- Jak fungují antagonisté vápníku?
- Blokátory kalciových kanálů - rozdělení do skupin
- Aplikaceblokátory vápníku
- Blokátory kalciových kanálů: indikace
- Blokátory kalciových kanálů: kontraindikace
- Antagonisté vápníku: vedlejší účinky
- Doporučení pro pacienty užívající blokátory kalciových kanálů
- Antagonisté vápníku: interakce
Blokátory kalciových kanálů, jinými slovy antagonisté kalcia, patří do skupiny léků široce používaných v kardiologii. Používají je pacienti s arteriální hypertenzí, pacienti se srdečními arytmiemi, ischemickou chorobou a dalšími kardiovaskulárními chorobami. Co bych o nich měl vědět?
Blokátory vápníkových kanálů , jinakantagonisté vápníku , jsou léky, které se zvláště často užívají, když je srdeční onemocnění doprovázeno cukrovkou, chronickou bronchitidou nebo astma, protože tyto léky nemají žádný účinek na jiné orgány a například neovlivňují hladinu glukózy v krvi.
Jak fungují antagonisté vápníku?
Blokátory vápníkových kanálů snižují množství iontů vápníku, které vstupují do svalových buněk. Vápník je nezbytný pro kontrakci buněk, takže když je jeho přítok zablokován, buňka relaxuje.
Blokátory kalciových kanálů - rozdělení do skupin
Z hlediska účinku a chemické struktury lze antagonisty vápníku rozdělit do dvou skupin:
- Deriváty dihydropyridinu (DHP) - nepůsobí na srdce, ale na cévy, což vede k jejich dilataci. Mezi léky DHP patří: nitrendipin, isradipin, nifedipin, amlodipin, lacidipin, felodipin.
- Nehydropyridinové deriváty (NDHP) – působí na srdce snížením síly a frekvence kontrakcí. Snižuje také množství krve, které srdce vypuzuje do tepen. Mezi léky NDHP patří: diltiazem (derivát benzothiazepinu), verapamil (derivát fenylalkylaminu).
Obě tyto skupiny působí na tepny a způsobují jejich relaxaci a tím - průtok krve s menším odporem. To zase zjevně snižuje krevní tlak.
V současnosti používané přípravky jsou téměř výhradně léky nové generace. Vyznačují se stálým a distribuovaným uvolňováním účinné látky, proto obvykle stačí 1 tableta denně místo 3, což umožňuje pohodlné užívání, což je důležité například pro starší osoby.
Nezpůsobují náhlý pokles tlaku, což zvyšuje bezpečnost jejich použití.
Pravděpodobnost nežádoucích účinků je také nižší, protože lék je uvolňován ve stejných dávkách.
Aplikaceblokátory vápníku
Antagonisté vápníku jsou léky nejčastěji užívané u pacientů, kteří kromě arteriální hypertenze trpí souběžnými fyziologickými stavy nebo onemocněními, např.
- ateroskleróza periferních tepen (krkavice, tepny dolních končetin)
- hypertrofie levé komory
- některé srdeční arytmie
- ischemická choroba srdeční
- diabetes
- když je pacientovi více než 60 let
- u těhotných žen
Blokátory kalciových kanálů: indikace
- hypertenze
- porucha srdečního rytmu
- onemocnění koronárních tepen
Blokátory kalciových kanálů: kontraindikace
Nejdůležitější kontraindikace použití verapamilu a diltiazemu jsou:
- srdeční selhání
- krevní tlak příliš nízký
- AV blok
- bradykardie
V případě použití jiných antagonistů vápníku jsou nejdůležitější kontraindikace:
- hypotenze
- srdeční selhání
- kardiomyopatie
- akutní koronární syndrom
- významná aortální stenóza
Antagonisté vápníku: vedlejší účinky
- otoky, hlavně nohou
- pomalý srdeční tep
- bolesti hlavy
- zácpa
- pokles krevního tlaku
- příznaky alergie na účinnou látku, např. vyrážka
Doporučení pro pacienty užívající blokátory kalciových kanálů
Jako všechna antihypertenziva mohou blokátory kalciových kanálů způsobit hypotenzi, což může být způsobeno vaší individuální predispozicí a reakcí nebo interakcí s jinými léky užívanými ve stejnou dobu.
Proto je třeba pamatovat na systematické měření krevního tlaku při užívání antagonistů vápníku a také na měření krevního tlaku, když se cítíte hůř.
Během léčby nesmíte tyto léky vysazovat, měnit dávky, užívat přípravky předepsané pro někoho jiného a v případě příliš vysokých nebo příliš nízkých hodnot naměřeného tlaku ihned kontaktovat svého lékaře.
Pacientům se také doporučuje, aby při užívání antagonistů vápníku nekonzumovali velké množství grapefruitové šťávy, což je koncentrát rostlinných flavonoidů.
Mechanismus účinku těchto sloučenin je založen na inhibici jednoho z enzymů odpovědných za první fázi metabolismu mnoha léčiv – přispívá tak k výraznému zvýšení jeho koncentrace v krvi a následně k účinkynežádoucí.
Nedodržení tohoto doporučení může vést až k několikanásobnému zvýšení koncentrace léčiva ze skupiny kalciových antagonistů v krvi. To zase může způsobit nebezpečný pokles krevního tlaku, závratě a mdloby, které mohou být život ohrožující.
Antagonisté vápníku: interakce
Užívání antagonistů vápníku s léky, jako je itrakonazol, erythromycin, ketokonazol, zvyšuje koncentraci antagonistů vápníkových kanálů v krvi, což zvyšuje riziko nežádoucích účinků.
Užívání fenobarbitalu nebo rifampicinu spolu s blokátory kalciových kanálů naopak způsobuje pokles koncentrace těchto léků v krvi, což následně snižuje nebo zcela eliminuje účinky léků a neúčinnou léčbu.
Užívání verapamilu nebo diltiazemu s amiodaronem (lék proti arytmii) s sebou nese riziko těžké bradykardie, což je příliš pomalá srdeční frekvence, která může být život ohrožující
Užívání diltiazemu nebo verapamilu s beta-blokátory může způsobit: významný pokles krevního tlaku, závažné srdeční selhání nebo asystolii – žádnou elektrickou aktivitu srdce
Je třeba mít na paměti, že vysazení nebo změny v dávkování všech užívaných léků určuje lékař. Rozhoduje se na základě pacientových predispozic, komorbidit a interakcí s léky, které již pacient užívá. V případě jakýchkoli znepokojivých příznaků má pacient právo kdykoliv se poradit s lékařem
Při léčbě vysokého krevního tlaku byste také měli zvážit svůj jídelníček a životní styl. Kromě farmakologické léčby se vyplatí zavést stravu bohatou na zeleninu a ryby, omezit konzumaci soli a alkoholu, zavést trvalou fyzickou aktivitu, přestat kouřit, dbát na odpočinek a relaxaci