Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) jsou skupinou léků s protizánětlivými, analgetickými a antipyretickými vlastnostmi. Jejich široké působení a dostupnost většiny z nich bez lékařského předpisu činí NSAID jedním z nejčastěji používaných léků. Jaký je účinek NSAID? Jaké jsou indikace a kontraindikace pro jejich použití? jaké je dávkování? Jaké vedlejší účinky mohou způsobit?

Nesteroidní protizánětlivé léky(NSAID) jsou skupinou léků s protizánětlivými, analgetickými a antipyretickými vlastnostmi. Jejich široké působení a dostupnost většiny z nich bez lékařského předpisu činí NSAID jedním z nejčastěji používaných léků. Bohužel se často užívají nevhodně - např. v příliš vysokých dávkách spolu s jinými léky ze skupiny NSAID - což může mít nebezpečné zdravotní účinky

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) – členění

NSAID jsou klasifikovány jako: ¹

  • deriváty kyseliny salicylové - kyselina acetylsalicylová (a její estery), cholin salicylát, amid kyseliny salicylové, diflunisal
  • deriváty kyseliny fenyloctové - diklofenak, aklofenak, fenklofenak

V současnosti jsou nejčastěji používanými NSA deriváty kyseliny propionové - ibuprofen, naproxen, flurbiprofen, ketoprofen

  • alifatické a heterocyklické deriváty - indometacin, sulindacin, tolmetin, acemetacin
  • deriváty kyseliny propionové - ibuprofen, naproxen, flurbiprofen, ketoprofen, kyselina thiaprofenová
  • deriváty kyseliny anthranilové - kyselina flufenamová, kyselina niflumová, kyselina mefenamová, kyselina neklofenamová
  • deriváty pyrazolu - oxyfenbutazon, fenylbutazon, azapropazon, aminofenazon, noramidopyrin (metamizol)
  • deriváty benzothiazinu - piroxicam, meloxicam, sudoxicam, isoxicam
  • deriváty naftylketonu - nabumeton
  • tzv koxib - celekoxib, rofekoxib

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) - akce

NSAID působí inhibicí aktivity enzymu cyklooxygenázy (COX). Existují dva typy tohoto enzymu – COX-1 a COX-2. Oba se podílejí na syntéze prostaglandinů – poslů, které vzrušujíreceptory bolesti a také přispívají ke vzniku horečky a otoků. Inhibicí aktivity cyklooxygenázy vedou NSAID ke snížení produkce prostaglandinů, což má za následek snížené vnímání bolesti a také snížení otoků a horečky. COX-1 se však navíc podílí na syntéze prostaglandinů, které jsou zodpovědné za správné fungování trávicího systému a další. Inhibice aktivity COX-1 proto snižuje produkci prostaglandinů, které zesilují zánětlivý proces a současně i těch s ochranným účinkem na trávicí systém, což má za následek mj. poškození sliznice trávicího traktu. Proto některé vedlejší účinky po užití NSAID.

NSAID se liší svou účinností.

NSAID se liší svou účinností. Například diklofenak má poměrně silné protizánětlivé a analgetické účinky se střední antipyretickou aktivitou. Mezi léky se středně silnými protizánětlivými, analgetickými a antipyretickými vlastnostmi naopak patří aspirin. Nejsilnějším lékem proti bolesti je metamizol.

Nesteroidní protizánětlivé léky mají další účinky, včetně inhibují syntézu revmatoidního faktoru (piroxicam), aktivitu enzymů, které degradují pojivovou tkáň (diclofenac, kyselina acetylsalicylová), syntézu volných radikálů (indometacin, piroxicam) a zabraňují shlukování krevních destiček (kyselina acetylsalicylová, indometacin).

Nedávný výzkum ukázal, že NSAID mohou také zabránit rakovině tlustého střeva a jsou protektivní při Alzheimerově chorobě.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) - indikace

Bolest různého původu, mírná až střední, včetně:

  • bolesti hlavy (včetně migrén)
  • bolest zubů
  • bolesti svalů
  • bolest v lumbosakrální oblasti
  • bolesti kostí a kloubů
  • dysmenorea

Mezi další indikace pro použití NSAID patří horečka (včetně chřipky, nachlazení nebo jiných infekčních onemocnění) a revmatická onemocnění (např. revmatoidní artritida, osteoporóza). Kromě toho se NSAID dočasně používají při infarktu myokardu a nestabilní angíně a také při prevenci krevních sraženin a mrtvice.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) - kontraindikace

  • věk – do 12 let
  • onemocnění trávicího systému (zejména žaludeční vřed a/nebo vředová choroba dvanáctníku) a chronická zánětlivá onemocnění střev (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba).
  • hypertenze i(nebo) porucha srdečního rytmu

Nekombinujte několik NSAID současně

  • poruchy srážlivosti krve
  • těžké selhání jater, ledvin nebo srdce
  • dysfunkce ledvin a jater
  • Současné užívání jiných nesteroidních protizánětlivých léků, včetně inhibitorů COX-2
  • hemoragická diatéza
  • těhotenství (zejména jeho třetí trimestr) a období kojení
  • lupus erythematodes a smíšené onemocnění pojivové tkáně
  • příznaky alergických reakcí po užití kyseliny acetylsalicylové
  • užívání jiných léků (zejména antikoagulancia, diuretika, léky na srdce, kortikosteroidy)

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) - vedlejší účinky

Gastrointestinální poruchy, jako je nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpa, podráždění žaludku, žaludeční vřed, anémie (vyplývající z chronického krvácení), gastrointestinální krvácení, ulcerace se mohou objevit po užití NSAID. střevo, malabsorpce

Může se také rozvinout intersticiální nefritida, snížená glomerulární filtrace a tubulární dysfunkce.

NSAID zhoršují příznaky srdečního selhání u starších osob. Mohou také zvýšit vysoký krevní tlak.

NSAID mohou také způsobit poruchy nervového systému, jako jsou: bolesti hlavy, poruchy vědomí, depresivní nálada, svalový třes, aseptická meningitida, závratě, neuropatie, tinitus, poruchy osobnosti.

Užívání některých NSAID může být spojeno s mírně zvýšeným rizikem srdečního infarktu nebo mrtvice. Riziko se zvyšuje při dlouhodobém příjmu vysokých dávek léku. Proto by se neměly používat vyšší dávky a delší trvání léčby, než je doporučeno.

Mezi vzácné vedlejší účinky užívání NSAID patří: vaskulitida, perikarditida a myokarditida, aplastická anémie, snížený počet krevních destiček, hemolytická anémie, aseptická meningitida a membranózní enterokolitida. Toxické poškození jater je také vzácné.

Závažné kožní reakce, některé z nich fatální, exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza, jsou velmi vzácné.

U lidí s aktivním nebo předchozím bronchiálním astmatem nebo alergickými onemocněními může užívání NSAID způsobit bronchospasmus.

NSAID mohou být škodlivéna ženskou plodnost. Tento účinek však pomine poté, co přestanete užívat své léky.

Bude to pro vás užitečné

Nesteroidní protizánětlivé léky – dávkování¹

Dávkování NSAID závisí na typu léku. Například maximální dávka diklofenaku je 200 mg / den a maximální dávka ketoprofenu je 300 mg / den. Na druhé straně, naproxen je již 1000 mg / d. Denní dávka oblíbeného ibuprofenu je o něco vyšší – 1200-3200 mg/den. Kyselina salicylová může být zase užívána v dávce 2500-6000 mg/den.

NSAID – příznaky předávkování

Po užití vyšší než doporučené dávky se mohou objevit příznaky jako nauzea, zvracení, bolest v epigastriu nebo méně často průjem. Může se také objevit tinnitus, bolest hlavy a gastrointestinální krvácení. Těžká otrava postihuje centrální nervový systém a projevuje se nespavostí, velmi vzácně neklidem, dezorientací nebo komatem. Velmi vzácně se mohou objevit křeče. Předávkování může vést k selhání jater a ledvin.

Zdroje:

1. Puszczewicz M.,Nesteroidní protizánětlivé léky,"Příručka lékaře" 2007, č. 3

Kategorie:

Zdraví