Cyklosporin je cyklický polypeptid o 11 aminokyselinách produkovaný houbou Tolypocladium inflatum. Cyklosporin je silný lék, který působí jako imunosupresivum (to znamená, že inhibuje tvorbu protilátek a imunitních buněk různými látkami nazývanými imunosupresiva).

K čemu se cyklosporin používá?

  • prevence odmítnutí transplantátu

Týká se to většiny pacientů, kteří dříve užívali jiná imunosupresiva, u kterých nesplnili svou roli a stále jim hrozí odmítnutí transplantátu. Cyklosporin zabraňuje odmítnutí aloštěpů srdce, ledvin, jater, slinivky břišní, tenkého střeva, plic a kůže. Alogenní znamená, že se jedná o transplantaci tkáně nebo orgánu od jedince stejného druhu.

  • u onemocnění „štěp versus hostitel“

Cyklosporin výrazně zeslabuje reakci "štěp versus hostitel" po transplantaci kostní dřeně - jde o nežádoucí fyziologickou reakci probíhající v organismu příjemce transplantátu pod vlivem antigen-cizorodých lymfocytů zavedených od dárce. Entita reakce štěpu proti hostiteli je obvykle velmi závažná a může dokonce vést ke smrti pacienta.

  • s uveitidou

To platí pro zrak ohrožující střední nebo zadní uveitidu, zvláště když tradiční léčba je neúčinná, nepřináší požadované účinky nebo způsobuje život nebo zdraví ohrožující vedlejší účinky.

  • zanícená rohovka

a právě v lokální léčbě těžkých keratitid u dospělých se syndromem suchého oka, u kterých nedošlo ke zlepšení i přes užívání přípravků určených ke zvlhčení oka, tzv. umělé slzy.

  • v léčbě nefrotického syndromu
  • s revmatoidní artritidou
  • k léčbě psoriázy
  • s atopickou dermatitidou

Imunosupresiva se podávají při léčbě mnoha autoimunitních onemocnění. V jejich průběhu imunitní systém napadá své vlastní buňky a tkáně (zachází s nimi jako s nepřítelem), což má za následek trvalé poškození.

Léky inhibují reakci systémuimunitní systém, díky kterému prodlužují období remise onemocnění a zmírňují symptomy s cílem zvýšit kvalitu života pacienta

Nejčastěji se používají při již zmiňované revmatoidní artritidě, lupénce, ale také při onemocněních jako je

  • lupus
  • pemphigus
  • ulcerózní enteritida
  • Crohnova choroba

Kontraindikace užívání cyklosporinu

Jako každý lék ani cyklosporin nelze vždy použít navzdory jeho indikacím.

Hlavní kontraindikací je přecitlivělost na léčivou látku nebo kteroukoli složku přípravku

Kromě toho je třeba mít na paměti, že cyklosporin působí na celé tělo pacienta a ne vždy je pro něj přínosem. Proto před zahájením terapie, zvláště při oslabeném těle, by měl být proveden důkladný rozhovor a výzkum.

Účinek cyklosporinu na tělo

Cyklosporin, stejně jako jiná imunosupresiva, bohužel zvyšuje riziko vzniku lymfomů a dalších malignit, zejména rakoviny kůže. Vzhledem k potenciálnímu riziku kožních malignit by se pacienti léčení cyklosporinem měli vyhýbat nadměrnému vystavení slunečnímu záření a neměli by být vystaveni UVB záření nebo fotochemoterapii.

Cyklosporin, stejně jako jiná imunosupresiva, také zvyšuje riziko rozvoje všech druhů infekcí: bakteriálních, plísňových, parazitárních a virových, často způsobených oportunními mikroorganismy (tj. těmi, které způsobují infekce, ale pouze u lidí se sníženou imunity a neškodí zdravým lidem, jejichž tělo si s nimi bez problémů poradí.

Častou a závažnou komplikací léčby cyklosporinem může být zvýšená hladina kreatininu a močoviny. Koncentrace závisí na dávce a s největší pravděpodobností vymizí po snížení dávky. Při dlouhodobé léčbě však mohou nastat změny ve stavbě ledvin, které není tak snadné léčit. Proto by měla být během léčby cyklosporinem sledována funkce ledvin. Funkce ledvin by měla být pečlivě sledována u starších osob au dětí.

Cyklosporin může také způsobit přechodné na dávce závislé zvýšení sérového bilirubinu a zvýšení jaterních enzymů. Tato situace nastává nejčastěji u lidí s jinými komorbiditami a celkově oslabeným organismem. U lidí po transplantaci orgánů bohužel tyto poruchy velmi často vedou ke smrti. Proto by to mělo být opatrněsledovat jaterní funkce a v případě poruch může být nutné snížit dávku nebo přejít na jiný lék.

Před léčbou a asi po měsíci léčby cyklosporinem se také doporučuje změřit hladinu krevních lipidů (tj. celkového cholesterolu, HDL, LDL a triglyceridů).

V případě zvýšení hladiny lipidů by měla být zvážena změna stravy, a pokud to nepomůže, může být nutné snížit dávku cyklosporinu. Je třeba připomenout, že zvýšení cholesterolu v krvi, zejména toho „špatného“, může vést k vážným onemocněním srdce a celého oběhového systému. A to může být pro již tak oslabený organismus velmi nebezpečné.

Cyklosporin zvyšuje riziko hyperkalemie (zvýšení koncentrace draslíku v krevním séru), zvláště u pacientů se známou poruchou funkce ledvin.

Opatrnosti je také třeba při současném užívání cyklosporinu s draslík šetřícími diuretiky, ACE inhibitory, antagonisty receptoru angiotensinu a léky obsahujícími draslík au pacientů na dietě s vysokým obsahem draslíku. V takové situaci se doporučuje pravidelně kontrolovat koncentraci draslíku v krevní plazmě, aby se zabránilo jeho nadbytku. Je také dobré se blíže podívat na svůj jídelníček a v případě potřeby snížit příjem draslíku.

Cyklosporin také zvyšuje clearance (nebo vylučování) hořčíku, což může vést k hypomagnezémii (tj. snížené hladiny hořčíku v těle). Proto byste měli nezapomínat na pravidelnou kontrolu koncentrace tohoto prvku v krvi a v případě potřeby změnit svůj jídelníček, zavést potraviny bohaté na hořčík nebo užívat doplňky hořčíku.

Kdy a s kým dávat pozor při užívání cyklosporinu?

  • při použití léku u pacientů s psoriázou a atopickou dermatitidou

Týká se to především starších pacientů. Měli by být léčeni pouze pro invalidizující psoriázu nebo atopickou dermatitidu s pravidelnými kontrolami funkce ledvin, měřením krevního tlaku a kontrolou lipidů.

Před zahájením léčby cyklosporinem byste měl také podstoupit důkladná vyšetření, nejlépe biopsii kožních lézí netypických pro psoriázu. Zejména v případech, kdy hrozí, že se jedná o neoplastické změny nebo prekancerózní stavy.

  • během terapie erythromycinem

Perorálnímu podávání erythromycinu je třeba se vyhnout, protože má schopnost zvyšovat koncentraci cyklosporinu v krvi. Pokud není k dispozici alternativní léčba, doporučujehladiny cyklosporinu v krvi a funkce ledvin by měly být pečlivě sledovány a měla by být věnována větší pozornost jakýmkoli rušivým příznakům. Současné užívání cyklosporinu a erythromycinu zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků.

  • pro zhoubné rakoviny kůže

Lidé s maligními rakovinami kůže nebo prekancerózami kůže by měli být léčeni cyklosporinem pouze po vhodné léčbě těchto lézí a pouze v případě, že neexistuje jiná možnost účinné terapie, a pak by tato léčba měla být pod přísným lékařským dohledem.

  • v případě kožní infekce zlatým stafylokokem

Infekce kůže zlatým stafylokokem není kontraindikací použití léku, ale léčba vhodnými antibakteriálními léky by měla být prováděna souběžně, aby nedošlo k infekci celého těla

Jak a kdy užívat cyklosporin?

Cyklosporin se užívá perorálně, jak často a v jakých dávkách rozhoduje lékař po důkladném pohovoru a základních testech

Nejlepší je užívat s jídlem, ale dávejte pozor, abyste během této doby nepili grapefruitovou šťávu. Tato šťáva zvyšuje účinek cyklosporinu. Abyste se vyhnuli lékovým interakcím, nepijte grapefruitovou šťávu ani nejezte grapefruit alespoň 4 hodiny před a 4 hodiny po užití léku.

Cyklosporin nesmíte kombinovat s přípravky obsahujícími třezalku tečkovanou. Tato rostlina snižuje koncentraci léčiva v krevní plazmě, což může vést k odmítnutí transplantátu.

Cyklosporin a těhotenství a kojení

Cyklosporin v těhotenství lze užívat pouze ze životních důvodů, tedy když se jedná o „život zachraňující“ lék.

Zkušenosti s užíváním léku během těhotenství jsou omezené.

Několik studií bylo provedeno pouze na zvířatech.

Kojení se také nedoporučuje, protože cyklosporin přechází do mateřského mléka a to může mít nepředvídatelný účinek na vaše dítě.

Cyklosporin v léčbě zvířat

Cyklosporin se ve veterinární medicíně používá více než dvacet let. Tento lék se používá mimo jiné ve veterinární dermatologii při onemocněních jako:

  • atopická dermatitida
  • autoimunitní onemocnění (např. pemfigus opadavý)
  • zánět mazových žláz
  • a u dalších, méně častých onemocnění

Vedlejší účinky cyklosporinu

Jako všechny léky může mít i cyklosporin vedlejší účinky. Nebudou u každého pacienta stejné. Jejichintenzita může být také různá. Vše závisí na celkovém stavu pacienta, dalších komorbiditách a současně užívaných lécích.

Hlavní a nejběžnější vedlejší účinky jsou:

  • hyperlipidemie, tj. zvýšení hladiny cholesterolu v krvi (může způsobit rozvoj aterosklerózy)
  • svalové třesy
  • nadměrný růst ochlupení na pokožce těla a obličeje
  • bolesti hlavy a obtížně kontrolovatelná hypertenze
  • dysfunkce ledvin
  • zvýšená hladina cukru v krvi (hyperglykémie)
  • zvýšení hladiny kyseliny močové v séru (hyperurikémie)
  • vysoké hladiny draslíku (hyperkalémie)
  • nízké hladiny hořčíku (hypomagnezémie)
  • nevolnost, zvracení, bolest žaludku, průjem
  • záchvaty, zmatenost, dezorientace
  • změny osobnosti, neklid, nespavost, změny vidění
  • slepota, kóma, paralýza části nebo celého těla, ztuhlost šíje, ztráta koordinace

Pokud pacient během léčby cyklosporinem zaznamená tyto nebo jiné rušivé příznaky, měl by okamžitě vyhledat lékaře.

Je třeba mít na paměti, že extrémní nezodpovědností je např. samostatná změna dávky nebo přerušení léčby. To může ohrozit nejen zdraví, ale i život pacienta.

O autoroviKarolína NovákováVzděláním farmaceutický technik. V současné době je profesně naplněn prací v lékárně. Empatický, citlivý a má rád kontakt s ostatními lidmi. Soukromě milovník dobré knihy.

Přečtěte si další články tohoto autora

Kategorie:

Zdraví