Penicilin je první antibiotikum na světě. Penicilin má baktericidní účinek, proto se používá při léčbě bakteriálních infekcí. Před objevením penicilinu způsobily infekční nemoci smrt a těžké komplikace stovek milionů lidí. Zavedení penicilinu způsobilo revoluci v léčbě. Ověřte si, jak přesně má penicilin účinek, jaká jsou antibiotika obsahující penicilin, jaké jsou vedlejší účinky a kontraindikace použití penicilinu?
Penicilin , konkrétně peniciliny, je nejstarší skupinou antibiotik produkovaných houbami štětinovými. Existují peniciliny přírodní, získané biosyntézou (jednotlivé přípravky se liší především dobou účinku), a peniciliny polosyntetické, kvalitativně odlišné od přírodních penicilinů rozsahem aktivity či rezistence vůči působení bakteriálních enzymů. Do této skupiny penicilinů patří kromě přírodních a polosyntetických penicilinů také inhibitory β-laktamázy, které tvoří s peniciliny kombinované přípravky, díky nimž podporují jejich antibakteriální aktivitu
Penicilin – antibiotika obsahující penicilin
| Přírodní peniciliny | Polosyntetické peniciliny | Peniciliny v kombinaci s inhibitory β-laktamázy |
|
- karbenicilin- karindacilin- karfecilin- tykarcilin
- azlocilin- mezlocilin- piperacilin- apalcylin
|
|
Penicilin - akce a aplikace
Penicilin inhibuje tvorbu bakteriální buněčné stěny. Způsobuje, že se bakterie nemohou množit a umírají. Vzhledem k tomu, žepenicilinmá tentoefekt , zjistilo se, žepoužívápři léčbě bakteriálních infekcí
1. Přírodní peniciliny
Jsou to přírodní produkty z plísní (Poznámkový blok Penicillium a P. chrysogenum) a mají relativně úzké antimikrobiální spektrum. Přírodní peniciliny jsou účinné především proti grampozitivním bakteriím (streptokoky, stafylokoky, pneumokoky a anaerobní bacily) a pouze proti některým gramnegativním bakteriím. Enterokoky jsou na tuto třídu antibiotik rezistentní.
Indikace pro použití prokain-benzylpenicilinu jsou:
Penicilin je ve formě tablet, prášku pro přípravu roztoku pro intravenózní / intramuskulární / infuzní injekce
- streptokokové infekce (např. angina pectoris, tonzilitida, paranazální dutiny, plíce)
- prevence revmatického onemocnění
- přenašeč záškrtu, kapavky, syfilis
- u bakteriální endokarditidy
- u hnisavých komplikací po operaci
- po porodu
Benzathinbenzylpenicilin má podobné indikace s tím, že u akutních nebo těžkých infekcí by jeho podání měla vždy předcházet léčba benzylpenicilinem
Další přírodní peniciliny jsou benzylpenicilin draselný a fenoxymethylpenicilin (fenoxymethylpenicilin).
Stojí za to vědětPenicilinové tablety bez lékařského předpisu?
Penicilin je antibiotikum na předpis. Bez lékařského předpisu nemůžete získat penicilinové tablety ani žádnou jinou formu.
2. Polosyntetické peniciliny
Polosyntetické peniciliny s úzkým rozsahem účinku:
- isoxazolové peniciliny (oxacilin, cloxacilin, dikloxacilin, flukloxacilin, nafcilin) - používají se především při léčbě infekcí způsobených stafylokoky, odolné vůči přírodním penicilinům, protože mají antibakteriální účinek proti stafylokokům a odolnost vůči přírodním penicilinům ). Nevykazují však žádnou antibakteriální aktivitu proti gramnegativním tyčinkám a enterokokům
Penicilin, i když je prvním antibiotikem a stále dokonalým, není účinným antibiotikem proti všem typům mikroorganismů.
Širokospektrální polosyntetické peniciliny :
- aminopeniciliny - boj proti streptokokům(pneumokoky a enterokoky), kapavka, koryneus, záškrt, antrax, enterobakterie, světlé spirochety způsobující syfilis a bakterie způsobující lymskou boreliózu. Jsou to léky volby pro léčbu např. akutní bronchitidy. Amoxicilin (Amoxicillinum) je v současnosti nejdůležitější aminopenicilin používaný v lékařství
- karboxypeniciliny, jako je tikarcin, jsou účinné mimo jiné proti bakteriím modrého oleje,Proteusa Escherichia coli
- ureidopeniciliny (acylaminopeniciliny) - antibakteriální aktivita ureidopenicilinů (azlocilinů, meslocilinů a piperacilinů) je velmi široká a pokrývá spektrum účinku aminopenicilinů a karboxypenicilinů. Indikacemi pro jejich použití jsou mj těžké infekce dýchacích cest, žlučových cest, močových cest, meningitida
- amidinopeniciliny - působí především proti gramnegativním mikroorganismům, včetně: E. coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella a další. Tato antibiotika se nevstřebávají z gastrointestinálního traktu a po jejich použití se rychle rozvíjí rezistence. Může být účinný při infekcích močových cest po parenterálním podání
3. Peniciliny v kombinaci s inhibitory β-laktamázy
Peniciliny kombinované s inhibitory β-laktamázy jsou účinnější a mají nejširší spektrum antibakteriální aktivity.
Stojí za to vědětPenicilin - dávkování
Dávkování penicilinu závisí na konkrétním typu a věku pacienta. Například dávkování fenoxymethylpenicilinu (známého jako Ospen) je následující: děti obvykle 50 000-100 000 IU / kg / den ve 2-3 dávkách. divize Dospívající a dospělí - 3 000 000-4 500 000 IU / den ve 2-3 dávkách. divize U dospělých i dětí by denní dávka léku neměla být nižší než 25 000 IU / kg tělesné hmotnosti.
Penicilin – klady a zápory
Hlavní přednosti penicilinů jsou: nízká orgánová toxicita, dobrý baktericidní účinek, dobrý průnik do orgánů a tkání (zejména při zánětech), nevýhodou je vysoká citlivost na β-laktamázy (jedná se o bakteriální enzymy, které štěpí vazby v molekule antibiotika), rychlá eliminace ze systému (nutnost častého dávkování) a také možnost alergických reakcí
Snadnost rozvoje alergií na penicilin je jedním z nejdůležitějších omezení jejich použití. Alergické reakce (erytém, kopřivka, horečka, bolesti kloubů) mohou být pro svou sílu velmi nebezpečné a mohou vést až k anafylaktickému šoku a smrti pacienta. Proto před použitím penicilinůzvláště intravenózně by měly být provedeny alergické testy.
Penicilin - kontraindikace
Penicilin by se neměl používat v případě přecitlivělosti a u pacientů alergických na tuto skupinu léků
Alergie na cefalosporiny (pacienti alergičtí na cefalosporiny mohou být také přecitlivělí na penicilin – zkřížená alergie).
Podávání perorálního penicilinu je kontraindikováno u pacientů s gastrointestinálními poruchami způsobujícími přetrvávající průjem nebo zvracení v důsledku snížené absorpce penicilinu
Kromě toho buďte opatrní s pacienty:
- pro bronchiální astma
- s přecitlivělostí na jiné léky
- s rozhovorem o alergických onemocněních
- se selháním ledvin
- se srdečním selháním
- užívání diuretik nebo léků obsahujících draslík
Penicilin a těhotenství
Dobrý den, právě podstupuji léčbu antibiotiky. Užívám dvě penicilinová antibiotika (Calvepen 666 a Floxapen 500 mg). Obojí není v Polsku dostupné - žiji v Irsku. Je tu možnost, že bych mohla být těhotná. Mohou penicilinová antibiotika tohoto typu poškodit plod?
MUDr. Barbara Grzechocińska, gynekoložka - porodník: Penicilinová antibiotika lze podávat v těhotenství.
Penicilin - vedlejší účinky
Poruchy imunitního systému:
- superinfekce rezistentními bakteriemi nebo kvasinkami
- erupce (makulopapulózní vyrážka až exfoliativní dermatitida)
- úly
- horečka
- zimnice
- bolest kloubů
- edém, včetně laryngeálního edému, angioedém
- reakce podobné sérové nemoci
Anafylaktický šok s kolapsem, anafylaktoidní reakce (bronchiální astma, purpura, gastrointestinální symptomy) byly také hlášeny.
Poruchy trávicího systému:
- nevolnost
- průjem
- zvracení
- pocit plnosti v žaludku
- kolitida související s antibiotiky
- pseudomembranózní enteritida
- hepatitida
- cholestatická žloutenka
Poruchy kůže a podkoží
- zánětlivé infiltráty v místě vpichu (pokud je antibiotikum použito intramuskulárně)
- stomatitida
- glositida
- černý chlupatý jazyk
Byl hlášen také erytémmultiformní, exfoliativní dermatitida. Při dlouhodobém užívání byla hlášena parestézie.
Poruchy krve a lymfatického systému
- eozinofilie
- hemolytická anémie
- leukopenie (pokles počtu bílých krvinek)
- trombocytopenie (trombocytopenie – nedostatek krevních destiček)
- agranulocytóza
- neutropenie
- poruchy koagulace
Poruchy nervového systému
- neuropatie (při parenterálním podání vysokých dávek penicilinu)
- křeče (zejména po vysokých dávkách nebo podání fenoxymethylpenicilinu u pacientů s poruchou funkce ledvin)
Poruchy ledvin a močových cest
- nefropatie (pokud je penicilin podáván parenterálně ve vysokých dávkách)
- intersticiální nefritida
Hoigného syndrom – je intermitentní komplex neurologických symptomů, které se objevují po náhodné injekci prokainpenicilinu do cévy. Mezi tyto příznaky patří neklid, úzkost, psychomotorická agitovanost, zvýšená srdeční frekvence, poruchy vědomí, bolest hlavy, závratě, nevolnost, tachykardie, cyanóza, paréza, parestézie (brnění a necitlivost), halucinace
Penicilin – lékové interakce
Penicilin je opakem antibiotik, jako jsou tetracykliny, makrolyty, linkosamidy, sulfonamidy a chloramfenikol, proto by se neměly užívat společně.
Antacida negativně ovlivňují vstřebávání penicilinů, snižují také jejich baktericidní účinek
Nesteroidní protizánětlivé léky zvyšují jejich koncentraci v krvi.
Peniciliny s širokým spektrem účinků snižují účinnost perorální antikoncepce, proto je při současném užívání obou léků vhodné používat alternativní metody antikoncepce
Stojí za to vědětHistorie penicilinu
Před penicilinovou érou se lékaři potýkali s problémem boje s infekčními nemocemi tak, aby ničili bakterie, ale způsobem bezpečným pro lidské tělo. V roce 1928 Fleming při pěstování bakterií ve své laboratoři náhodou objevil penicilin. Při uspořádání kultivačních misek si všiml rostoucí kolonie plísní, která zabíjela bakterie. Později prováděl další experimenty, ale neměl peníze na patentování látek. O pouhých 10 let později společně s Howardem W alterem Floreyem a Ernstem Borisem Chainem izolovali účinnou látku a o rok později začali vyrábět antibiotikum. v1945 jim byla udělena Nobelova cena. Objevitel penicilinu Alexander Fleming zemřel 11. března 1955 na infarkt. Až do konce života říkal: „Penicilin vyrobila příroda, jen jsem ho objevil.“
Penicilin a další antibiotika – nesprávné použití může vést k rezistenci na léky
Zdroj: lifestyle.newseria.pl