- Mechanismus účinku buspironu
- Na co byste si měli dávat pozor při používání buspironu?
- Kontraindikace použití buspironu
- Buspiron - interakce s jinými léky
- Buspiron - vedlejší účinky
Buspiron je organická chemická sloučenina s psychotropními vlastnostmi. V současné době se používá především při léčbě úzkosti vyskytující se při depresi. Látka není návyková. Na rozdíl od většiny anxiolytik nevykazuje antikonvulzivní a sedativní účinky. Kdy se buspiron používá?
Buspironje lék úspěšně používaný při léčbě úzkostných stavů doprovázejících depresi. Anxiolytický účinek látky je viditelný až po 7-14 dnech užívání. Z tohoto důvodu nelze buspiron použít jako úlevu při záchvatech paniky. Léky obsahující tuto látku se používají k dlouhodobé léčbě úzkostných poruch
Přípravky obsahující buspiron jsou rovněž zkoumány jako léky pro léčbu závislosti. To je způsobeno schopností této látky snižovat aktivitu mozkového centra odměny.
Mechanismus účinku buspironu
Terapeutický účinek buspironu souvisí s jeho aktivitou na serotoninové a dopaminové receptory. Tato sloučenina je částečným agonistou 5-HT1A receptorů a antagonistou D3 a D4. Působením na ně buspiron ovlivňuje mozkové funkce s anxiolytickým účinkem.
Serotonin: role v těle. Příznaky nedostatku serotoninu
Dopamin: role v těle. Příznaky nedostatku a nadbytku dopaminu
Droga však nevykazuje aktivitu proti GABA receptorům, na rozdíl od mnoha látek proti úzkosti. Droga proto nemá žádné hypnotické a antikonvulzivní vlastnosti.
Buspiron má silný blokující účinek na dopaminové receptory. To je důležité v terapii závislostí. V současné době se má za to, že dopaminergní systém hraje důležitou roli při rozvoji fyzické a psychické závislosti na omamných látkách
Ke zvýšené koncentraci dopaminu v synaptických štěrbinách dochází např. po podání kokainu. Proto podávání buspironu snižuje pozitivní pocity vyplývající z podávání tohoto léku. Mechanismus působení drogy lze aplikovat i na další látky, které stimulují mozkové centrum odměny
5-HT1A receptory hrají roli presynaptických a postsynaptických receptorů. Stimulace presynaptických receptorů blokuje sekreci serotoninu do štěrbinysynaptické. Proces je řízen mechanismem zpětné vazby. To vede ke snížení přenosu v serotonergních neuronech.
Odhaduje se, že 5-HT1A receptory hrají důležitou roli v mechanismu deprese. Studie prokázaly sníženou koncentraci těchto receptorů v prefrontálních a temporálních oblastech mozkové kůry. Na druhou stranu u obětí sebevražd byla pozorována zvýšená koncentrace presynaptických 5-HT1A receptorů v oblasti jader dříku stehu. Odhaduje se také, že více receptorů tohoto typu je odpovědných za snížení počtu serotoninových neuronů.
Na co byste si měli dávat pozor při používání buspironu?
Buspiron by neměl být kombinován s léky tlumícími nervový systém. Před zavedením přípravku obsahujícího tuto složku do terapie byste měli postupně vysadit:
- deriváty benzodiazepinu
- sedativa
- prášky na spaní
U některých lidí může buspiron ovlivnit psychomotorickou výkonnost. Z tohoto důvodu byste se na začátku užívání drogy měli zdržet řízení auta a jiných vozidel. Je to proto, abychom se ujistili, jak látka působí na náš mozek.
Kontraindikace použití buspironu
- těžké selhání ledvin
- epilepsie
- těžké selhání jater
Buspiron - interakce s jinými léky
Buspiron je bohužel lék s mnoha interakcemi s jinými léčivými přípravky a potravinami. Buďte obzvláště opatrní na následující připojení:
- inhibitory MAO – tato kombinace může způsobit zvýšení krevního tlaku
- alkohol – může zvýšit úzkost
- grapefruitová šťáva – může způsobit náhlé zvýšení koncentrace léku v krvi
- erythromycin
- itrakonazol
- nefazodon
- verapamil
- diltiazem
- diazepam
Buspiron - vedlejší účinky
Nežádoucí účinky během léčby buspironem jsou relativně vzácné. Nejčastěji se objevují při zahájení léčby a mizí při dlouhodobé terapii. Nejběžnější stížnosti související s užíváním buspironu jsou:
- bolesti hlavy
- závratě
- nervozita
- vzrušení
- nevyváženost
- palpitace
- křeče
- únava
- suché sliznice
- nadměrné pocení
- bolesti na hrudi
Úzkostné poruchy jsou jedním z nejčastějších problémů duševního zdraví. Často doprovázejí deprese a další nemoci, zhoršují jejich průběh.Problémy vyplývající z úzkosti jsou často společností i lékaři opomíjeny. Pro zdravého člověka je často obtížné pochopit, že úzkost může být formou duševní poruchy. Pacienti často slyší, že přehánějí nebo že „by se měli dát dohromady“.
Pacienti, kteří se potýkají s úzkostnou poruchou, ji vnímají jako zdroj utrpení. Strach je vedle bolesti jedním z nejobtížnějších pocitů pro lidskou bytost. Okamžitá a dlouhodobá léčba těchto poruch je proto jednou z nejnaléhavějších výzev pro lékaře i medicínu jako vědu.
O autoroviSara Janowska, MA v oboru farmacieDoktorand mezioborového doktorského studia v oboru farmaceutických a biomedicínských věd na Lékařské univerzitě v Lublinu a na Biotechnologickém institutu v Białystoku Absolvent farmaceutických studií na Lékařské univerzitě v Lublinu se specializací Rostlinná medicína. Magisterský titul získala obhajobou práce v oboru farmaceutické botaniky o antioxidačních vlastnostech extraktů získaných z dvaceti druhů mechů. V současné době se ve své výzkumné práci zabývá syntézou nových protirakovinných látek a studiem jejich vlastností na rakovinných buněčných liniích. Dva roky pracovala jako magistra farmacie v otevřené lékárně.Přečtěte si další články tohoto autora