Warfarin je organická chemická sloučenina snižující srážlivost krve, která je v perorální formě poměrně často předepisována lékaři. Patří do skupiny tzv. antagonistů vitaminu K. Jaké jsou indikace a kontraindikace podávání warfarinu? Jaké možné interakce byste si měli být vědomi? Kdy může být warfarin nebezpečný?

Warfarinmůže být ve formě dvou izomerů: R-warfarin a S-warfarin (je 5krát účinnější). Warfarin působí tak, že inhibuje syntézu aktivních forem srážecích faktorů v játrech. Tyto faktory závisí na vitaminu K (II, VII, IX, X).

Warfarin se rychle a úplně vstřebává a z 98-99 % se váže na plazmatické proteiny. Asi 90 % perorálně podané dávky se vylučuje močí, hlavně ve formě metabolitů.

Po ukončení léčby warfarinem se hladina protrombinu (srážlivý faktor v krevní plazmě) asi po 4-5 dnech nevrátí na předchozí úroveň

Warfarin se v medicíně hned nepoužíval, zpočátku se používal jako … jed na krysy.

Teprve v roce 1954 byl warfarin po provedení testů schválen pro léčbu lidí.

Jedním z prvních pacientů zachráněných tímto lékem byl prezident Spojených států Dwight D. Eisenhower, který díky léčbě touto látkou přežil docela těžký a rozsáhlý infarkt. Ale na druhou stranu v roce 2003 bylo oznámeno, že pravděpodobnou příčinou Stalinovy ​​smrti bylo podání warfarinu Berijou a Chruščovem. Na jednu stranu je to tedy život zachraňující droga, ale na druhou stranu může být i velmi nebezpečná.

Warfarin: indikace

Warfarin se v moderní medicíně používá jak v prevenci, tak v léčbě hluboké žilní trombózy a plicní embolie. Sekundární také zabraňuje infarktu.

Warfarin je předepisován také pro infarkt myokardu s fibrilací síní a také pro patologii srdečních chlopní. Lék se podává k prevenci tromboembolických komplikací.

Warfarin: kontraindikace

Užívání warfarinu však není vždy možné. Kontraindikacemi jsou např. přecitlivělost na warfarin nebo na kteroukoli pomocnou látku, dále sklon ke krvácení způsobený stavy, jako je hemofilie, trombocytopenienebo dysfunkce krevních destiček.

Nelze jej použít při těžkém selhání jater a cirhóze nebo při neléčené nebo nekontrolované hypertenzi.

Kontraindikacemi podávání warfarinu jsou také: časté pády v důsledku neurologického onemocnění nebo jiné zdravotní změny, stavy predisponující k intrakraniálnímu krvácení, jakož i nedávné intrakraniální krvácení

Další kontraindikace jsou:

  • chirurgické zákroky v centrálním nervovém systému nebo oku
  • jakákoliv predispozice ke krvácení z gastrointestinálního nebo močového traktu
  • demence, psychózy, alkoholismus a další stavy, u kterých není zaručeno, že pacient bude dodržovat pokyny lékaře

Warfarin a těhotenství a kojení

Warfarin bohužel prochází placentou, proto je v prvním trimestru těhotenství kontraindikován. Existuje riziko teratogenity a byly pozorovány malformace centrálního nervového systému plodu

Je také kontraindikován během posledních 4 týdnů těhotenství (zvyšuje riziko krvácení u matky a plodu, které může vést k vážným komplikacím až smrti).

Warfarin je nejlepší nepodávat během těhotenství; pokud to není možné, musí být léčba těhotné pacientky prováděna pod neustálým dohledem lékaře.

Je však možné podávat warfarin při kojení.

Warfarin: vedlejší účinky

Při léčbě warfarinem, stejně jako u jiných léků, se mohou vyskytnout některé vedlejší účinky. Závisí na množství podané dávky, dále na individuálních predispozicích pacienta a dalších komorbiditách

Nejběžnější vedlejší účinky jsou:

  • zvracení
  • nevolnost
  • průjem
  • krvácení

Méně časté:

  • syndrom fialového prstu
  • kumarinová nekrolýza epidermis

Velmi vzácné:

  • cholesterolová embolie
  • přechodné zvýšení jaterních enzymů
  • vaskulitida
  • tracheální kalcifikace
  • přechodná alopecie
  • cholestatická hepatitida
  • vyrážka
  • alergické reakce

Při užívání tohoto léku by měl být pacient informován o možných vedlejších účincích a poučen o znepokojivých příznacích.

Warfarin: lékové interakce

Warfarin bohužel interaguje s mnoha léky, proto před zahájením léčby informujte svého lékaře ovšechny užívané přípravky, včetně těch, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

  • Léky, které zvyšují účinky warfarinu

Ciprofloxacin, amoxicilin, kyselina valproová, azithromycin, cefuroxim, kodein, propranolol, kyselina acetylsalicylová, doxycyklin, erythromycin, flukonazol, vakcína proti chřipce, methotrexát, metronidazol, nesteroidní antiflogistikum, nesteroidní feng. omeprazol, paracetamol (ale až po 1-2 týdnech užívání), chinin (i v tonických nápojích), tetracyklin, mikonazol (také ve formě ústního gelu), tramadol, vitamín A, simvastatin a vitamín E.

  • Léky, které oslabují účinky warfarinu

Barbituráty, mesalazin, cyklosporin, fenobarbital, spironolakton, rifampicin, vitamín C, některé přípravky přírodního původu (s extrakty ženšenu, třezalky), vitamín K ve vysokých dávkách.

Léky ovlivňující funkci krevních destiček (klopidogrel, kyselina acetylsalicylová, tiklopidin, dipyridamol, většina NSAID a dlouhodobé vysoké dávky penicilinů mohou zvýšit riziko závažných krvácivých komplikací, dokonce život ohrožujících.

Pokud potřebujete léky proti bolesti při užívání warfarinu, lékaři doporučují paracetamol nebo opioidy.

Hyperaktivní štítná žláza, zvýšená tělesná teplota a dekompenzované oběhové selhání mohou zvýšit účinky warfarinu. Při hypotyreóze může být účinek warfarinu menší.

Ve všech výše uvedených případech byste měli pečlivě a systematicky sledovat stav pacienta a reagovat na případné rušivé změny.

Warfarin: interakce s jídlem

Při užívání warfarinu neužívejte příliš mnoho vitamínu K – vyhněte se potravinám, doplňkům a produktům, které jej obsahují.

Warfarin: Předávkování

Potenciálně toxická dávka u dětí je 0,5 mg/kg. Nejnižší známá a hlášená smrtelná dávka u dospělých je 6-15 mg/kg.

Všechny příznaky předávkování jsou způsobeny poruchou krvácivosti.

Krvácení různé intenzity z téměř jakéhokoli orgánu je možné, stejně jako hematurie a drobné slizniční krvácení.

Otrava způsobená vysokými dávkami warfarinu může vést k hemoptýze, krvavému zvracení, dehtové stolici, ekchymóze, modřinám, intrakraniálnímu krvácení a dokonce hemoragickému šoku.

  • První pomoc při předávkování warfarinem

V některých případech stačí výplach žaludku a aktivní uhlí. Ve složitějších případech lze na základě koagulačních testů a klinických příznaků podat vitamin K intravenózně.

V případě těžké otravy se podávají mnohem vyšší dávky vitaminu K, a pokud dojde k těžkému krvácení a život pacienta je ohrožen, nasadí se suplementace plazmatickým koagulačním faktorem

Warfarin a bylinky

Třezalka tečkovaná, ginkgo biloba nebo brusinka jsou byliny, které zesilují účinky warfarinu, zatímco zelený čaj a ženšen jejich účinky oslabují.

Toto si neuvědomují pacienti, kteří se chtějí starat o své zdraví, pijí velké množství bylinných infuzí, berou četné doplňky stravy bez porady s lékařem nebo lékárníkem a neříkají o tom lékaři, protože to považují za málo důležité a je třeba mít na paměti, že optimalizace léčby, žádná expozice vedlejším účinkům, zvyšuje účinnost a bezpečnost terapie.

Důležité

Warfarin - jako lék známý již dlouhou dobu a stále úspěšně používaný v medicíně - má své výhody i nevýhody

"Výhody" warfarinu

  • desetiletí zkušeností lékařů s prováděním terapie touto látkou
  • účinnost v prevenci i léčbě tromboembolických komplikací
  • snadná dostupnost a relativně nízká cena, která je důležitá i pro pacienty

"Nevýhody" warfarinu

  • nepředvídatelný farmakologický účinek
  • odložený začátek akce
  • pomalu ustupující antikoagulační účinek po ukončení terapie
  • riziko velkého krvácení
  • možnost četných interakcí významného významu, jak s jídlem, tak s velkou skupinou jiných léků, což bohužel ztěžuje předvídat možné vedlejší účinky

Pacienti užívající warfarin by proto měli být pod neustálým lékařským dohledem a měli by také hlásit jakékoli rušivé příznaky. Za žádných okolností nemohou sami upravovat dávku nebo samostatně užívat jiné léky, a to ani volně prodejné.

Kategorie:

Zdraví