Amantadin je organická chemická sloučenina, která se používá jako antivirotikum a nyní se používá k léčbě Parkinsonovy choroby. Jak amantadin působí? Kdy se používá? Jaké jsou vedlejší účinky amantadinu?

Amantadinbyl zaveden do medicíny jako antivirotikum. Indikací pro použití této látky je prevence a léčba infekcí způsobených virem chřipky A. Je nesmírně důležité, aby tento lék nebyl účinný proti jiným typům viru chřipky. V současné době se od používání amantadinu v léčbě infekcí upouští z důvodu vysoké odolnosti mikroorganismů vůči této látce

Antivirový účinek léku je založen na blokování proteinu kanálu M2 na povrchu viru. Dá se říci, že amantadin tvoří jakousi zátku v proteinovém kanálu.

Protein M2 se používá k transportu vodíkových iontů, tj. k vytvoření kyselého pH nezbytného k porušení obalu chránícího virový genetický materiál. V důsledku působení léku je zabráněno uvolňování genetického materiálu z obalu. V důsledku toho se mikroorganismy nemohou množit v organismu hostitele.

Amantadin byl v medicíně nahrazen rimantadinem, který se vyznačuje podobným terapeutickým mechanismem se sníženými vedlejšími účinky.

Amantadin v léčbě Parkinsonovy choroby

Terapeutická účinnost amantadinu v léčbě Parkinsonovy choroby byla objevena v roce 1968 náhodou. Pacient se středně těžkými příznaky onemocnění užíval lék tři měsíce jako prevenci proti chřipce. Její lékař Schwab během této léčby pozoroval a popsal u postižené ženy výrazné zmírnění symptomů, jako je třes, ztuhlost a pomalost. Zlepšení ustoupilo po nějaké době po vysazení amantadinu.

O rok později Schwab zveřejnil výsledky klinických studií o použití amantadinu v terapii pacientů s Parkinsonovou nemocí. Prokázali, že denní dávka 200 mg tohoto léku významně snížila příznaky onemocnění u 66 % pacientů. Lékař také zaznamenal výrazné zlepšení intelektuální výkonnosti.

Amantadin - mechanismus účinku amantadinu u neurologických poruch

Mechanismus terapeutické aktivity amantadinu u neurologických onemocnění není zcela objasněn. Výzkumy tomu nasvědčujíexistuje více než jeden způsob působení tohoto léku. Jedním z nich je stimulace dopaminergní vodivosti.

Během Parkinsonovy choroby je pozorován pokles koncentrace dopaminu v substantia nigra mozku. To má za následek motorické poruchy, jako jsou pomalejší pohyby, třes a ztuhlost těla.

Amantadin stimuluje uvolňování dopaminu z presynaptických zakončení. Inhibuje také zpětné vychytávání tohoto neurotransmiteru a stimuluje dopaminergní receptory.

Kromě toho amantadin blokuje ionotropní NMDA receptor a má cholinolytický účinek. Existují teorie, podle kterých NMDA receptory a jejich stimulující aminokyseliny hrají důležitou roli v průběhu neurodegenerativních procesů v mozku

Nadměrná stimulace tohoto systému vede k ischemii a neurodegeneraci související se zánětem. Proto jsou modulační vlastnosti amantadinu na aktivitu NMDA receptorů terapeuticky prospěšné.

Amantadin jako cholinolytická droga

Léky s cholinolytickým účinkem jsou ty, které vykazují aktivitu opačnou než cholinový neurotransmiter. Mnoho látek používaných při léčbě Parkinsonovy choroby má tento terapeutický profil. Takové léky jsou:

  • trihexyfenidyl
  • prydynol
  • biperyden

Mechanismus cholinolytického účinku je prospěšný u neurodegenerativních onemocnění. Léky, které ho obsahují, stimulují nervový systém. Blokování neurotransmise spojené s cholinem má zároveň relaxační účinek na svaly.

U Parkinsonovy choroby je zvýšená svalová ztuhlost, takže spasmolytické vlastnosti amantadinu, díky jeho cholinolytické povaze, budou prospěšné.

Cholinolytika jsou léky, které silně ovlivňují celé tělo. Důvody jejich přijetí:

  • rozšíření zornic
  • bronchodilatace
  • inhibice střevní perist altiky
  • sucho v ústech
  • vzrušení nervového systému vedoucí k halucinacím, agitovanosti, deliriu
  • zvýšení tělesné teploty

Uvedené reakce organismu na cholinolytické látky mohou být v určitých situacích terapeuticky prospěšné. Bohužel se však často stávají nepříjemnými vedlejšími účinky.

Drogy s podobným profilem účinku se mohou vzájemně ovlivňovat a zvyšovat tak jejich negativní účinek na organismus. Proto se nedoporučuje kombinovat amantadin s jinými cholinolytiky používanými při léčbě Parkinsonovy choroby.

Amantadin - neuroprotektivní a neuromodulační účinky

Kvůli akcimoduluje aktivitu NMDA receptorů, které se mohou účastnit neurodegenerativních procesů, amantadin je účinný při inhibici rozvoje Parkinsonovy choroby.

Tyto vlastnosti byly potvrzeny v klinických studiích trvajících 15 let. Očekávaná délka života pacientů, kteří užívali tento lék, byla statisticky významně delší než u jiných pacientů s Parkinsonovou nemocí.

Amantadin inhibuje zánětlivé procesy a stimuluje růstové faktory v nervovém systému. Proto může být použit jako neuroprotektivní a neuromodulační lék v časných stádiích Parkinsonovy choroby.

Amantadin v kombinované léčbě s levodopou

Amantadin s postupným uvolňováním se používá k léčbě dyskinezí, vedlejšího účinku levodopy, která je v současnosti primárním a nejdůležitějším lékem v léčbě Parkinsonovy choroby.

Dyskineze jsou problémem charakteristickým pro pokročilé stadium vývoje onemocnění. Jedná se o poruchy hybnosti spojené s maximální koncentrací levodopy v krvi a jejím následným poklesem

Světová zdravotnická organizace nyní doporučuje použití amantadinu v kombinované terapii ke snížení vedlejších účinků levodopy. WHO zároveň uznala monoterapii tímto lékem za neúčinnou možnost léčby.

Amantadin - vedlejší účinky

S užíváním amantadinu jsou spojeny některé vedlejší účinky na centrální nervový systém. Pacienti často pociťují závratě a halucinace. Mohou přispět k nekontrolovaným pádům vedoucím ke zranění.

Další skupina nežádoucích účinků souvisí s cholinolytickou povahou léku. Pacienti užívající amantadin mohou trpět zácpou a suchem v ústech.

Anticholinergní účinek je také spojen s rizikem zesílení psychotického chování u pacientů s takovou predispozicí

Závažné vedlejší účinky mohou zahrnovat:

  • ospalost
  • sebevražedné myšlenky
  • deprese
  • halucinace
  • destruktivní akce vedoucí k závislosti: hazardní hry, riskantní sexuální aktivita, iracionální utrácení
  • problémy se sebeovládáním
  • nízký krevní tlak
  • Stevens-Johnsonův syndrom

Amantadin - kontraindikace k použití

Hlavní kontraindikace pro užívání amantadinu jsou:

  • těžké městnavé srdeční selhání
  • kardiomyopatie
  • myokarditida,
  • bradykardie
  • srdeční abnormality spojené s prodlouženým intervalemQT
  • rodinná anamnéza kongenitálního syndromu dlouhého QT intervalu
  • těžké ventrikulární arytmie
  • užívání léků, které prodlužují QT interval
  • epilepsie
  • hypokalémie
  • hypomagnezémie
  • těhotenství
  • období kojení

Vzhledem k anticholinergní povaze léku by lidé trpící:

měli být zvláště opatrní při užívání amantadinu
  • zvětšení prostaty
  • glaukom
  • exogenní psychózy

Amantadin - indikace k přerušení léčby

Užívání amantadinu by mělo být přerušeno v případě:

  • palpitace
  • slabé
  • závratě

Lék by neměl být náhle vysazen u pacientů užívajících současně neuroleptika. Rozhodnutí přerušit nebo pokračovat v léčbě by mělo být konzultováno s odborným lékařem.

Amantadin - interakce s jinými léky

Při užívání amantadinu buďte opatrní při užívání léků:

  • anticholinergika
  • antidepresiva
  • antidiskriminační
  • antihistaminika
  • deriváty fenothiazinu

Vážné interakce amantadinu s jinými léky

Amantadin zvyšuje vedlejší účinky cholinolytických léků. Tato kombinace může způsobit halucinace a stavy zmatenosti.

Je kontraindikováno kombinovat jej s léky prodlužujícími QT interval. Interakce může vést k vážným srdečním problémům.

Stimulanty CNS v kombinaci s amantadinem zvyšují riziko nežádoucích účinků, jako je úzkost, nervozita, nespavost a srdeční problémy.

Triamteren a hydrochlorothiazid mohou vést k nebezpečnému zvýšení hladiny amantadinu v krvi.

Amantadine a léčba COVID-19. Funguje amantadin proti koronaviru?

Tu a tam se v médiích objevují zprávy o účinnosti amantadinu při léčbě COVID-19. Jak však bylo zdůrazněno v rozhovoru pro Polskou tiskovou agenturu, přednosta Kliniky infekčních nemocí Klinické nemocnice č. 1 v Lublinu prof. dr hab. Krzysztof Tomasiewicz, amantadine nemá žádná doporučení od organizací, které povolují užívání léků v terapii.

Neexistují také žádné důkazy o tom, že tato droga funguje a nebyla dlouho používána. Připustil, že od začátku epidemie se při léčbě COVID-19 používají různé léky, ale s amantadinem se nepočítalo. - Měli jsme fázi, kdy jsme uvažovali o lécích, které fungují například při léčbě HIV nebo chlorochinu, protože pro použití těchto látek existovaly důvody, i teoretické.drogy. V případě amantadinu žádný takový základ neexistoval a neexistuje – zdůraznil profesor.

Prof. Tomasiewicz připomněl, že užívání léku, který není v souladu se Souhrnem údajů o přípravku, může vést k právním důsledkům a je nepřijatelné.

- Ano, někdy se rozhodneme podstoupit experimentální terapii, ale předtím musíme získat souhlas bioetické komise. Děláme to od začátku epidemie COVID-19. Používáme například tocilizumab a dříve remdesivir, který je pro terapii COVID-19 schválen jen nějakou dobu, řekl.

Všiml si také, že užívání léků, které nepomáhaly, ve skutečnosti oddaluje okamžik podání vhodných terapií.

O autoroviSara Janowska, MA v oboru farmacieDoktorand mezioborového doktorského studia v oboru farmaceutických a biomedicínských věd na Lékařské univerzitě v Lublinu a na Biotechnologickém institutu v Białystoku Absolvent farmaceutických studií na Lékařské univerzitě v Lublinu se specializací Rostlinná medicína. Magisterský titul získala obhajobou práce v oboru farmaceutické botaniky o antioxidačních vlastnostech extraktů získaných z dvaceti druhů mechů. V současné době se ve své výzkumné práci zabývá syntézou nových protirakovinných látek a studiem jejich vlastností na rakovinných buněčných liniích. Dva roky pracovala jako magistra farmacie v otevřené lékárně.

Další články od tohoto autora

Kategorie:

Zdraví