Aspirin udělal jednu z nejskvělejších kariér ve farmakologii 20. století. Nachlazení, bolest, horečku a dokonce i kocovinu léčíme aspirinem bez váhání. Přestože se jedná o jednosložkový, velmi jednoduchý lék (na bázi kyseliny acetylsalicylové), vědci stále nacházejí nové aplikace.

Aspirin , nebokyselina acetylsalicylová (ASA)je derivát kyseliny salicylové. Aspirin je oblíbený lék proti bolesti, antipyretikum, protizánětlivé a – při dlouhodobém užívání – antikoagulant. Zmírňuje bolesti svalů, hlavy (včetně migrén) nebo bolesti zubů. Je součástí mnoha léků. Název „aspirin“ si nechala patentovat německá společnost Bayer.

Aspirin - vlastnosti

Aspirin byl původně vyráběn ve formě prášku. Na přelomu století byl smíchán se škrobem, aby se získaly tablety, které byly snadno rozpustné ve vodě. To přispělo ke zvýšené oblibě kyseliny acetylsalicylové mezi lékaři i pacienty.

Medici ocenili garanci přesně odměřených dávek, pacienti zase snížení ceny díky snížení výrobních nákladů na polovinu. Brzy se ukázalo, že kyselina acetylsalicylová může být úspěšně použita při léčbě zánětu pohrudnice, angíny a zánětu močového měchýře.

Pomáhá také při léčběbolestíkloubů a revmatických onemocnění, při tuberkulóze, kapačce a v boji proti dně. Dodnes se ve vysokých dávkách doporučuje při chronické revmatoidní artritidě, bolestech zad, migrénách.

Aspirin - akce

Chemické procesy neustále probíhají v každé buňce těla. Při poškození okolní membrány se uvolňuje jedna z nenasycených mastných kyselin – kyselina arachidonová. Pomocí enzymu zvaného cyklooxygenáza se okamžitě přeměňuje na prostaglandiny (uvolňují se pod vlivem mechanických i chemických podnětů). Tyto látky upozorňují tělo na poškození v buňkách, podílejí se mimo jiné na při přenosu bolesti a vzniku zánětu a horečky

Kyselina acetylsalicylová může inhibovat sekreci cyklooxygenázy, a tak zastavit uvolňování prostaglandinů. To je důvod, proč funguje tak dobře jako protizánětlivý a proti bolesti. Tím však jeho možnosti nekončí. No, prostaglandinyvznikají na mnoha místech v těle a všude tam, kde se aspirin může zapojit do procesu inhibice jejich účinku. Díky tomu dokáže například zabránit srážení krve

Když jsou aktivovány jeho krevní destičky (trombocyty), , které opravují poškození krevních cév, uvolňuje se sloučenina podobná prostaglandinu zvaná tromboxan A2. Je to on, kdo spouští proces srážení. Jeho syntéza také probíhá jako výsledek přeměny kyseliny arachidonové pod vlivem cyklooxygenázy

Kyselina acetylsalicylová inhibicí aktivity tohoto enzymu zabraňuje tvorbě tromboxanu A2. Jediný kontakt trombocytu s kyselinou acetylsalicylovou inhibuje tvorbu tromboxanu krevními destičkami až do konce jeho životnosti (asi 8 dní). Nedávno bylo objeveno další pole působení aspirinu.

Výzkumy ukazují, že radioterapie nepřímo zvyšuje produkci prostaglandinů, které oslabují imunitní systém v boji proti rakovinným buňkám. Kyselina acetylsalicylová zastavuje tento proces a obnovuje normální fungování imunitního systému, takže se může ukázat jako užitečná v boji těla proti rakovině.

Aspirin - aplikace

Kyselina acetylsalicylová může předcházet a zmírňovat následky mnoha civilizačních chorob:

  • Nejnebezpečnější jsou kardiovaskulární onemocnění, jako je ateroskleróza koronárních tepen a infarkt myokardu. Kyselina acetylsalicylová se užívá pravidelně, aby se zabránilo tvorbě krevních sraženin, které mohou blokovat lumen tepen. Snižuje tak riziko infarktu téměř o polovinu. Pomáhá také ve vysoké dávce při infarktu (snižuje úmrtnost až o 23 %)
  • Měli by jej užívat také pacienti s atakami přechodné ischemie, která může vyústit v cévní mozkovou příhodu.
  • Kyselina acetylsalicylová je také užitečná ve třetím trimestru těhotenství. U každé desáté ženy dojde k náhlému zvýšení tlaku a k tzv preeklampsie. Pokud se neléčí, někdy vede k eklampsii, která může být nebezpečná pro matku i dítě. Příčinou abnormalit je nerovnováha mezi různými typy prostaglandinů a kyselina acetylsalicylová může tuto rovnováhu obnovit.
  • Aspirin se také používá k prevenci komplikací diabetu. Jedním z nich je těsnění malých koronárních cév. Pokud k tomuto procesu (nazývanému mikroangiopatie) dojde v sítnici oka, můžete přijít o zrak. Ukázalo se, že ročním užíváním aspirinu bylo možné toto riziko snížit až o 50 %.
  • Cenné vlastnosti kyseliny acetylsalicylové využívají i chirurgové,protože díky němu lze snížit riziko vzniku žilní trombózy a plicní embolie po operaci na polovinu, zatímco po operaci bypassu je stejně tak sníženo riziko uzávěru nové cévy

Aspirin - dávkování

Dospělí mohou najednou užít 500 mg až 1000 mg kyseliny acetylsalicylové, tj. asi 1-2 tablety. Maximální denní dávka pro dospělého je 4 g (asi 8 tablet).

Děti a dospívající starší 12 let mohou užívat 500 mg aspirinu najednou, ale pouze na doporučení lékaře. Neužívejte více než 1500 mg denně.

Aspirin - vedlejší účinky a kontraindikace použití

Neexistují žádné ideální léky. Aspirin také není. Rychle se ukázalo, že použití vysokých dávek ASA může způsobit nebezpečné vedlejší účinky, včetně:

  • poškození žaludeční sliznice
  • bolesti žaludku
  • aspirinem indukované astma
  • intersticiální nefritida
  • hepatitida
  • zažívací potíže
  • závratě
  • krvácení a krvácení
  • otoky
  • zvýšená tepová frekvence.

V USA je ročně v nemocnicích hospitalizováno asi 100 000 lidí v důsledku krvácení nebo prasknutí žaludečních vředů způsobených pravidelnou konzumací velkých dávek aspirinu a téměř jedna pětina zemře.

Kyselina acetylsalicylová se absolutně nedoporučuje pro děti do 12 let, protože může způsobit nebezpečný Reyův syndrom (závažné neurologické poruchy).

Aspirin nepomůže například při křečových bolestech, tedy při menstruačních potížích. Může dokonce krvácení zhoršit.

Další kontraindikace:

  • přecitlivělost na salicyláty
  • dysfunkce ledvin nebo jater
  • astmatické záchvaty
  • těhotenství a kojení
  • hemoragická diatéza
Historie aspirinu

Aspirin je známý již léta. Analgetické vlastnosti vrbové kůry (cortex salx) oceňovali již Hippokrates a středověcí bylinkáři. Postupem času se tato surovina stala velmi cennou pro lehký průmysl a od jejího používání pro léčebné účely se po staletí upustilo. Triumfální návrat vrbové šťávy do lůna farmakologie vyprovokoval Napoleona. Když při jeho námořní blokádě Evropy ustal dovoz chininu, v té době nejpopulárnějšího antipyretika, vzpomnělo se na vrbovou kůru. Extrakce její účinné látky, kyseliny salicylové, začala ve větším měřítku v roce 1874, ale nebyla používána dobrovolně pro její špatnou chuť a dráždivé účinky na sliznice.Když však v roce 1899 Felix Hoffmann získal stabilní a čistý derivát kyseliny salicylové, tedy kyselinu acetylsalicylovou (ASA), nechala si jej německá společnost Bayer patentovat pod názvem aspirin.

„Zdrowie“ měsíčně

Kategorie:

Zdraví