika (např. amoxicilin),
  • makrolidová antibiotika,
  • erythromycin,
  • klarithromycin,
  • chinolony (např. ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin),
  • tetracykliny,
  • neomycin,
  • chloramfenikol,
  • fibráty (např. kyselina klofibrová, její deriváty a strukturní analogy, např. fenofibrát, gemfibrozil),
  • disulfiram,
  • glukagon,
  • léky s antagonistickým účinkem na H2 receptor (např. cimetidin),
  • sulfonamidy včetně co-trimoxazolu (sulfamethoxazol a trimethoprim),
  • deriváty imidazolu (např. metronidazol, včetně topického mikonazolu),
  • paracetamol,
  • perorální antidiabetika (např. glibenklamid),
  • hormony štítné žlázy (včetně dextrothyroxinu),
  • statiny (např. simvastatin, atorvastatin, fluvastatin),
  • SSRI- inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (např. citalopram, fluoxetin, sertralin),
  • tramadol,
  • tamoxifen,
  • 5-fluorouracil a jeho deriváty,
  • sulfonylmočoviny (jako je tolbutamid a chlorpropamid),
  • kyselina etakrynová

Léky ovlivňující hemostázu mohou zvýšit antikoagulační účinek acenokumarolu a zvýšit riziko krvácení:

  • heparin (včetně nízkomolekulárních heparinů),
  • léky, které inhibují agregaci krevních destiček (např. dipyridamol, klopidogrel),
  • kyselina salicylová a její deriváty, kyselina acetylsalicylová,
  • kyselina para-aminosalicylová,
  • diflunisal, fenylbutazon nebo jiné deriváty pyrazolonu (např. sulfinpyrazon) a další nesteroidní protizánětlivé léky (včetně selektivních inhibitorů COX-2),
  • injekce vysokých dávek methylprednisolonu

Antikoagulační účinek acenokumarolu oslabuje:

  • aminoglutethimid,
  • léky proti rakovině (azathioprin, 6-merkaptopurin),
  • barbituráty (fenobarbital),
  • karbamazepin,
  • cholestyramin
  • griseofulvin,
  • orální antikoncepce,
  • rifampicin,
  • diuretika thiazidového typu,
  • rostlinné produkty obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum)

Vedlejší účinky acenokumarolu

Nejzávažnější komplikací užívání acenokumarolu je výskyt krvácení. Může se jednat o zjevné a viditelné krvácení, jako je krvácení z dásní, krvácení z nosu, podlitiny.

Můžete mít také silnější menstruaci než obvykle, krvácení z močových cest, dehtovitá stolice nebo krvavá stolice (gastrointestinální krvácení), krvavé zvracení, krvácení do kůže, mozku nebo očí.

Jiné nežádoucí účinky jako zvracení, nevolnost nebo alergické reakce jsou vzácné.

Kategorie: