Levodopa je nazývána „zlatým standardem“ v léčbě Parkinsonovy choroby. I přes uvádění nových modernějších preparátů na trh stále zůstává základním a nejdůležitějším lékem v léčbě tohoto onemocnění. Jeho použití však vyvolává u pacientů mnoho obav souvisejících s vedlejšími účinky. mají pravdu? Jak levodopa působí?

Levodopa , uvedená na farmaceutický trh v 70. letech, se ukázala být průlomem v léčbě Parkinsonovy choroby. Tato droga se změnila k lepšímu a prodloužila životy milionů lidí po celém světě. Jeho objev získal v roce 2000 Nobelovu cenu pro Arvida Carlssona. Dosud nebyl nalezen žádný lék, který by vykazoval větší účinnost při léčbě Parkinsonovy choroby.

Zavedení levodopy statisticky významně prodloužilo život pacientů. V důsledku toho se po jeho zavedení objevily nové a pokročilejší příznaky Parkinsonovy choroby. Toto onemocnění se totiž vyznačuje neustálou progresí vývoje. Spolu s delším životem se prodloužil Parkinsonův proces a odhalily se další fáze této nemoci.

Parkinsonova choroba je neurologické onemocnění, které způsobuje trvalé poškození mozku. Moderní medicína nedokáže tyto změny vrátit zpět, může pouze upravit jejich průběh.

Parkinsonova nemoc způsobuje degeneraci struktur mozku. Během ní odumírají nervové buňky v substantia nigra. Tyto buňky jsou zodpovědné za produkci dopaminu. To vede ke snížení koncentrace tohoto neurotransmiteru v některých oblastech mozku důležitých pro kontrolu pohybu.

Levodopa - mechanismus účinku

Levodopa je chemicky prekurzor aminokyseliny dopaminu. V těle se po přechodu hematoencefalickou bariérou přemění na zmíněný neurotransmiter. V důsledku toho se zvyšuje koncentrace dopaminu v příslušných mozkových strukturách.

Levodopa a příznaky a průběh parkinsonovy choroby

Stále neznáme příčinu nemoci. To ztěžuje nalezení dokonalého léku na Parkinsonovu nemoc. Levodopa v kombinaci s doprovodnými přípravky je dnes považována za nejúčinnější dostupnou možnost

Výzkumy ukazují, že predispozice k Parkinsonově chorobě je do určité míry přenášena geneticky. Environmentální faktory, které způsobují poškození nervového systému, jsou pravděpodobně zodpovědné za rozvoj onemocnění u vnímavých jedinců.

Hlavním a nejdůležitějším příznakem tohoto onemocnění je zpomalení pohybů. U pacientů se projevuje jako problémy szahájení pohybové aktivity a její zrychlení. V důsledku toho mají pacienti potíže s mluvením, chůzí a každodenními základními činnostmi.

Dalším častým příznakem je svalová ztuhlost. Pacient to může vnímat jako bolest při pohybu. Svalová ztuhlost je vidět i na mimice. V důsledku toho mají pacienti často charakteristický „maskovaný“ obličej.

Parkinsonova choroba je také spojována s poruchami držení těla, které jsou specifické pro toto onemocnění. Jsou způsobeny problémy s udržením rovnováhy. Pacienti si to často vykládají jako „závrať“. Pohybová nestabilita je nebezpečná kvůli vysokému riziku pádů, které vedou k vážným zraněním.

Původně se lékaři domnívali, že se Parkinsonova nemoc projevuje pouze poruchami hybnosti. Po zavedení terapie prvním vysoce účinným lékem, tedy levodopou, se ukázalo, že jde o mnohem komplexnější onemocnění s širokým spektrem příznaků. Parkinsonova choroba je zodpovědná za rozvoj demence a také psychotických poruch. Dá se říci, že tyto příznaky jsou způsobeny tím, že se zpomalují i ​​mentální funkce.

Možnosti léčby Parkinsonovy choroby

Vzhledem k tomu, že neznáme příčinu Parkinsonovy choroby, neexistují na tuto nemoc žádné kauzální léky. Možné terapeutické metody jsou:

  • podávání léků modifikujících onemocnění
  • užívání léků na úlevu

Nefarmakologická léčba je také možná:

  • chirurgická léčba zahrnující hlubokou mozkovou stimulaci
  • rehabilitace
  • genová terapie

Farmakologická léčba obvykle používá levodopu v kombinaci s jinými léky, jako jsou:

  • inhibitory katechol methyltransferázy (COMT)
  • agonisté dopaminu: bromryptin, pergolid, kabergolin, pramipexol, ropinirol, piribedil, apomorfin, rotigotin
  • cholinolytické léky: trihesyfenidyl, biperiden
  • inhibitory MAO: selegilin, rasagilin
  • amantadin

Inhibitory MAO a COMT se používají k prodloužení aktivity levodopy a zvýšení její biologické dostupnosti v těle. Obě skupiny blokují rozklad léčiva enzymy. V důsledku toho se do mozku dostane více účinné látky.

Cholinolytická léčiva a amantadin se používají ke zmírnění příznaků, jako je třes těla.

Levodopa jako symptomatický lék

Levodopa má krátkodobý účinek na snížení motorických příznaků Parkinsonovy choroby. Terapeutický účinek přichází krátce potépomocí dávky. Vykazuje nejsilnější symptomatický účinek ze všech léků dostupných pro použití u tohoto onemocnění. Levodopa působí velmi rychle, ale silný účinek trvá jen několik hodin. Vysoce závažné vedlejší účinky jsou spojeny s krátkodobým účinkem.

Dlouhodobé účinky levodopy trvají několik dní až týdnů po jejím užití. Tento účinek je výrazně slabší než účinek krátkodobý, je však stabilní a přetrvává po dlouhou dobu. Nežádoucí účinky nízké intenzity jsou spojeny s dlouhodobými účinky.

V Polsku je dostupný kombinovaný přípravek obsahující levodopu:

  • levodopa + benserazid
  • levodopa + karbidopa

Levodopa a Parkinsonův pokrok

Parkinsonova nemoc je progresivní. I přes vhodnou léčbu se stav pacienta bude nadále zhoršovat. Správně zvolené léky však mohou výrazně prodloužit život a zvýšit jeho kvalitu.

První období vývoje onemocnění se někdy nazývá „líbánky“. Obvykle to trvá 5 let. Má velmi dobrou odezvu na levodopu. Používané léky odstraňují příznaky onemocnění. Používané dávky jsou nízké, což snižuje vedlejší účinky.

Jak nemoc postupuje, dochází k rostoucí ztrátě nervových buněk. Poškození mozku se zvyšuje. S těmito změnami klesá reakce na léky. Je nutné neustále zvyšovat dávku léku. Objevují se také nové problémy s reakcí na drogu zvané fluktuace.

Bezprostředně po užití léku pacientem dochází ke zlepšení. Bohužel vydrží krátce, cca 3 hodiny. Po této době se objevuje ztuhlost těla, třes a pomalost. Tyto příznaky vymizí až s další dávkou. Stav nemocné osoby se nazývá „vypnuto“.

Jak nemoc postupuje, odezva na léky se zpožďuje. V časných stádiích Parkinsonovy choroby levodopa účinkuje téměř okamžitě po užití. Později ve vývoji trvá zlepšení 30 minut nebo dokonce hodinu. Pacienti mají často pocit, že jejich léky přestaly účinkovat. Tento jev se nazývá zpožděný
S nutností zvýšit dávku levodopy nastává problém se zvyšujícími se vedlejšími účinky. Objeví se fáze "on". V době vrcholné dávky, což je nejvyšší koncentrace léku v mozku, dochází k mimovolním pohybům chorey. Tyto pohyby se nazývají dyskineze.

Všechny tyto problémy spojené se zhoršenou reakcí na léky ztěžují pacientovi každodenní život. V důsledku toho často dochází k pádům, které mohou vést k vážným zraněním. NaV této fázi vývoje je však pacient obvykle relativně nezávislý.

V nejtěžší fázi onemocnění je odpověď na levodopu zanedbatelná. Poruchy chůze se postupně zhoršují, až pacient tráví většinu času na lůžku nebo na invalidním vozíku.

Levodopa - dilema první dávky

Otázka zavedení levodopy do terapie bezprostředně po diagnóze je stále diskutabilní. Nejběžnějším řešením je zahájit léčbu nejmenší dávkou, která přináší terapeutický efekt.

Dalším oblíbeným řešením je zahájit léčbu agonisty dopaminu. V takovém režimu terapie se levodopa zavádí pouze v pozdějších stádiích onemocnění.

Jak již bylo zmíněno dříve, mechanismus vzniku a rozvoje Parkinsonovy choroby není dobře znám. V důsledku toho se stále vedou debaty o nejlepším možném léčebném režimu. Existují zastánci odložení užívání levodopy i odborníci, kteří věří, že nejlepším řešením je zahájit terapii dávkami vysoké aktivity.

Levodopa – vedlejší účinky

Závažnou komplikací, která se někdy vyskytuje při léčbě levodopou, je syndrom dopaminergní dysregulace. Projevuje se euforií a mimovolními pohyby. Občas se objeví halucinace a nadměrné vzrušení. Obvykle je důsledkem příliš vysoké koncentrace drogy v těle.

Stává se, že si pacienti sami bez porady s lékařem dávku zvyšují, protože mají dojem, že ta dosavadní přestala fungovat. Bohužel je to přímá cesta k syndromu dopaminergní dysregulace.

Mezi nejčastější vedlejší účinky levodopy patří:

  • nevolnost
  • zvracení
  • ospalost
  • změny nálady
  • červená moč
  • úzkost
  • halucinace
  • poruchy hybnosti - náhlé mimovolní pohyby končetin a hlavy
  • smyslová porucha
  • kardiovaskulární poruchy

Co si mám pamatovat při užívání levodopy?

Levodopa by se měla užívat 30 minut před jídlem nebo alespoň jednu hodinu po jídle. Je to proto, že jídlo snižuje absorpci tohoto léku. Nízkoproteinová dieta se také doporučuje, protože aminokyseliny v ní obsažené soutěží s levodopou při vstřebávání, což snižuje její biologickou dostupnost.

Výjimkou je situace, kdy pacient po podání léku zvrací, což brání správnému podání léku. Poté se doporučuje užít tabletu nebo kapsli s jídlem, aby se snížily vedlejší účinky gastrointestinálního traktu.

Mimořádně důležité při léčbě levodopouje užívat dávky pravidelně v určitou dobu. To zajišťuje terapeutickou účinnost a snižuje vedlejší účinky.

Pacienti, kteří zahajují léčbu, musí být připraveni na to, že výběr správné dávky léku může nějakou dobu trvat. Aby byla terapie účinná, jsou nutné časté konzultace s lékařem. První přístup k droze může být skličující, ale nevzdávejte to. Použití správné dávky levodopy v kombinaci s jinými léky je dnes nejúčinnějším modelem terapie.

Léčba levodopou by nikdy neměla být náhle ukončena sama. Jakékoli pochybnosti o nedostatečné účinnosti nebo vedlejších účincích by měly být projednány se svým lékařem.

Levodopa - kontraindikace

Levodopa je lék kontraindikovaný u lidí se schizofrenií. Má také nepříznivý vliv na průběh glaukomu.

Interakce levodopy s jinými léky

  • reseprin a neuroleptika mohou oslabit účinky levodopy
  • léky na vysoký krevní tlak v kombinaci s levodopou mohou způsobit hypotenzi
  • vitamín B6 inhibuje účinek levodopy
O autoroviSara Janowska, MA v oboru farmacieDoktorand mezioborového doktorského studia v oboru farmaceutických a biomedicínských věd na Lékařské univerzitě v Lublinu a na Biotechnologickém institutu v Białystoku Absolvent farmaceutických studií na Lékařské univerzitě v Lublinu se specializací Rostlinná medicína. Magisterský titul získala obhajobou práce v oboru farmaceutické botaniky o antioxidačních vlastnostech extraktů získaných z dvaceti druhů mechů. V současné době se ve své výzkumné práci zabývá syntézou nových protirakovinných látek a studiem jejich vlastností na rakovinných buněčných liniích. Dva roky pracovala jako magistra farmacie v otevřené lékárně.

Další články od tohoto autora

Kategorie:

Zdraví