Cholinesterázy jsou enzymové proteiny odpovědné za rozklad neurotransmiterů, tedy látek, které přenášejí informace mezi nervovými buňkami. Z tohoto důvodu jsou nesmírně důležité pro fungování nervového systému. Toxické vlastnosti bojových plynů a insekticidů jsou založeny na blokování aktivity cholinesteráz. Tyto enzymy jsou produkovány hlavně v játrech. Jejich koncentrace v krvi může ukazovat na zdraví a výkonnost tohoto orgánu. Jakou roli hrají cholinesterázy v těle? Co mohou ukázat výsledky výzkumu na úrovni tohoto enzymu?

Cholinesterázyjsou jinakcholinesterázy . Jimi prováděné reakce slouží k deaktivaci cholinesterů rozkladem za použití vody. Některé látky, které rozkládají, působí v těle jako neurotransmitery. Neurotransmitery jsou chemické látky, které se přenášejí z jedné nervové buňky do druhé za účelem odeslání informací.

Jednou z důležitých reakcí katalyzovaných cholinesterázami je rozklad acetylcholinu na cholin a kyselinu octovou. Tato látka patří mezi neurotransmitery. Reakce prováděná cholinesterázami slouží k uvedení cholinergního neuronu do klidového stavu po dřívější aktivaci

Příkladem takového procesu může být svalová kontrakce. Je způsobena neurotransmiterem, acetylcholinem, uvolňovaným v nervosvalové synapsi. Pokud je potřeba uvolnit sval, je nutné deaktivovat acetylcholin. Za průběh této reakce jsou zodpovědné cholinesterázy, které hydrolyzují tento neurotransmiter

V konečném důsledku se díky působení těchto enzymů sval uvolní. Cholin je vychytáván ze synaptické štěrbiny a transportován zpět do nervové buňky. Může být přeměněn zpět na acetylcholin a poté uvolněn do synapse, čímž spustí další svalovou kontrakci.

Enzym patřící do skupiny cholinesteráz s vysokou specificitou pro acetylcholin je acetylcholinesteráza

Cholinesterázy - rozdělení

V zásadě existují dva typy cholinesteráz:

  • acetylcholinesterázy , zkráceněACHE
  • butyrylcholinesterázy , zkráceněBCHE

Tyto dva typy cholinesteráz se liší svými preferencemi pro reaktanty, které provádějí. Acetylcholinesterázy hydrolyzují acetylcholin rychleji než jiné cholinestery. Butyrylcholinesterázy na druhé straně vykazují větší selektivitu vůči butyrylcholinu.

Acetylcholinesteráza je lokalizována především v krvi na povrchu červených krvinek a v nervových synapsích, včetně neuromuskulárních

Butyrylcholinesterázy jsou produkovány v játrech a nacházejí se hlavně v plazmě v těle. Poločas této formy enzymu je 10-14 dní. V důsledku syntézy butyrylcholinesterázy v játrech může být koncentrace tohoto enzymu snížena u pacientů s pokročilým onemocněním jater.

Inhibitory cholinesterázy

Inhibitory cholinesterázy jsou látky, které mají schopnost blokovat tuto skupinu enzymů. Chemikálie, které jsou této povahy, jsou neurotoxiny. To je způsobeno tím, že narušují nervový přenos v cholinergním systému. Příznaky otravy inhibitory cholinesterázy jsou:

  • slinění
  • slzící oči
  • svalové křeče
  • duševní poruchy
  • smrt

Inhibitory acetylcholinesterázy jsou bojové plyny, jako je sarin, soman a tabun. Tento charakter účinku mají také oblíbené insekticidy, klasifikované jako organofosforové nebo karbamátové insekticidy. Přímý kontakt s těmito látkami může být život ohrožující.

Acetylcholinesteráza je zodpovědná za relaxaci svalů a orgánů po kontrakci způsobené acetylcholinem uvolněným do synapse. V důsledku působení inhibitorů acetylcholinesterázy se acetylcholin nerozkládá a hromadí se v nervové synapsi. To vede k neustálému, nepřetržitému stahování svalů.

Některé léky mají schopnost částečně a reverzibilně inhibovat cholinesterázy. Příkladem jsou benzodiazepiny, jako je tamazepam. Léky pro léčbu demence, jako je donepezil a galantamin, mají rovněž povahu inhibitorů acetylcholinesterázy.

Inhibitory acetylcholinesterázy se používají ke zvrácení paralýzy způsobené lékařskou anestezií. Používají se také k léčbě myasthenia gravis, glaukomu a Alzheimerovy choroby.

Cholinesterázy - aplikace v diagnostice

Hladina cholinesteráz v těle se používá v různých typech diagnostických testů

Hladiny acetocholinesterázy v plodové vodě během těhotenství: její přítomnost může naznačovat malformace plodu. Přehlídkyporanění neurální trubice. Výsledek je indikací pro další výzkum

Testování hladiny cholinesterázyjako ukazatele účinnosti jater: snížené hladiny cholinesterázy jsou pozorovány při těžkém poškození jater. Test se primárně používá k diagnostice otrav a nemocí pesticidy.

Ke snížení hladiny cholinesteráz v krvi dochází v případě:

  • cirhóza jater
  • hepatitida
  • neoplastické onemocnění s metastázami v játrech
  • při užívání hormonální antikoncepce
  • s podvýživou
  • u chronického srdečního selhání
  • u akutního infarktu myokardu
O autoroviSara Janowska, MA v oboru farmacieDoktorand mezioborového doktorského studia v oboru farmaceutických a biomedicínských věd na Lékařské univerzitě v Lublinu a na Biotechnologickém institutu v Białystoku Absolvent farmaceutických studií na Lékařské univerzitě v Lublinu se specializací Rostlinná medicína. Magisterský titul získala obhajobou práce v oboru farmaceutické botaniky o antioxidačních vlastnostech extraktů získaných z dvaceti druhů mechů. V současné době se ve své výzkumné práci zabývá syntézou nových protirakovinných látek a studiem jejich vlastností na rakovinných buněčných liniích. Dva roky pracovala jako magistra farmacie v otevřené lékárně.

Přečtěte si další články tohoto autora

Kategorie: