Srdeční glykosidy jsou pro člověka jednou z nejúčinnějších látek rostlinného původu. Jejich základním působením je zpomalení srdeční frekvence a zvýšení síly její kontrakce. Přinutí srdce pracovat tvrději a rozhodně efektivněji. Jak fungují srdeční glykosidy? Jaké jsou indikace a kontraindikace pro jejich použití?

Srdeční glykosidybyly historicky používány jako primární léky při léčbě srdečního selhání z různých příčin. Jedná se však o tak silné sloučeniny, že jejich použití s ​​sebou nese vysoké riziko nebezpečných a nepředvídatelných vedlejších účinků.

Moderní výzkumy ukázaly, že přínosy jejich užívání nejsou výrazně větší než v případě použití nových, pro lidský organismus rozhodně bezpečnějších skupin léků

Proto je tato kdysi velmi důležitá a často používaná skupina rostlinných účinných látek dnes v medicíně mnohem méně významná - srdeční glykosidy se dnes používají pouze v kombinaci s jinými léky a také např. v lékárenské formuli v ve formě tinktury z konvalinky.

Srdeční glykosidy - výskyt v přírodě

Srdeční glykosidy jsou produkovány rostlinami, jako jsou:

  • mořská cibule
  • náprstník fialový
  • jarní láska
  • vlněná náprstník
  • konvalinka

Je třeba připomenout, že tyto rostliny jsou jedovaté do té míry, že se za starých časů úspěšně používaly jako jed například na hlodavce. I jediné spolknutí malého kousku rostliny může být nebezpečné zejména pro malé děti a zvířata a bohužel se v těle hromadí toxické glykosidy.

Jak fungují glykosidy?

Princip účinku glykosidů je založen na:

  • inhibice sodno-draselné pumpy v buňkách srdečního svalu. To zvyšuje intracelulární koncentraci sodíku a vápníku, a tím zvyšuje sílu srdečních kontrakcí
  • aktivace sympatického nervového systému. Dochází ke zvýšení napětí vagového nervu, které inhibuje funkci sinoatriálních a atrioventrikulárních uzlin a zpomaluje jejich rytmus, což zjednodušeně znamená, že srdce začíná bít pomaleji

Jinými slovy, srdeční glykosidy mají následující účinek:

  • pozitivně inotropní (to znamená zvýšení síly kontrakce)
  • chronotropně negativní (tj. snížení frekvence kontrakcí)
  • dromotropní negativní (inhibice vedení srdcem)
  • batmotropní pozitivní (zvýšení prahu vzrušivosti)

Srdeční glykosidy - digoxin

Digoxinje organická chemická sloučenina z glykosidové skupiny, izolovaná z náprstníku ( Digitalis lanata ). Digoxin, stejně jako jiné srdeční glykosidy, působí tak, že blokuje sodíkovo-draslíkovou pumpu přítomnou v buněčné membráně srdečních buněk.

Digoxin zvyšuje sílu kontrakce srdečního svalu a zároveň zpomaluje srdeční frekvenci. Hlavní využití digoxinu je při léčbě fibrilace síní, ale může být nápomocný i při zvládání zhoršujících se příznaků těžkého srdečního selhání. V případě selhání se však používá pouze jako podpůrná léčba.

Kontraindikace použití digoxinu

Navzdory terapeutickým indikacím nemusí být digoxin použit u všech pacientů a u každého pacienta. Kontraindikace jsou:

  • alergie (přecitlivělost) na léčivou látku nebo kteroukoli další složku léčiva a jiné srdeční glykosidy
  • arytmie
  • ventrikulární tachykardie a fibrilace

Zvláštní opatrnosti je třeba při používání digoxinu, pokud má pacient:

  • srdeční selhání v důsledku nedostatku vitaminu B1 (onemocnění beriberi)
  • nízké hladiny draslíku nebo hořčíku v krvi
  • vysoká hladina vápníku v krvi
  • problémy s ledvinami
  • poruchy trávení
  • onemocnění štítné žlázy
  • onemocnění plic

Pokud je však podání léku přesto nutné - a to se také děje, měl by být stav pacienta pravidelně sledován

Těhotenství a kojení a terapie digoxinem

Užívání digoxinu během těhotenství není absolutně kontraindikováno, ale stanovení dávkování může být obtížnější a nežádoucí účinky jsou někdy nepředvídatelné

Použití digoxinu u těhotných žen je povoleno pouze v případě, že přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Digoxin je považován za příčinu nedonošenosti a nízké porodní hmotnosti u dětí tím, že přímo ovlivňuje děložní sliznici.

Mateřský digoxin lze použít k léčbě fetální tachykardie a městnavého srdečního selhání. Těhotná žena však musíbýt pod neustálou péčí specialisty.

Podle výzkumů je digoxin vylučován do mateřského mléka v minimálním množství, což nemá žádný vliv na oběh a srdeční rytmus novorozence, kojení proto není kontraindikováno

Digoxin – vedlejší účinky

Stejně jako všechny léky může mít i digoxin nežádoucí účinky, ale pamatujte, že ne u každého se objeví a jejich intenzita se může lišit. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří:

  • nevolnost
  • bolesti žaludku
  • zvracení
  • anorektička
  • závratě
  • bolest hlavy
  • mdloby
  • slabost
  • nespavost
  • poruchy vidění (rozmazané nebo žluté, zelené nebo fialové vidění)
  • duševní poruchy
  • halucinace
  • delirium
  • deprese
  • křeče
  • poruchy metabolismu draslíku a vápníku v těle

Digoxin – interakce

Během léčby digoxinem je třeba mít na paměti, že může mít četné interakce. Proto při užívání digoxinu informujte svého lékaře o všech ostatních lécích, které užíváte, a to i o těch volně prodejných.

Léky, které by se neměly kombinovat s digoxinem jsou:

  • diuretika - hydrochlorothiazid, spironolakton, furosemid - možný významný pokles krevního tlaku (až život ohrožující) a zhoršení arytmie
  • inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (např. captopril) - zvyšují koncentraci digoxinu v krevním séru, a tím zvyšují pravděpodobnost předávkování léky nebo nežádoucích účinků
  • makrolidová antibiotika (např. klarithromycin), tetracykliny - snižují koncentraci digoxinu
  • vápník - riziko arytmií; hyperkalcémie zvyšuje riziko otravy digoxinem
  • draselné soli užívané spolu s digoxinem mohou vést k hyperkalémii

Digoxin – interakce s jídlem

  • lékořice - při užívání drogy byste měli omezit konzumaci produktů, které ji obsahují, a to i ve formě bonbonů nebo čaje. Účinná látka v lékořici může zvýšit riziko nadměrné pomalé srdeční frekvence a nebezpečných arytmií
  • vláknina – snižuje vstřebávání léčiva z gastrointestinálního traktu, což následně vede ke snížení nebo úplné absenci terapeutického účinku. Během léčby digoxinem je proto třeba dbát na to, abyste jej nekonzumovali nadměrně, zvláště pokud je navíc užíván ve formě doplňků
  • Třezalka tečkovaná - tinktura nebo čaj z třezalky tečkované, často používané k tomuto účeluke zmírnění stresu nebo jako hypnotikum, může snížit účinnost digoxinu

Srdeční glykosidy - methyldigoxin

Methyldigoxinje organické léčivo na srdce z glykosidové skupiny, metylester digoxinu. Zvyšuje tepovou kapacitu srdce, zpomaluje srdeční frekvenci, snižuje žilní tlak a zvyšuje krevní tlak, což zlepšuje výkonnost srdce.

Zvyšuje glomerulární filtraci a množství moči vyloučené z těla. Vzhledem k tomu, že je rozpustný v tucích, je lépe absorbován než digoxin.

Methyldigoxin - indikace k použití

  • fibrilace síní s rychlou komorovou aktivitou v průběhu srdečního selhání
  • pokročilé systolické, chronické městnavé srdeční selhání v kombinaci s jinými léky
  • srdeční vady

Methyldigoxin - kontraindikace k použití

  • přecitlivělost na srdeční glykosidy nebo na kteroukoli složku přípravku
  • dysfunkce sinusového uzlu u pacientů bez kardiostimulátoru
  • komorová tachykardie, ventrikulární fibrilace
  • hypokalémie, hypomagnezémie, hyperkalcémie a další poruchy tekutin a elektrolytů
  • podezření na otravu digitalisovým glykosidem

Methyldigoxin - interakce

Methyldigoxin může interagovat s léky, jako jsou:

  • léky zvyšující koncentraci draslíku (spironolakton, draselné soli) snižují pozitivně inotropní účinek methyldigoxinu a zvyšují riziko arytmií
  • léky ovlivňující rovnováhu elektrolytů, např. některá diuretika, laxativa, benzylpenicilin, kortikosteroidy, salicyláty, lithné soli zvyšují toxicitu methyldigoxinu
  • Sympatomimetické aminy (včetně salbutamolu) mohou zvýšit riziko arytmií
  • antacida, aktivní uhlí, pektiny, některá laxativa mohou snižovat absorpci léku, proto nezapomeňte dodržet dvouhodinový interval po methyldigoxinu

Methyldigoxin - vedlejší účinky

Vedlejší účinky methyldigoxinu postihují především gastrointestinální trakt, centrální nervový systém a srdce. Nejběžnější:

  • snížení chuti k jídlu
  • nevolnost
  • nespavost
  • bolest hlavy
  • neustálá únava

Někdy existují také:

  • alergické reakce (kopřivka nebo vyrážka se spálou)
  • ruměnec
  • lupus erythematodes
  • noční můry
  • vzrušení
  • zapletení
  • deprese
  • halucinace

Glykosidy - otrava

Během glykosidové terapie pamatujte na to, abyste se řídili doporučeními svého lékaře, sami dávku neupravujte a rozhodně ji nezvyšujte. Otrava glykosidy se může projevit:

  • nevolnost, zvracení, bolest žaludku, průjem
  • poruchy barevného vidění (nejprve „fialová“ a poté „žlutá“)
  • jiné poruchy vidění (rozmazané vidění, dvojité vidění a dokonce dočasná slepota)
  • obtížně kontrolovatelné a život ohrožující arytmie
  • porucha vědomí, zmatenost

Příznaky předávkování často zmizí pouhým vysazením léku. Vše však závisí na velikosti užívané dávky, jiných současně užívaných lécích a komorbiditách.

Léčba předávkování srdečními glykosidy zahrnuje:

  • doplnění nedostatků iontů hořčíku a draslíku, nejčastěji ve formě kapačky
  • podávání aktivního uhlí s projímadlem
  • při bradykardii (tj. když je srdeční frekvence příliš pomalá a je pod 60 tepů za minutu) se podává atropin
  • při velmi těžké otravě se používají specifické fragmenty protilátek, které vážou digoxin v plazmě
  • při poruchách vedení se doporučuje implantovat dočasný kardiostimulátor

Proto je tak důležité sledovat své tělo při užívání glykosidů a jakékoli znepokojivé příznaky okamžitě hlásit svému lékaři.

O autoroviKarolína NovákováVzděláním farmaceutický technik. V současné době je profesně naplněn prací v lékárně. Empatický, citlivý a má rád kontakt s ostatními lidmi. Soukromě milovník dobré knihy.

Přečtěte si další články tohoto autora

Kategorie:

Zdraví