- Opioidní analgetika a analgetický žebříček
- Opioidní analgetika: Mechanismus účinku
- Opioidní analgetika: použití
- Opioidní léky proti bolesti: typy
- Opioidní analgetika: aplikační formy
- Opioidní analgetika: Principy léčby bolesti
- Opioidy: lze je užívat během těhotenství?
- Opioidní léky proti bolesti: vedlejší účinky
- Opioidní léky proti bolesti: riziko závislosti
- Opioidní léky proti bolesti: předávkování
Opioidní analgetika (opioidy) se používají především k léčbě dlouhodobé, extrémně silné bolesti. Přestože tyto léky dokážou vydržet i tu nejsilnější bolest, někteří pacienti se jejich užívání bojí – v tomto případě je úzkost nejčastěji způsobena možností vzniku závislosti na opioidech. Zkontrolujte, zda mají opioidy skutečně tak vysoký návykový potenciál, a zjistěte, jaký je mechanismus účinku těchto léků a čím se opioidní analgetika odlišují.
Opioidyto jeopioidní analgetikajsou lidstvu známá již dlouhou dobu - dokonce se předpokládá, že jsou jedny z nich drogy, které provázejí lidstvo nejdéle.
První záznamy o provozu a používání opia pocházejí dokonce 300 let před naším letopočtem
Po staletí byly používány - k různým účelům, jak k navození euforie, tak k úlevě od bolesti - přírodního původu opiátů (např. opiátů získaných z mákuPapaverum somniferum , tj. mák lékařský ).
Po mnoha letech, teprve na začátku 19. století, se vědcům podařilo izolovat morfin. Tato látka se používala již tehdy, ale plné znalosti o účincích opioidů byly k dispozici mnohem později, ve druhé polovině 20. století.
Opioidní analgetika a analgetický žebříček
Léčba bolesti je opravdu velmi důležitým aspektem - zvláštní důraz na to, jak pacientům ulevit od bolesti, je již ve velmi raných fázích vzdělávání budoucích lékařů
Za účelem standardizace principů léčby bolesti vyvinula Světová zdravotnická organizace (WHO) tzv. analgetický žebříček.
Existují 3 fáze: první jsou léky první volby, které jsou zpočátku podávány pacientům bojujícím s bolestí – především nesteroidní antiflogistika
Druhý a třetí stupeň analgetického žebříčku zaujímají opioidy. Takzvaný slabé opioidní léky proti bolesti, zatímco na třetím stupni žebříčku jsou rozhodně silnější opioidy.
Opioidní analgetika: Mechanismus účinku
To, že opioidy vydrží i tu nejsilnější bolest, je možné díky jejich vlivuléky pro specifické receptory: μ (mi), δ (delta) a κ (kappa).
Tyto receptory byly objeveny v 70. letech 20. století a nacházejí se ve strukturách centrálního a periferního nervového systému
Účinky stimulace těchto receptorů opioidními analgetiky jsou různé: skutečnost, že poté, co se molekula léčiva naváže na opioidní receptor v nervové buňce, dojde k hyperpolarizaci, tedy stavu, kdy je její dráždivost snížena (v takové situaci se různé podněty - včetně podnětů bolesti - prostě nevedou).
Některé opioidy mají také další účinky, jako je snížení zpětného vychytávání určitých neurotransmiterů (jako je serotonin a noradrenalin) v různých strukturách nervového systému.
Ne všechna opioidní analgetika však mají stejný účinek na opioidní receptory.
Některé z nich ovlivňují pouze jeden specifický receptor (např. morfin, který se váže na μ receptor), zatímco jiné mohou ovlivňovat všechny tři typy opioidních receptorů (jako je tomu např. u tramadolu).
Některé z těchto přípravků jsou čistými agonisty opioidních receptorů (tj. stimulují tyto struktury), zatímco jiné mají smíšenou agonisticko-antagonistickou aktivitu (některé receptory stimulují, jiné inhibují – takovým lékem je např. buprenorfin).
Ještě další opioidy jsou čistými antagonisty opioidů (naloxon je jednou z takových látek).
Opioidní analgetika: použití
Indikací pro použití opioidních analgetik je především bolest, kterou nelze kontrolovat léky jiných tříd.
Opioidy se používají mimo jiné v u pacientů s bolestmi způsobenými rakovinou nebo kteří podstoupili nějakou rozsáhlou operaci.
Opioidní analgetika lze také podávat pacientům se srdečním infarktem, plicním edémem nebo pacientům, kteří prodělali rozsáhlá poranění.
Opioidy jsou typicky spojovány s léčbou bolesti, ale v praxi to není jejich jediné možné použití.
Přípravky patřící do této skupiny se také používají v premedikaci před různými operacemi, při léčbě závislosti na heroinu (kde se používá metadon) a … při kontrole průjmu.
V druhém případě lze použít loperamid - je to opioidní lék, který nemá centrální účinek (neovlivňuje receptory přítomné v centrálním nervovém systému), ale ovlivňuje opioidní receptory přítomné v astěny trávicího traktu, a proto dokáže potlačit průjem.
Opioidní léky proti bolesti: typy
Opioidy lze dělit několika různými způsoby - základním je rozdělení na přírodní a syntetické opioidy
Přírodní opioidy zahrnují: morfin a kodein, ale také látky, které se přirozeně vyskytují v lidském těle, což jsou endorfiny (někdy označované jako endogenní opioidy).
Syntetická opioidní analgetika zahrnují fentanyl, pethidin a metadon, ale mnohem známější je dělení opioidů podle jejich účinnosti. Mezi slabé opioidy patří mj. tramadol, kodein a hydroxykodein.
Opioidní analgetika s mnohem silnějším účinkem jsou morfin, fentanyl, buprenorfin a oxykodon.
Opioidní analgetika: aplikační formy
Léky ze skupiny opioidů jsou dostupné v různých formách, např.:
- tablety
- roztoky pro intravenózní podání
- náplastí k aplikaci na kůži
- sirupy
- nosní spreje
Orální tablety jsou podle lékařských standardů zpočátku preferovanou formou podávání opioidních analgetik.
Někdy je však pacient – např. kvůli poruchám polykání – nemůže přijmout. V takové situaci je možné uvažovat o použití opioidů v jiné formě, např. ve formě náplastí nalepených na několik desítek hodin (obvykle 72 hodin), které uvolňují lék proti bolesti.
Opioidní analgetika: Principy léčby bolesti
Aby byla léčba bolesti opioidy účinná, musí terapie dodržovat určité předpoklady.
No, zpočátku je pacientovi doporučeno užívat malé dávky léku a teprve když nepřinášejí očekávané snížení bolesti, je pacientovi doporučeno užívat větší množství opioidu.
Typicky se doporučuje užívat lék v přísných časech (např. každé 4 hodiny) a současně jsou pacientovi přiděleny další menší dávky léku, které může užívat v případě tzv průlomová bolest.
Opioidy: lze je užívat během těhotenství?
Během těhotenství je užívání některých léků bezpečné, zatímco jiné jsou kontraindikovány: opioidy patří do druhé skupiny.
Během těhotenství se doporučují pouze tehdy, když přínosy jejich užívání převáží všechna rizika.
S užíváním opioidů těhotnou ženou bohužel souvisí mnoho nebezpečí – u dítěte, jehož matka užívala opioidní analgetika během těhotenství, se může objevit poporod může být respirační deprese nebo abstinenční syndrom.
Existují také zprávy, podle kterých by užívání opioidů během těhotenství mohlo přispět k rozvoji různých malformací u dětí, včetně srdeční vady.
Opioidní léky proti bolesti: vedlejší účinky
Opioidy jsou skutečně účinné při léčbě bolesti, ale s jejich užíváním jsou určité potíže: jedná se o vedlejší účinky těchto léků.
Pacienti, kteří užívají opioidní analgetika, mohou zaznamenat různé typy problémů, jako například:
- ospalost
- apatie
- zácpa (obecně nejobtížnější problém při užívání opioidů, pacienti užívající tyto léky si nejčastěji stěžují na gastrointestinální dysfunkci)
- poruchy koncentrace
- nevolnost a zvracení
- euforie
- nespavost
- svědění kůže
- ztráta chuti k jídlu
- sucho v ústech
Největší intenzita těchto poruch se obvykle vyskytuje na začátku léčby opioidními analgetiky
Tyto problémy jsou bohužel poměrně časté, a proto je velmi důležité, aby ho lékař, který pacientovi opioidy předepisuje, upozornil na možné vedlejší účinky léčby
Není neobvyklé, že při zahájení léčby opioidními analgetiky jsou implementovány různé interakce, jejichž cílem je alespoň snížit možnost výskytu a pokud možno zabránit výskytu vedlejších účinků užívání opioidů
Za tímto účelem lze pacientům doporučit mj. antiemetika, a aby se předešlo zácpě, je pacientům řečeno, jak by se měli stravovat (správná strava a hydratace snižují riziko zácpy) a někdy je také doporučeno stimulovat perist altiku nebo změkčit stolici.
- Opioidní zácpa: léčba zácpy po opioidech
Opioidní léky proti bolesti: riziko závislosti
Pacienti se mohou opioidům vyhýbat z různých důvodů, jedním z hlavních důvodů strachu z užívání těchto léků je potenciální riziko závislosti – ostatně je docela běžné slyšet o tom, jak nebezpečné jsou tyto opioidní léky proti bolesti a jak snadné jde o to dostat se z toho. udělat z nich závislost.
Někdy i lékařům trvá dlouho, než přemýšlejí o tom, zda je skutečně správný čas nabídnout pacientovi opioid k léčbě bolesti.
Drogy z této skupiny skutečně mohou vést k závislosti – v procesu jejich užívání se může nakonec vyvinoutrovnoměrná tolerance – odborníci na léčbu bolesti však zdůrazňují, že ve skutečnosti přínosy užívání těchto léků nejčastěji vysoce převažují nad potenciálním rizikem.
Bolest je symptom, který může skutečně zničit život pacienta: účinně ji zmírňovat je povinností každého praktikujícího lékaře.
Ano, užívání opioidů k dosažení jejich euforického účinku může nakonec vést k závislosti na těchto drogách.
V případě pacientů, kteří mají potíže s těžkou bolestí - např. lidé s onkologickým onemocněním - je však strach z užívání opioidních analgetik obvykle jednoduše neopodstatněný.
Opioidní léky proti bolesti: předávkování
Opioidy mohou být také strašné, protože se mohou předávkovat, což může dokonce vést ke smrti.
Je to možné, protože léky z této skupiny mohou ovlivnit dechové centrum, dokonce vést k úplné zástavě dechu (respirační depresi).
Příznaky, které mohou naznačovat předávkování opioidy (kromě respiračních poruch), jsou:
- ospalost (dokonce upadnutí do kómatu)
- zorničky ve tvaru špendlíku
- pomalý srdeční tep
- hypotenze
- silné závratě
- nevolnost a zvracení
- zastavení perist altiky v trávicím traktu
Pacient, který se předávkuje opioidy, musí být urgentně hospitalizován - tam je možné mu podat protijed, kterým je naloxon
Tato látka je také opioid, má však antagonistickou aktivitu na opioidních receptorech. Naloxon se podává intravenózně a působí proti účinkům opioidních léků proti bolesti, které pacient dříve užíval.
Zdroje:
- Interna Szczeklika 2016/2017, vyd. P. Gajewski, publ. Praktické lékařství
- Woroń J., opioidní analgetika, podiplomová operace, 06 2022
- Woroń J., Dobrogowski J., Wordliczek J., Výběr opioidů a jejich dávkování v léčbě bolesti, Medycyna po Diplie 2011 (20); 4 (181): 77–82